Безкоштовна технічна бібліотека

Фармакологія Конспект лекцій: коротко, найголовніше

Довідник / Конспекти лекцій, шпаргалки

Коментарі до статті

лекція № 1. Загальні положення

1. Введення. Предмет фармакології, її історія та завдання

фармакологія - наука про дію лікарських речовин на живі організми та шляхи пошуку нових лікарських засобів. Вона є однією з найдавніших наук. Відомо, що у Стародавній Греції (III ст. До н. Е..) Гіппократ використовував різні лікарські рослини для лікування захворювань. У ІІ ст. н. е. римський лікар Клавдій Гален широко застосовував у медичній практиці різні витяжки із лікарських рослин. Відомий лікар середньовіччя Абу Алі ібн Сіна (Авіценна) у своїх творах згадує велику кількість лікарських засобів рослинного походження (камфару, препарати блекоти, ревеню, ріжків та ін). XV-XVI ст. – Парацельс застосовує у лікувальній практиці вже неорганічні лікарські речовини: сполуки заліза, ртуті, свинцю, міді, миш'яку, сірки, сурми. Поступово розвиваються експериментальні методи дослідження, завдяки яким стало можливим отримання з рослин чистих високоякісних речовин (папаверину, стрихніну та ін.) та синтетичних сполук. Велике значення мали реформи Петра i, які стали початком зародження фармацевтичної промисловості, у Росії.

Наприкінці XVIII – на початку XIX ст. з'явилися перші посібники з ліки, написані у Росії М. М. Максимовичем-Амбодиком і А. П. Нелюбіним. Розвитку фармакології сприяли досягнення хімії та фізіології ХІХ ст. Було відкрито фармакологічні лабораторії. До експериментальної фармакології певний інтерес виявляли клініцисти Н. І. Пирогов та А. М. Філомафітський. Вони експериментально вивчали дію перших наркотичних препаратів – ефіру та хлороформу – на організм тварин. Величезне значення у розвиток фармакології мали дослідження І. П. Павлова у сфері фізіології серцево-судинної системи та її вчення про умовних рефлексах.

Під його керівництвом і за безпосередньої участі в клініці С. П. Боткіна було досліджено багато лікарських рослин (горицвіт, конвалія, строфант та ін.).

Крім того, І. П. Павловим було створено велику школу вітчизняних фармакологів. Після І. П. Павлова кафедру очолив М. П. Кравков, і обидва вони є основоположниками сучасної вітчизняної фармакології. Вивчаючи дію лікарських речовин за умов штучно викликаних патологічних станів, М. П. Кравков створив новий напрямок у розвитку експериментальної фармакології. Застосування ним нелетких наркотичних речовин як базисних наркотиків лягло основою сучасних принципів знеболювання. Великий внесок у подальший розвиток вітчизняної фармакології зробили багато учнів і послідовників Н. П. Кравкова: М. П. Ніколаєв, А. І. Кузнєцов, Н. В. Вершинін, С. В. Анічков, А. І. Черкес, академіки В В. Закусов, М. Д. Машковський, А. В. Вальдман, професори Д. А. Харкевич, А. Н. Кудрін та ін. Вони створили нові школи та напрямки вітчизняної фармакології та збагатили її фундаментальними працями.

2. Клінічна фармакологія, її завдання. Види фармакотерапії

Клінічна фармакологія - Наука, що вивчає вплив лікарських засобів на організм хворої людини.

Її завдання:

1) випробування нових фармакологічних засобів;

2) розробка методів найбільш ефективного та безпечного застосування лікарських препаратів;

3) клінічні дослідження та переоцінка старих препаратів;

4) інформаційне забезпечення та консультативна допомога медичним працівникам.

Вирішує такі питання, як:

1) вибір лікарського препарату на лікування конкретного хворого;

2) визначення найбільш раціональних лікарських форм та режиму їх застосування;

3) визначення шляху запровадження лікарської речовини;

4) спостереження за дією лікарського засобу;

5) попередження та усунення побічних реакцій лікарської речовини.

Клінічна фармакологія тісно пов'язана з різними галузями медицини та біології. Фармакодинаміка та фармакокінетика є основними розділами клінічної фармакології.

Фармакодинаміка вивчає сукупність ефектів лікарської речовини та механізмів її дії.

Фармакокінетика - шляхи надходження, розподілу, біотрансформації та виведення ліків з організму людини.

Фармакотерапія - наука про використання лікарських речовин із лікувальною метою. Виділяють такі види фармакотерапії: етіотропну, патогенетичну, симптоматичну, замісну та профілактичну.

Етіотропна терапія спрямовано усунення причини (етіології) захворювання.

Патогенетична спрямовує дію ліків усунення чи придушення механізмів розвитку хвороби.

симптоматична терапія усуває чи зменшує окремі симптоми захворювання.

Замісна терапія застосовується при недостатності в організмі хворого на біологічно активні речовини - гормони, ферменти та ін.

Профілактична терапія проводиться задля попередження захворювань.

Лікування № 2. Лікарські форми

1. Поняття про ліки. Рецепт, правила його оформлення

ліки - це речовина, що застосовується з метою лікування будь-якого захворювання або його профілактики.

лікарська речовина - це одна речовина чи суміш речовин природного чи синтетичного походження.

Лікарський засіб - це лікарський засіб у готовому для застосування вигляді.

Лікарська форма - це лікарська речовина у найбільш зручній для прийому хворій формі.

Усі лікарські засоби поділяються на три групи:

1) список А (Venena – отрути);

2) список Б (heroica – сильнодіючі);

3) лікарські препарати, які відпускаються без рецепта лікаря.

рецепт - це звернення лікаря до фармацевта про відпустку хворому ліків із зазначенням лікарської форми, дози та способу застосування. Він є медичним, юридичним та грошовим документом у разі безкоштовної чи пільгової відпустки ліків.

Виписування рецепту та відпустка за ними ліків здійснюється відповідно до вимог наказу МОЗ від 23 серпня 1999 р. № 328 "Про раціональне призначення лікарських засобів, правила виписування рецептів на них та порядок їх відпустки аптечними установами (організаціями) та наказу МОЗ Росії від 12 листопада 1997 р. . № 330".

доза виявляється у масових чи об'ємних одиницях десяткової системи та позначається арабськими цифрами. Число цілих грамів відокремлюється комою (1,0). Найчастіше використовується: 0,1 – один дециграм; 0,01 – один сантиграм; 1,001 – один міліграм. Краплі, що входять до складу ліків, позначаються римською цифрою, перед якою пишеться gtts. Біологічні одиниці дії у рецепті вказують таким чином 500 000 ОД.

Рідкі речовини у рецептах вказуються в мл (0,1 мл). Рецепт засвідчується підписом та особистим друком. У рецепті обов'язково вказуються: вік хворого, дата виписки рецепту, прізвище та ініціали хворого; прізвище та ініціали лікаря, порядок оплати ліків. Причому пільгові рецепти виписуються на спеціальних бланках, які мають штамп та печатку.

На спеціальних бланках іншого зразка виписують також кошти зі списку наркотичних речовин, снодійні, анорексигенні засоби.

Причому рецепт виписує сам лікар, ставить свій підпис та засвідчує особистою печаткою. Крім того, його підписує головний лікар або його заступник, рецепт має круглий друк та штамп лікувального закладу.

Такий самий порядок прописування визначено і для препаратів-анаболіків, а також фенобарбіталу, циклодолу, ефедрину гідрохлориду, клофеліну (очних крапель, ампул), сунореф мазі. На інших формах рецептурних бланків прописуються нейролептики, транквілізатори, антидепресанти, препарати, що містять етиловий спирт та ін.

Забороняється виписувати амбулаторним хворим на ефір для наркозу, хлоретил, фентаніл, сомбревін, кетамін. Рецепт починається зі слова Recipe (Rp. - скорочено), що означає "візьми", потім перераховуються назви та кількості лікарських речовин, що виписуються в родовому відмінку. Спочатку називається основне, потім допоміжне.

Далі позначають необхідну лікарську форму. Наприклад Misce ut fiat pulvis (M. f. pulvis) – "змішай, щоб вийшов порошок".

Для дозованих пишуть: Da tales doses numero 10 - видай таких доз числом 10. Наприкінці рецепту після слова Signa (S) - "познач" російською (або національною) мовою вказують спосіб вживання ліків.

Рецепт на наркотичні та отруйні засоби дійсний 5 днів; на спирт етиловий – 10 днів; на всі інші – до 2 місяців з дня виписки.

Дозування лікарських засобів пишуть із урахуванням вікових особливостей. Вищі дози для дорослих старше 25 років. Старше 60 років – 1/2 від дорослого віку. До року – 1/24 – 1/12 – дози для дорослого.

2. Тверді лікарські форми

До твердих лікарських форм відносяться таблетки, драже, порошки, капсули, гранули та ін. таблетки (Tabulette, Tab.) отримують методом пресування суміші лікарської та допоміжної речовини. Розрізняють прості та складні за складом.

1. Rp.: Tab. Analgini 0,5 №10

DS По 1 таблетці 2-3 десь у день.

2. Rp.: Amidopyrini

Butadioni aa 0,125

№20 in tab.

S. По 1 таблетці 3 рази на добу (після їжі).

Драже (Dragee) виготовляється шляхом нашарування лікарських та допоміжних речовин на гранули.

Rp.: Nitroxolini 0,05

D. td № 50 in dragee

S. По 2 драже 4 десь у день під час їжі.

Порошок (Pulveres, Pulv.) призначені для внутрішнього, зовнішнього чи ін'єкційного (після розчинення) застосування. Розрізняють недозовані, прості та складні за складом порошки, у тому числі і присипки, і дозовані, прості та складні за складом порошки.

Маса дозованого порошку має становити 0,1-1,0. При дозі менше 0,1 до складу додають індиферентні речовини найчастіше цукор (Saccharum).

Летючі, гігроскопічні дозовані порошки відпускають у спеціальному папері (вощеному, парафінованому або пергаментному) і в рецепті вказують: D. td № 20 in charta (paraffinata, pergaminata).

1. Rp.: Streptocidi 10,0

DS Для присипки ран.

2. Rp.: Pul. foliorum Digitalis 0,05

D. td № 30

S. По 1 порошку 2 десь у день.

капсули (Capsulae) - желатинові оболонки, до яких включені дозовані порошкоподібні, гранульовані, пастоподібні, напіврідкі та рідкі лікарські речовини.

Rp.: Olei Ricini 1,0

D. td № 30 in capsules gelatinosis

S. 1 капсула на прийом.

гранули (Granulae) – тверда лікарська форма у вигляді частинок розміром 0,2-0,3 мм, призначена для прийому внутрішньо.

До складу гранул входять як лікарські, і допоміжні речовини.

Rp.: Granulum urodani 100,0

S. За 1 ч. л. 4 десь у день (перед їжею, 0,5 склянки води).

Крім того, бувають пленки и пластинки (Membranulae et Lamellae) – спеціальні тверді лікарські форми, в яких на полімерній основі містяться лікарські речовини; глосети (Glossetes) – невеликі таблетки, призначені для сублінгвального або защічного застосування; карамелі (Caramela) готують у вигляді цукерок із вмістом цукру та патоки.

Застосовуються для лікування захворювань ротової порожнини припарки (Cataplasmata) - напівтверді препарати, що мають протизапальну та антисептичну дію.

Розчинні таблетки (Solvellenae) розчиняють у воді. Розчин застосовують зовнішньо (наприклад, таблетки фурациліну).

3. Рідкі лікарські форми

До них відносяться розчини, галенові та новогаленові препарати, дисперсні системи та ін.

розчини (Solutiones, Sol.) одержують методом розчинення лікарських речовин у розчиннику.

Їх можна виписувати розгорнутим, скороченим чи напівскороченим способом.

Концентрацію у скороченому варіанті виражають у відсотках або у вигляді співвідношення маси та обсягу. Розрізняють водні та спиртові розчини.

1. Rp.: Natrii bromidi 3% - 200 ml

DS По 10 крапель 2 десь у день під час їжі.

2. Rp.: Sol. Ergocalciferoli spirituosae 0,5% - 10 ml

DS По 1 ст. л. 3 рази на день.

Галенові препарати - це витяг з рослинної сировини, отримані за допомогою нагрівання або розчинення відповідних екстрактів. Як розчинник використовують воду або спирт.

настої (Infusa, Inf.) та відвари (Decocta, Dec.) є водними вилученнями із сухих частин лікарських рослин.

Rp.: Inf. herbae Leonuri 15,0: 200 ml

DS По 1 ст. л. 1-4 десь у день.

настоянки (Tincturae, T-rae) та екстракти (Extracta, Extr.) – спиртові (спиртоводні або спиртоефірні) витяжки з лікарської сировини без нагрівання.

Rp.: T-rae Leonuri 3% - 200 ml

T-rae Valerianae 10 ml

MDS За 1 ст. л. 3 рази на день.

Екстракти (Extractum, Extr.). Розрізняють рідкі, густі та сухі екстракти.

Rp.: Extr. Eleutherococci fluidi 50 ml

DS По 40 крапель 2 рази на добу (за 30 хв до їди).

Новогаленові препарати одержують у результаті спеціального відпрацювання з високим ступенем очищення лікарських препаратів (Adonisidum).

Дисперсні системи є системи, де дисперсійним середовищем є рідина (вода, олія, газ та ін), а дисперсною фазою - нерозчинні дрібні частинки. Це суспензії, аерозолі, мікстури.

До рідких лікарських форм належать також аплікації, бальзами, колодії, креми, лимонади, сиропи. аплікації (Applicationes) – рідкі або мазеподібні препарати, які застосовуються для нанесення на шкіру з лікувальною метою.

Бальзами (Balsama) - рідини, що одержуються з рослин і мають ароматичний запах, антисептичні та дезодоруючі властивості.

Rp.: Balsami contra tussim 30 ml

DS По 10 крапель 3 десь у день.

Колодії (Collodia) – розчини нітроцелюлози у спирті з ефіром (1: 6), що містять лікарські речовини. Використовуються зовнішньо.

Креми (Cremores) - напіврідкі препарати, що містять лікарські засоби, олії, жири та інші речовини, але менш в'язкі, ніж мазі.

Лимонади (Limonata) – рідини солодкого смаку або підкислені для прийому всередину. сиропи (Sirupi) – густі, прозорі, солодкі рідини для прийому всередину.

4. Лікарські форми для ін'єкцій. М'які лікарські форми

Лікарські форми для ін'єкцій включають стерильні водні та масляні розчини. Розрізняють прості та складні за складом.

Rp.: Sol. Glucosi 5% - 500мл;

Rp.: Sol. Camphorae oleosae 20% - 2 ml

Steril.! D. td № 10 in amp.

DS крапельно

Розчини в ампулах, що мають умовну назву, але відмінну від розчиненого препарату.

Rp.: Cordiamini 2 ml

D. td № 10 in amp.

S. Під шкіру – по 2 мл 2 рази на добу.

К м'яким лікарським формам відносяться мазі, пасти, лініменти, свічки, пластирі. Як формоутворювальні основи використовують жири і жироподібні речовини, одержувані з нафти, синтетичні полімери.

Основи тваринного походження – це свинячий жир, ланолін, спермацет, жовтий віск, рослинні олії, а речовини з нафти – вазелін, вазелінове масло, нафта (нафталанська) рафінована та продукти із синтетичних речовин (поліетиленгліколі або поліетиленоксид).

мазі (Unguenta, Ung.) - м'яка лікарська форма в'язкої консистенції, що застосовується для зовнішнього застосування і містить менше 25% сухих (порошкових) речовин.

Розрізняють прості та складні за складом, крім того, поділяють на офіцинальні прості за складом та офіцинальні фірмові.

Проста:

Rp.: Ung. Tetracyclini hydrochloridi 1% - 3,0

DS Закладати за повіку 4 рази на день.

Складна:

Rp.: Methyluracili 2,5

Furacilini 0,1

Vaselini

Lanolini aa 25,0

M. f. ung.

DS Наносити на рану.

пасти (Pastae, Past.) містять щонайменше 25 % сухих речовин.

Rp.: Pastae Lassari 30,0

DS Наносити на уражені місця.

Лініменти (Linimtnta, Lin.) - Рідкі мазі, в яких розчинені речовини рівномірно розподілені в рідкій мазевій основі. Перед вживанням його збовтують. свічки (Супозиторії, Suppositoria, Supp.) - лікарська форма тверда при кімнатній температурі, але розплавляється при температурі тіла. За способом виготовлення бувають аптечними та заводськими; за способом застосування - ректальними та вагінальними. Пластир (Emplastra) – лікарська форма у вигляді пластичної маси, яка при температурі тіла розм'якшується та прилипає до шкіри.

ЛЕКЦІЯ № 3. Фармакодинаміка та фармакокінетика

1. Види дії лікарських речовин

Вивченням впливу, що надається лікарськими речовинами на організм, займається фармакодинаміка. Дія речовини на місці її введення до всмоктування в загальний кровотік має назву місцевої дії, при цьому реакція організму може розвиватися як на місці введення, так і далеко від нього (наприклад, місцевоанестезуючу дію, в'яжучий ефект). Дія речовини після всмоктування та розподілу по організму називається резорбтивним, або загальним. Прикладом такого впливу може бути сон, що розвивається після прийому снодійних. Під рефлекторною дією розуміють той ефект, який реалізується в результаті рефлексу, що виник завдяки впливу лікарської речовини на нервові рецептори на місці введення або після всмоктування. Наприклад, при вдиханні нашатирного спирту спостерігається збудження дихання. Розрізняють також пряму та опосередковану дію, або первинні та вторинні реакції. Під прямим, або первинним, дією розуміють результат безпосереднього впливу речовини на органи та тканини. непрямі, або вторинні, Реакція - це відповідь організму на первинні зміни, викликані лікарською речовиною, але розмежувати первинні та вторинні реакції не завжди можливо. Наприклад, дія наперстянки, засоби від серцевого нездужання, є первинною. Вона не є сечогінним засобом і у здорової людини не викликає збільшення діурезу, але у хворого, який страждає на захворювання серця з набряками тканин, поліпшення кровообігу призводить до зменшення набряків і посиленого виділення рідини нирками. Діуретичний ефект наперстянки у разі буде вторинним. Небажані явища в організмі, що викликаються лікарською речовиною, називаються побічними, що мають серйозний характер, називають ускладненням. Побічні явища та ускладнення іноді не виявляються при одноразовому застосуванні, але можуть розвиватися під час прийому ліків протягом тривалого часу. Якщо лікарська речовина діє на більшість клітин і тканин приблизно однаково, то говорять про загальноклітинну дію речовини (наркотичні речовини та ін.). При впливі ліків на обмежену групу клітин йдеться про виборчій (селективній) дії (Знеболююча дія морфіну). Якщо дія лікарської речовини проходить безслідно через певний час, то така її дія називається оборотним (наприклад, наркотична дія), інакше дію називають незворотнім (наприклад, дія, що припікає).

2. Шляхи введення лікарських речовин

Розрізняють ентеральний та парентеральний шлях введення лікарських речовин. Ентеральний шлях - введення препарату через рот (per os), або перорально; під мову (sub lingua), або сублінгвально; у пряму кишку (per rectum), або ректально.

Прийом препарату через рот. Позитивні якості: зручність застосування; порівняльна безпека, відсутність ускладнень, властивих парентеральному введенню.

Недоліки: повільний розвиток терапевтичної дії, наявність індивідуальних відмінностей у швидкості та повноті всмоктування, вплив їжі та інших препаратів на всмоктування, руйнування у просвіті шлунка та кишечника (інсуліну, окситоцину) або при проходженні через печінку.

Приймають лікарські речовини внутрішньо у формі розчинів, порошків, таблеток, капсул та пігулок.

Застосування під мову (сублінгвально). Ліки потрапляють у велике коло кровообігу, минаючи шлунково-кишковий тракт та печінку, починаючи діяти через короткий час.

Введення у пряму кишку (ректально). Створюється вища концентрація лікарських речовин, ніж при пероральному введенні.

Вводять свічки (супозиторії) та рідини за допомогою клізм. Недоліки цього способу: коливання у швидкості та повноті всмоктування препаратів, властиві кожному індивідууму, незручності застосування, психологічні труднощі.

Парентеральний шлях - це різні види ін'єкцій; інгаляції; електрофорез; поверхневе нанесення препаратів на шкіру та слизові оболонки.

Внутрішньовенне введення (в/в). Вводять лікарські засоби у формі водяних розчинів.

Позитивні якості: швидке надходження в кров, при виникненні побічного ефекту є можливість швидко припинити дію; можливість застосування речовин, що руйнуються, невсмоктуються із ШКТ. Недоліки: при тривалому внутрішньовенному способі введення протягом вени можуть виникнути біль і судинний тромбоз, небезпека інфікування вірусами гепатиту В та імунодефіциту людини.

Внутрішньоартеріальне введення (в/а). Використовується у випадках захворювання деяких органів (печінки, судин кінцівки), створюючи високу концентрацію препарату лише у відповідному органі.

Внутрішньом'язове введення (в/м). Вводять водні, масляні розчини та суспензії лікарських речовин. Лікувальний ефект настає протягом 10-30 хв. Об'єм речовини, що вводиться, не повинен перевищувати 10 мл.

Недоліки: можливість формування місцевої хворобливості і навіть абсцесів, небезпека випадкового влучення голки до кровоносної судини.

Підшкірне введення. Вводять водні та масляні розчини. Не можна вводити підшкірно розчини подразнюючих речовин, які можуть спричинити некроз тканини.

інгаляція. Вводять у такий спосіб гази (летючі анестетики), порошки (кромоглікат натрію), аерозолі. Вдиханням аерозолю досягається висока концентрація у бронхах лікарської речовини при мінімальному системному ефекті.

Інтратекальне введення. Ліки вводяться безпосередньо в субарахноїдальний простір. Спинномозкова анестезія або необхідність створити високу концентрацію речовини безпосередньо в ЦНС.

Місцеве застосування. Для отримання локального ефекту на поверхню шкіри чи слизових оболонок наносяться лікарські засоби.

електрофорез заснований на перенесенні лікарських речовин з поверхні шкіри в глибоколежачі тканини за допомогою гальванічного струму.

3. Механізм дії лікарських засобів

В основі дії більшості лікарських засобів лежить процес впливу на фізіологічні системи організму, що виражаються зміною швидкості перебігу природних процесів. Можливі такі механізми впливу лікарських речовин.

Фізичні та фізико-хімічні механізми. Йдеться про зміну проникності та інших якостей клітинних оболонок внаслідок розчинення в них лікарської речовини або адсорбції її на поверхні клітини; про зміну колоїдного стану білків тощо.

Хімічні механізми Лікарська речовина вступає в хімічну реакцію із складовими частинами тканин або рідин організму, при цьому вони впливають на специфічні рецептори, ферменти, мембрани клітин або прямо взаємодіють із речовинами клітин.

Дія на специфічні рецептори ґрунтується насамперед на тому, що макромолекулярні структури вибірково чутливі до певних хімічних сполук. Лікарські засоби, що підвищують функціональну активність рецепторів, називаються агоністами, а препарати, що перешкоджають дії специфічних агоністів, - антагоністами. Розрізняють антагонізм конкурентний та неконкурентний. У першому випадку лікарська речовина конкурує з природним медіатором за місця з'єднання у специфічних рецепторах. Блокада рецептора, спричинена конкурентним антагоністом, може бути відновлена ​​великими дозами агоніста або природного медіатора.

Вплив на активність ферментів пов'язано з тим, що деякі лікарські речовини здатні підвищувати та пригнічувати активність специфічних ферментів.

Фізико-хімічна дія на мембрани клітин (нервової та м'язової) пов'язано з потоком іонів, що визначають трансмембранний електричний потенціал. Деякі лікарські препарати здатні змінювати транспорт іонів (антиаритмічні, протисудомні препарати, засоби загального наркозу).

Пряма хімічна взаємодія ліків можливо з невеликими молекулами чи іонами всередині клітин. Принцип прямої хімічної взаємодії є основою антидотної терапії при отруєнні хімічними речовинами.

4. Дози лікарських речовин. Значення стану організму та зовнішніх умов для дії ліків

Розрізняють порогові, терапевтичні та токсичні дози. Для кожної речовини є мінімально діюча, або порогова, доза, нижче за яку дію не проявляється. Дози вище граничної можуть бути використані для лікувальних цілей, якщо вони не викликають явищ отруєння. Такі дози називаються терапевтичними. Дози, що викликають отруєння, називаються токсичними; що призводять до смертельного результату - летальними (Від лат. Letum - "смерть"). Широтою терапевтичної дії називають діапазон між пороговою та мінімальною токсичною дозою. Чим більша широта терапевтичної дії препарату, тим менша небезпека виникнення токсичних явищ у процесі лікування. Середні терапевтичні дози - це дози, що застосовуються у медичній практиці та дають хороший терапевтичний ефект. Для отруйних та сильнодіючих засобів встановлюються спеціальними постановами Державного фармакопейного комітету так звані вищі терапевтичні дози (разова та добова), скорочено – В. Р. Д. та В. С. Д. Фармацевт не має права відпустити ліки з перевищенням цих доз без спеціальної вказівки лікаря. При дозуванні ліків необхідно враховувати вік та вагу хворого, більш точну дозу розраховують на 1 кг ваги тіла. Відомо, що чутливість людей до лікарських речовин дуже різна. Ідіосинкразія - Надзвичайно висока чутливість до лікарських препаратів. Вона може бути вродженою або результатом сенсибілізації, тобто розвитку різкого підвищення чутливості до препарату внаслідок його застосування. Є великі відмінності у дії лікарських засобів залежно від віку (дорослих та дітей), статі (так, жінки більш чутливі до ліків, ніж чоловіки, особливо під час менструального періоду та вагітності). Великого значення має конституція людини. Вгодовані та спокійні люди переносять великі дози препарату краще, ніж худорляві та збудливі. Істотне значення має дієта. Натщесерце інсулін діє сильніше, ніж після їжі. При нестачі їжі вітаміну С серцеві глікозиди діють значно сильніше; білкове голодування різко змінює реактивність організму на лікарські речовини. Зовнішні умови також істотно впливають на дію лікарських речовин. Так, дезінфікуючі речовини діють на мікроби значно сильніше за температури тіла людини, ніж при кімнатній. Опромінення організму змінює його чутливість до лікарських препаратів. Значні зміни барометричного тиску також впливають, тому спостерігаються сезонні коливання дії лікарських речовин.

5. Всмоктування та розподіл лікарських речовин

Всмоктування лікарської речовини - це процес надходження його з місця введення в кровоносне русло, що залежить не тільки від шляхів введення, а й від розчинності лікарської речовини в тканинах, швидкості кровотоку в цих тканинах та від місця введення. Розрізняють низку послідовних етапів всмоктування лікарських засобів через біологічні бар'єри:

1. Пасивна дифузія. Таким шляхом проникають добре розчинні в ліпоїдах лікарські речовини, і швидкість їх всмоктування визначається різницею його концентрації із зовнішньої та внутрішньої сторони мембрани.

2. Активний транспорт І тут переміщення речовин через мембрани відбувається з допомогою транспортних систем, які у самих мембранах.

3. Фільтрація. Ліки проникають через пори, що є в мембранах, причому інтенсивність фільтрації залежить від гідростатичного та осмотичного тиску.

4. Піноцитоз. Процес транспорту здійснюється за допомогою утворення зі структур клітинних мембран спеціальних бульбашок, в яких укладені частинки лікарської речовини, що переміщуються до протилежної сторони мембрани та вивільняють вміст. Проходження лікарських засобів через травний тракт тісно пов'язане з їх розчинністю у ліпідах та іонізацією. Встановлено, що при прийомі лікарських речовин внутрішньо швидкість їх абсорбції в різних відділах шлунково-кишкового тракту неоднакова. Пройшовши через слизову оболонку шлунка та кишечника, речовина надходить у печінку, де під дією ферментів печінки піддається значним змінам. На процес всмоктування ліків у шлунку та кишечнику впливає рН. Так, у шлунку рН 1-3, що сприяє легшому всмоктування кислот, а підвищення у тонкій та товстій кишках рН до 8 – основ. У той же час у кислому середовищі шлунка деякі препарати можуть руйнуватися, наприклад, бензилпеніцилін. Ферменти шлунково-кишкового тракту інактивують білки та поліпептиди, а солі жовчних кислот можуть прискорити всмоктування ліків або сповільнити, утворюючи нерозчинні сполуки. На швидкість всмоктування у шлунку впливають склад їжі, моторика шлунка, інтервал часу між їжею та прийомом препаратів. Після введення в кровоносне русло ліки розподіляються по всіх тканинах організму, при цьому важливі розчинність його в ліпідах, якість зв'язку з білками плазми, інтенсивність регіонарного кровотоку та інші фактори. Значна частина ліків спочатку після всмоктування потрапляє в органи і тканини, що найбільш активно кровопостачаються (серце, печінка, легені, нирки), а м'язи, слизові оболонки, жирова тканина і шкірні покриви насичуються лікарськими речовинами повільно. Водорозчинні препарати, що погано всмоктуються в системі травлення, вводяться тільки парентерально (наприклад, стрептоміцин). Жиророзчинні препарати (газоподібні анестетики) швидко розподіляються по всьому організму.

6. Біотрансформація та виведення лікарських речовин. Поняття про фармакогенетику

Біотрансформація - це комплекс фізико-хімічних та біохімічних перетворень лікарських засобів, у процесі яких утворюються метаболіти (водорозчинні речовини), що легковиводяться з організму. Виділяють два типи метаболізму: несинтетичний та синтетичний. Несинтетичні реакції метаболізму ліків поділяють на ферменти, що каталізуються (мікросомальні) і каталізуються ферментами іншої локалізації (немікросомальні).

Несинтетичні реакції - це окислення, відновлення та гідроліз. В основі синтетичних реакцій лежить кон'югація лікарських препаратів з ендогенними субстратами (наприклад, гліцин, сульфати, вода та ін.). Усі лікарські речовини, що приймаються внутрішньо, проходять через печінку, де відбувається їхнє подальше перетворення. На біотрансформацію впливають характер харчування, захворювання печінки, статеві особливості, вік та ряд інших факторів, причому при ураженні печінки посилюється токсична дія багатьох лікарських речовин на центральну нервову систему та різко зростає частота розвитку енцефалопатій. Виділяють мікросомальну та немікросомальну біотрансформацію. Мікросомальному перетворенню піддаються найлегше жиророзчинні речовини. Немікросомальна біотрансформація відбувається головним чином печінці. Розрізняють кілька шляхів виведення (екскреції) лікарських речовин та їх метаболітів із організму. Основні - це виведення з калом і сечею, повітрям, що видихається, потовими, слізними і молочними залозами. З сечею виводяться шляхом клубочкової фільтрації та канальцевої секреції, при цьому має значення їхня реабсорбція в канальцях нирок. При нирковій недостатності клубочкова фільтрація знижується, що веде до збільшення концентрації у крові різних препаратів, тому дозу препарату слід зменшити. З печінки лікарські речовини виходять у вигляді метаболітів або, не змінюючись, надходять у жовч і виводяться з фекаліями. Під впливом ферментів та бактеріальної мікрофлори шлунково-кишкового тракту лікарські препарати можуть перетворюватися на інші сполуки, що знову доставляють у печінку, де і проходить новий цикл.

Ступінь виведення лікарських речовин слід враховувати при лікуванні хворих, які страждають на хвороби печінки та запальні захворювання жовчних шляхів. Клінічні спостереження показали, що ефективність і переносимість тих самих лікарських засобів у різних хворих неоднакова. Вивченням генетичних основ чутливості організму людини до лікарських речовин займається фармакогенетика.

Спадкові фактори, що визначають незвичайні реакції на лікарські засоби, в основному є біохімічними і найчастіше виявляються недостатністю ферментів. Атипові реакції можуть виявлятись і при спадкових порушеннях обміну речовин.

Біотрансформація лікарських засобів у організмі людини відбувається під впливом специфічних білків (ферментів).

Синтез ферментів перебуває під суворим генетичним контролем. При мутації відповідних генів виникають спадкові порушення структури та властивостей ферментів – ферментопатії.

7. Побічна дія лікарських речовин

Розрізняють такі види побічних ефектів та ускладнень, викликаних лікарськими засобами:

1) побічні ефекти, пов'язані з фармакологічною активністю лікарських засобів;

2) токсичні ускладнення, зумовлені передозуванням лікарських речовин;

3) вторинні ефекти, пов'язані з порушенням імунобіологічних властивостей організму (зниженням імунітету, дисбактеріозом та ін;

4) алергічні реакції;

5) синдром відміни, що виникає при припиненні прийому лікарського засобу.

Побічна дія лікарських засобів залежить від характеру основного захворювання. Системний червоний вовчак частіше супроводжується стероїдною артеріальною гіпертонією. Токсичні ускладнення виникають частіше при призначенні препаратів у великих дозах. Однак існують лікарські засоби, що викликають токсичні реакції при використанні їх у середніх терапевтичних дозах (стрептоміцин, канаміцин та ін.). У деяких випадках для деяких ліків взагалі неможливо уникнути токсичних ускладнень. Наприклад, цитостатики не тільки пригнічують зростання пухлинних клітин, але і пригнічують кістковий мозок і пошкоджують всі клітини, що швидко діляться. Алергічні реакції зумовлені взаємодією антигену з антитілом і пов'язані з дозою лікарських засобів. Розрізняють два типи імунопатологічних реакцій, зумовлених лікарськими засобами, такі як:

1) реакція негайного типу (кропив'янка, бронхоспазм, анафілактичний шок, висип);

2) реакція уповільненого типу (артрит, нефрит, васкуліт, лімфаденопатія).

Синдром відміни проявляється різким загостренням основного захворювання. Так, припинення прийому клофеліну при гіпертонічній хворобі може спровокувати виникнення гіпертонічного кризу. Багато лікарських засобів викликають зміни з боку крові. Гемолітична анемія зустрічається під час використання пеніциліну, інсуліну та інших препаратів. Агранулоцитоз частіше розвивається при призначенні нестероїдних протизапальних засобів (індометацину, бутадіону), а також при лікуванні каптоприлом, цепорином та ін. Тромбоз судин розвивається внаслідок прийому протизаплідних засобів, що містять естрогени та гістогени. Дуже багато препаратів викликають порушення з боку шлунково-кишкового тракту. Так, метотрексат призводить до серйозних ушкоджень слизової оболонки тонкого кишківника. Токсичну дію на печінку мають цитостатики, деякі антибіотики, ряд протизапальних та знеболювальних засобів.

ЛЕКЦІЯ № 4. Кошти, що діють переважно на центральну нервову систему

1. Кошти для наркозу

Засоби для наркозу в терапевтичних дозах викликають оборотне пригнічення спинномозкових рефлексів, втрату свідомості, всіх видів чутливості, зниження тонусу скелетної мускулатури зі збереженням діяльності дихального та судинного центрів. Основа дії наркотичних засобів – процеси, що призводять до порушення міжнейронної синаптичної передачі. Залежно від глибини розрізняють чотири рівні хірургічного наркозу.

Перший рівень - легкий наркоз: свідомість і сприйняття болю відсутні, але сильні болючі подразнення можуть викликати рухові і вегетативні реакції у відповідь, м'язовий тонус знижений, але не втрачений повністю. Цей рівень наркозу не придатний великих хірургічних операцій, без застосування додаткових коштів.

другий рівень - Виражений наркоз: глотковий, гортанний, рогівковий і кон'юнктивальний рефлекси відсутні, очні яблука нерухомі, кон'юнктива волога, але сльозотечі немає, зіниці звужені, реагують на світло, рефлекси з очеревини збережені, м'язовий тонус різко знижений, дихання тиск близькі до норми. Цей наркоз можна використовувати більшість хірургічних операцій.

третій рівень - Глибокий наркоз: тонус скелетної мускулатури відсутній, дихання набуває черевного типу, зіниці злегка розширені і поступово перестають реагувати на світло, рефлекси з очеревини відсутні, рогівка суха, пульс частий, правильний, артеріальний тиск дещо знижений. На цьому рівні наркозу можна проводити будь-які операції, але його підтримка потребує великого досвіду та уваги.

четвертий рівень - передозування: дихання стає поверхневим, відзначаються судомні скорочення діафрагми, зіниці різко розширені, не реагують на світло, шкіра та слизові оболонки синюшні, пульс прискорений, ниткоподібний, артеріальний тиск різко падає.

Стадія бульбарного паралічу. Подальше поглиблення наркозу призводить до зупинки дихання. Діяльність серця продовжується ще деякий час після припинення дихання. Нарешті серце зупиняється і настає смерть. Засоби для наркозу в залежності від їх фізико-хімічних властивостей та способів застосування ділять на інгаляційні та неінгаляційні. До інгаляційним засобам відносять леткі рідини та газоподібні речовини.

Неінгаляційний наркоз настає при введенні наркотичних речовин внутрішньовенним шляхом, рідше – внутрішньом'язовим та ректальним.

Неінгаляційні за тривалістю дії поділяються коштом короткої дії (пропанід, кетамін); середньої тривалості дії (тіопентал-натрій, предіон); тривалої дії (натрію оксибутират).

Основний наркоз може бути однокомпонентним чи багатокомпонентним. Існує чотири способи використання інгаляційних засобів для наркозу:

1) відкритий спосіб за допомогою маски Есмарх;

2) напіввідкритий метод, подібний до відкритого, але при ньому не відбувається змішування з парами повітря, спостерігається утворення невеликих кількостей СО2;

3) напівзакритий спосіб. Наркотична суміш надходить у резервуар дозами в міру її вдихання і характеризується накопиченням в резервуарі СО2 і повторним його вдиханням;

4) закритий спосіб, що вимагає застосування складної апаратури, так як використовується хімічна речовина для нейтралізації СО2, що присутня у повітрі, що вдихається.

2. Кошти для інгаляційного наркозу

Ефір для наркозу (Aether pro narcosi, діетиловий ефір).

Застосування: для хірургічного втручання; для тривалого знеболювання. Нині використовується дуже рідко.

Фторотан Phtorothanum (Halothanum, Narcotan).

Потужний наркотичний засіб застосовується при хірургічних втручаннях, діагностичних дослідженнях, стоматології.

Спосіб застосування: у суміші з киснем за допомогою наркозних апаратів (для вступного наркозу 3-4 об.% у вдихається суміші, для підтримки хірургічної стадії - 0,5-1,5 об.%.

Побічна дія: гіпотермія, гіпотонія, брадикардія, фібриляція шлуночків, нудота, блювання, біль голови.

Протипоказання: феохромоцитома, виражений гіпертиреоз, порушення функції печінки, гіпотонія, порушення ритму серця, i триместр вагітності, застосування під час пологів.

Форма випуску: у флаконах по 50мл.

Азот закис (Nitrogenium oxydulatum).

Глибокого наркозу не викликає.

Застосування: знеболення пологів. Невеликі хірургічні втручання. Спосіб застосування: вдихання азоту закису проводиться за допомогою маски або інтубації в суміші з киснем (азот закису 70-50% і кисню відповідно 30-50%).

Побічна дія: незначний негативний вплив на дихальну та серцево-судинну системи, печінку, нирки. Рідко – нудота та блювання.

Протипоказання: захворювання нервової системи, хронічний алкоголізм, гостре алкогольне сп'яніння

Форма випуску: металеві балони ємністю 1,0 під тиском 50 атм. Зберігання при кімнатній температурі, далеко від вогню.

3. Кошти для неінгаляційного наркозу

Тіопентал-натрій (Thiopentalum-natrium).

Чинить снодійну, а у великих дозах наркотичну дію. Застосовують для вступного наркозу, при ендоскопічних дослідженнях, невеликих за обсягом хірургічних процедур.

Спосіб застосування: вводиться внутрішньовенно у вигляді 2-2,5% розчину (дітям, ослабленим хворим - 1% розчин).

Побічна дія: ларингоспазм, гіпотонія, пригнічення дихання та серцевої діяльності.

Протипоказання: захворювання печінки та нирок, бронхіальна астма, гіпотонія, гіповолемія, гарячкові стани, запальні захворювання носоглотки.

Форма випуску: у флаконах по 1 г, в упаковці №10.

Каліпсол (Calypsol).

Має швидку, різко виражену, але не тривалу дію.

Застосування: вступний та базисний наркоз при короткочасних хірургічних втручаннях, інструментальних дослідженнях.

Спосіб застосування: вводять внутрішньовенно, внутрішньом'язово в індивідуальних дозах.

Побічна дія: підвищення артеріального тиску, почастішання пульсу, порушення дихання, галюцинації, психомоторне збудження, порушення свідомості.

Протипоказання: еклампсія, артеріальна гіпертонія, порушення мозкового кровообігу.

Форма випуску: 5% розчин по 10 мл у флаконах.

Брієтал (Brietal).

Для внутрішньовенного наркозу ультракороткої дії.

Застосування: вступний наркоз, наркоз при короткочасних хірургічних втручаннях, у діагностичних цілях.

Спосіб застосування: для внутрішньовенного струминного введення застосовують 1% розчин препарату; для краплинної ін'єкції - 0,2% розчин. Середня доза для дорослих – 1-1,5 мг/кг.

Побічна дія: гіпотонія, тахікардія, кашель, ларингоспазм, головний біль, збудження, нудота та блювання, алергічні реакції.

Протипоказання: тяжкі ураження печінки, підвищена чутливість до барбітуратів.

Форма випуску: у флаконах по 100 мг та 500 мг сухої речовини для внутрішньовенного введення.

Сомбревін (Sombrevin).

Анестетик дуже короткої дії.

Застосування: короткочасний та вступний наркоз.

Спосіб застосування: вводиться внутрішньовенно швидко вводять 5% розчин (5-10 мг/кг); виснаженим хворим похилого віку та дітям – 2,5%-ний розчин. Хірургічна стадія наркозу триває 5-7 хв із наступним швидким пробудженням.

Побічна дія: гіперемія та болючість по ходу вени на місці ін'єкції, іноді нудота та блювання.

Протипоказання: шок, гемолітична жовтяниця, тяжке порушення функції нирок, печінки, тяжкі захворювання серця, артеріальна гіпертонія.

Форма випуску: ампули по 10 мл 5% розчину № 5. Список Б.

Дипріван (Diprivan), Propofol.

Має коротку дію, викликає швидке настання медикаментозного сну протягом приблизно 30 с.

Застосування: вступна анестезія, підтримання анестезії, забезпечення седативного ефекту у хворих, яким проводять штучну вентиляцію легень.

Спосіб застосування: для вступної анестезії - по 4 мл (40 мг) кожні 10 с до появи клінічних ознак наркозу. Підтримка адекватної анестезії забезпечується зі швидкістю введення в межах 4-12 мг/кг на годину. Дітям вводять препарат зі швидкістю 9-15 мг/кг на годину.

Побічна дія: гіпотензія, у період виходу з наркозу – нудота, блювання, головний біль, бронхоспазм, м'язові посмикування.

Протипоказання: алергічна реакція на диприван в анамнезі.

Форма випуску: водна ізотонічна емульсія типу "масло у воді" для внутрішньовенного введення, білого кольору по 10 мг на 1 мл діючої речовини.

Лекція № 5. Фармакологія снодійних засобів

1. Снодійні засоби

Це речовини, що сприяють настанню сну, нормалізації його глибини, фазності, тривалості, що запобігають нічному пробудженню. Розрізняють такі групи:

1) похідні барбітурової кислоти (фенобарбітал та ін);

2) препарати бензодіазепінового ряду (нітразепам та ін.);

3) препарати піридинового ряду (Івадал);

4) препарати пірролонового ряду (імован);

5) похідні етаноламіну (донорміл).

Похідні барбітурової кислоти полегшують засинання, різко змінюють структуру сну: скорочують тривалість та фазність швидкого сну. Після пробудження спостерігаються сонливість, розбитість, порушення координацій рухів. При тривалому застосуванні можливий розвиток психічної та фізичної залежності.

фенобарбітал (Phenobarbitalum) має заспокійливу, снодійну та виражену протисудомну дію.

Застосування: порушення сну, епілепсія, хорея, підвищена збуджуваність нервової системи.

Спосіб застосування: по 0,05-0,1 за 1 год. до сну.

Побічна дія: біль голови, атаксія, звикання при тривалому застосуванні.

Протипоказання: захворювання печінки та нирок з порушенням функції.

Форма випуску: порошок, таблетки № 6 0,05, 0,1; по 0,005 – для дітей. Список Б.

Етамінал-натрію (Aethaminalum-natrium).

Снодійний засіб.

Застосування: порушення сну.

Спосіб застосування: внутрішньо 0,1-0,2 г, дітям 0,01-0,1 г, per rectum 0,2-0,3, внутрішньовенно 5-10 мл розчину. Ст Р. Д - 0,3 г, Ст С. Д. - 0,6 г.

Протипоказання: ті ж, що й у фенобарбіталу.

Форма випуску: порошок. Список Б.

Препарати бензодіазепінового ряду.

Нітрозепам (Nitrozepanum), Neozepam, Eunoctin, Radedorm та ін.

Має снодійну, заспокійливу, протисудомну, м'язово-розслаблюючу дію та ін.

Застосування: порушення сну різної етіології, неврози, психопатії з переважанням тривоги та занепокоєння.

Спосіб застосування: разова доза для дорослих 0,005-0,01 г, максимальна разова доза – 0,02 г за 30 хв до сну. Курс лікування – 30-45 днів.

Побічна дія: сонливість, млявість, атаксія, порушення координації рухів, головний біль, рідко - свербіж шкіри, нудота.

Протипоказання: міастенія, вагітність, водіям транспорту, особам, діяльність яких потребує швидкої реакції.

Форма випуску: таблетки по 0,005 г № 20 та по 0,01 № 10. Список Б.

Рогіпнол (Рогіпнол).

Активна речовина – флунітразепам. Вкорочує період засинання, зменшує кількість нічних пробуджень.

Застосування: розлади сну.

Спосіб застосування: призначають внутрішньо по 0,5-1 мг безпосередньо перед сном, хворим із тривалими розладами сну – 1-2 мг.

Побічна дія: підвищена стомлюваність, біль голови, м'язова слабкість, парастезії, виражені порушення функції печінки, нирок, вагітність, лактація.

Форма випуску: таблетки по 1 мг №20; розчин для ін'єкцій в 1 мл по 2 мг флунітрозепаму.

Хальціон (Halcion).

Укорочує період засинання, зменшує кількість нічних пробуджень, збільшує тривалість сну.

Дорослим початкова доза становить 250 мкг 1 раз на добу перед сном. Максимальна доза – 1 мг. Курс лікування – від 4 днів до 3 місяців.

Побічна дія: як у всіх снодійних.

Форма випуску: таблетки по 250 мкг №30.

2. Снодійні засоби піридинового, пірролонового ряду та похідні етаноламіну

Препарати піридинового ряду.

Івадал (Ivadal).

Вкорочує час засинання, покращує якість сну.

Спосіб застосування: призначають внутрішньо по 10 мг перед сном, можна до 15-20 мг. Курс лікування – не більше 4 тижнів.

Побічна дія: біль у животі, нудота, блювання, діарея, сплутаність свідомості, порушення пам'яті, головний біль.

Протипоказання: вік до 15 років; вагітність, лактація.

Форма випуску: таблетки по 10 мг №20.

Препарати піролонового ряду.

Імований (Imovan).

Укорочує період засинання, зменшує кількість нічних пробуджень, зберігаючи якість сну. При розладах сну призначають внутрішньо 7,5 мг перед сном, але можна до 15 мг.

Побічна дія: металевий присмак у роті, сплутана свідомість, пригнічений настрій, запаморочення, порушення координації рухів.

Протипоказання: виражена дихальна недостатність; вік до 15 років; вагітність.

Форма випуску: таблетки по 7,5 мг №20.

Похідні етаноламіну.

Донорміл (Donormyl).

Скорочує час засинання, підвищує тривалість та якість сну, при цьому не змінює фази сну. При розладах сну безсоння приймають внутрішньо по 15 мг за 15-30 хв до сну, розчинивши таблетку в 0,5 склянки води, можна до 30 мг.

Побічна дія: сонливість, сухість у роті, порушення зору, запор, затримка сечовипускання.

Протипоказання: глаукома, аденома передміхурової залози; період лактації; вік до 15 років.

Форма випуску: таблетки по 0,15 мг №20.

Лекція № 6. Психотропні препарати

1. Психотропні препарати. Нейролептики

Лікарські засоби, що вибірково впливають на складні психічні функції людини, що регулюють її емоційний стан, мотивацію, поведінку та психомоторну активність, відносять до психотропних засобів. Застосовують ці препарати переважно для лікування та профілактики психічних розладів, а також соматичних захворювань. Класифікація психотропних препаратів:

1) нейролептики;

2) анксіолітичні седативні засоби;

3) антидепресанти;

4) психостимулятори;

5) психодислептики.

З практичної точки зору ділять препарати на такі групи:

1) нейролептики;

2) транквілізатори;

3) седативні засоби;

4) антидепресанти;

5) психостимулятори.

Нейролептики (антипсихотичні засоби).

Від седативних засобів нейролептики відрізняються наявністю антипсихотичної активності, здатністю пригнічувати марення, галюцинації, автоматизм та інші психопатологічні синдроми та надавати лікувальну дію у хворих на шизофренію та інші психічні захворювання. Вираженим снодійним не мають, але сприяють настанню сну; посилюють дію снодійних та інших заспокійливих засобів; потенціюють дію наркотиків, анальгетиків, місцевих анестетиків та послаблюють ефекти психостимулюючих препаратів. Їм властиві протиблювотний, гіпотензивний, антигістамінний та інші ефекти.

Похідні фенотіазину.

Аміназин (Aminazinum).

Має виражену седативну дію, а також протиблювотну, антигістамінну, гіпотензивну, посилює дію снодійних, знеболювальних.

Застосування: психічні захворювання, що супроводжуються психомоторним збудженням приймають внутрішньо після їди по 0,025-0,05 1-3 рази на день. В/м вводять по 1-5 мл 2,5% розчину. В/в 2-3 мл (з 20 мл 40% розчину глюкози) повільно при психомоторному збудженні. Дози для дітей індивідуальні.

Побічна дія: гіпотонія, екстрапірамідні порушення, алергічні реакції, диспептичні явища, гепатит.

Протипоказання: захворювання печінки та нирок, гіпотонія, серцево-судинна декомпенсація, порушення функції шлунка.

Форма випуску: драже за 0,025 № 30; за 0,05 № 30; таблетки 0,01 № 50 для дітей; 2,5% розчин по 1 мл. Список Б.

Тизерцин (Tisercin).

Показання. Психомоторне збудження, психози, шизофренія, депресія та невротичні реакції з почуттям страху, тривоги, безсоння. Приймають внутрішньо по 0,025-0,4 г на добу; в/м 2-4 мл 2,5%-ного розчину; за потреби - до 0,5-0,75 г.

Побічна дія: екстрапірамідні порушення, судинна гіпотонія, запаморочення, запор, сухість у роті, алергічні реакції.

Протипоказання: хвороби печінки, кровотворної системи; гіпотонія; декомпенсація серцево-судинної системи.

Форма випуску: драже по 0,025 г №50; ампули по 1 мл 2,5% -ного розчину № 10. Список Б.

2. Препарати групи нейролептиків

Етаперазин (Aethaperazinum, Perphenazini hydrocloridum).

Більш активний, ніж аміназин, за протиблювотною дією і за здатністю заспокоювати гикавку.

Застосування: неврози, що супроводжуються страхом, напругою, неприборкане блювання та гикавка, блювання вагітних, свербіж шкіри в дерматології.

Спосіб застосування: приймають внутрішньо у вигляді пігулок після їди. Для приймаючих дози – 0,004-0,01 1-2 рази на день. При збудженні добова доза може бути 30-40 мг. Курс лікування – від 1 до 4 місяців. Підтримуюча терапія 0,01-0,06 на добу.

Побічна дія та протипоказання: такі ж, як у аміназину.

Форма випуску: таблетки, вкриті оболонкою, 0,004; 0,006 та 0,01 № 50, № 100, № 250. Список Б.

Модітен, фторфеназин (Moditen, Phthorphenazinum).

За будовою близький до етапіразину і має сильну антипсихотичну дію, що поєднується з деяким активуючим ефектом. Седативна дія помірковано виражена. За впливом на марення та галюцинації менш активний, ніж трифтазин.

Застосування: різні форми шизофренії, депресивно-іпохондричні стани. Малі дози при невротичних станах, що супроводжуються страхом та напругою.

Спосіб застосування: приймають внутрішньо починаючи з 0,001-0,002 г на день і поступово підвищуючи дозу до 10-30 мг на добу (3-4 прийоми з інтервалами 6-8 год.). Підтримуюча терапія – 1-5 мг на добу; внутрішньом'язово вводять починаючи з 1,25 мг (0,5 мл 0,25 %-ного розчину) до 10 мг на добу.

Побічна дія: судомні реакції, екстрапірамідні розлади, алергічні явища.

Протипоказання: гострі запальні захворювання печінки, захворювання серцево-судинної системи з вираженою декомпенсацією, гострі захворювання крові, вагітність.

Форма випуску: таблетки по 1; 2,5 та 5 мг; ампули по 1 мл 0,25%-ного розчину. Список Б.

Модітен-депо, Фторфеназін-деканоат (Phthorphenazinum decanoate).

Сильний нейролептик, що має пролонговану дію, препарат після одноразової внутрішньом'язової ін'єкції діє залежно від дози до 1-2 тижнів і більше.

Застосування: таке ж, що й у модитена, зручний для хворих, яким утруднено призначення нейролептиків у звичайній формі.

Спосіб застосування та дози: призначають внутрішньом'язово по 12,5-25 мг, а іноді 50 мг (0,5-2 мл 2,5%-ного розчину) 1 раз на 1-3 тиждень.

Побічна дія: паркінсонізм, акатизія, тремор пальців рук. Для попередження та купірування цих явищ приймають циклодол або інші протипаркінсонічні препарати.

Протипоказання: ті ж.

Форма випуску: в ампулах по 1 мл 2,5% розчин в маслі (25 мг в 1 ампулі).

3. Стелазін. Галоперидол. Дроперідол. Похідні тіоксантену

Стелазин (Stelazine).

Активний нейролептичний засіб.

Застосування: шизофренія та інші психічні захворювання, що протікають з маренням та галюцинаціями.

Спосіб застосування: приймають внутрішньо по 0,005 з подальшим підвищенням дози в середньому на 0,005 на день (середня терапевтична доза 0,03-0,05 г на добу); в/м вводять 1-2 мл 0,2%-ного розчину.

Побічна дія: екстрапірамідні розлади, вегетативні порушення, в окремих випадках токсичний гепатит, агранулоцитоз та алергічні реакції.

Протипоказання: захворювання печінки та нирок, хвороби серця з порушенням провідності та у стадії декомпенсації, вагітність.

Форма випуску: таблетки, вкриті оболонкою, по 0,005 та 0,01 г № 50; ампули по 10 мл 0,2%-ного розчину № 10; 0,5%-ного розчину №12.

Галоперидол (Haloperidol).

Нейролептик із вираженим антипсихотичним ефектом.

Застосування: шизофренія, маніакальні, галюцинаторні, маячні стани, гострі та хронічні психози різної етіології, у комплексній терапії.

Спосіб застосування: приймають внутрішньо по 0,002-0,003 г на день, внутрішньом'язово і внутрішньовенно вводять по 1 мл 0,5%-ного розчину.

Побічна дія: екстрапірамідні розлади. Сонливість.

Протипоказання: захворювання ЦНС, депресія, порушення серцевої провідності, захворювання печінки та нирок.

Форма випуску: таблетки по 0,0015 та по 0,005 г № 50; ампули по 1 мл 0,5%-ного розчину № 5; флакони по 10 мл 0,02%-ного розчину. Список Б.

Дроперидол (Droperidolum).

Цей нейролептик має швидку, сильну, але нетривалу дію.

Має протишокову та протиблювотну дію.

Знижує артеріальний тиск, має антиаритмічну дію, має сильну каталептичну активність.

Застосування: психомоторне збудження, галюцинації, усунення гіпертонічних кризів; в анестезіології у поєднанні з аналгетиком фентанілом для премедикації, у процесі самої операції та після неї. Вводять внутрішньовенно за 30-60 хв для премедикації та нейролептаналгезії (до операції) 2,05-10 мг (1-4 мл 0,25%-ного розчину) разом з 0,05-0,1 мг (12 мл 0,005%- ного розчину) фентанілу або 20 мг (1-2%-ного розчину) промедолу. Одночасно вводять 0,5 мг (0,5 мл 0,1% розчину) атропіну. Застосовують лише за умов стаціонару.

Побічна дія: можливе зниження артеріального тиску та пригнічення дихання.

Протипоказання: виражений атеросклероз, порушення провідності серцевого м'яза, захворювання серцево-судинної системи.

Форма випуску: ампули по 5 і 10 мл 0,25%-ного розчину (12,5 або 25 мг; по 2,5 мг на 1 мл). Список А.

Похідні тіоксантену.

Хлорпротіксен (chlorprothixen).

Чинить антипсихотичну, антидепресивну та седативну дію.

Застосування: депресії з тривожною симптоматикою, алкогольний делірій, порушення сну, соматичні захворювання з неврозоподібними розладами, свербіж шкіри. Приймають внутрішньо по 0,025-0,05 г 3-4 рази на день, при необхідності - 0,6 г на добу з зниженням дози.

Побічна дія: гіпотонія, сухість у роті, сонливість, тахікардія, порушення зору, запаморочення, свербіж шкіри.

Протипоказання: отруєння алкоголем та барбітуратами, епілепсія, паркінсонізм, літній вік, хвороби серця.

Форма випуску: таблетки по 0,015 та 0,05 г № 50. Список Б.

4. Похідні бензамідного ряду. Транквілізатори

Похідні бензамідного ряду.

Просульпін (Prosulpin).

Блокує допамінові рецептори мозку, викликає антипсихотичний ефект.

Має антидепресивну, протиблювотну та розгальмовуючу дію.

Застосування: психози, депресія, невротичні стани, мігрень.

Спосіб застосування: приймають внутрішньо 200-600 мг на добу (2-3 прийоми). М. С. Д. – 2 р.

Побічна дія: запаморочення, розлади сну, психічне збудження, сухість у роті, запори, блювання, гіпертензія.

Протипоказання: феохромоцитома, артеріальна гіпертензія, вагітність, епілепсія

Форма випуску: таблетки по 200 мг №30.

Препарати бензодіазепінового ряду.

Лепонекс (Лепонекс).

Має виражену антипсихотичну та седативну дію.

Застосування: шизофренія.

Спосіб застосування: приймають внутрішньо кілька прийомів; середня доза становить 300 мг на добу, максимальна – 600 мг на добу, підтримуюча – 150-300 мг на добу.

Побічна дія: сонливість, відчуття втоми, головний біль, запаморочення, тахікардія, гіпотонія, нудота, блювання, запори, порушення сечовипускання.

Протипоказання: агранулоцитоз, тяжкі захворювання печінки та нирок, коматозні стани, токсичні психози, хвороби серця.

Форма випуску: таблетки по 25 та 100 мг № 50; ампули по 2 мл (50 мг у розчині для ін'єкцій) № 50.

Транквілізатори (анксіолітики)

Транквілізатори (протисудомні засоби) - синтетичні речовини, що послаблюють почуття страху, тривоги, внутрішньої напруги, але активізують при цьому позитивні емоції.

Основні представники - похідні бензодіазепіну, що впливають на специфічні рецептори, що локалізуються в лімбічній системі та гіпоталамусі, що застосовуються в лікуванні невротичних та прикордонних станів; порушень сну; хвороб серцево-судинної системи

Речовини, що не володіють снодійними, міорелаксуючими та протисудомними властивостями, не знижують уваги та працездатності, отримали назву денних транквілізаторів.

Препарати бензодіазепінового ряду.

Сибазон (Sibazonum).

Синоніми: діазепам, седуксен; має виражену транквілізуючу дію; щодо сильної протисудомної активності, антиаритмічною дією.

Застосування: невротичні та неврозоподібні стани; нормалізація сну; у комбінації з іншими протисудомними препаратами для лікування епілепсії; синдром абстиненції при алкоголізмі; передопераційна підготовка хворих; сверблячі дерматози; як заспокійливе та снодійне хворим на виразкову хворобу.

Спосіб застосування: призначають внутрішньо з дози 0,0025-0,005 г 1-2 рази на день. Разова доза для дорослих від 0,005 до 0,015 г, для дітей 0,002-0,005 г. Добова доза не повинна перевищувати 0,025 г на 2-3 прийоми.

Побічна дія: сонливість, нудота, запаморочення, порушення менструального циклу, зниження лібідо.

Протипоказання: гострі захворювання печінки та нирок, важка міастенія, вагітність; прийом алкоголю.

Форма випуску: таблетки по 0,005 г № 50, по 0,001 та 0,002 № 20. Список Б.

5. Транквілізатори

Ксанакс (Xanax).

Активна речовина алпразол. Зменшує занепокоєння, почуття тривоги, страху, напруження. Має антидепресивні властивості, центральну міорелаксуючу та помірну снодійну активність.

Застосування: стан страху та тривоги; невротичні та реактивні депресії; депресії, що розвинулися на тлі соматичних захворювань. При стані тривоги приймають внутрішньо по 250 мкг 3 рази на добу.

Середня підтримуюча доза становить 500 мкг (4 мг на добу за кілька прийомів); при депресії – 500 мкг 3 рази на добу; при необхідності – до 1-4 мг на добу. Скасування препарату проводити поступово.

Побічна дія: сонливість, запаморочення, затримка чи нетримання сечі, зміна маси тіла.

Форма випуску: таблетки по 250 та 500 мкг, 1, 2, 3 мг № 30.

Транксен (Tranzene).

Активна речовина дикалію клоразепат. Має седативну, протисудомну та міорелаксуючу дію.

Застосування: таке саме, як у ксанакса; для профілактики делірію у хворих на алкоголізм.

Спосіб застосування: призначають внутрішньо 25-100 мг на добу.

Побічна дія: сонливість, м'язова слабкість, нудота, блювання.

Протипоказання: дихальна недостатність; вагітність.

Форма випуску: капсули по 5 та 10 мг № 30.

феназепам (Phenazepanum).

Має виражену снодійну, транквілізуючу, гіпнотичну та міорелаксуючу дію.

Застосування: таке саме, як у ксанакса.

Спосіб застосування: приймають внутрішньо по 0,0005-0,001 г до 0,002-0,005 г 2-3 рази на добу.

Побічна дія: таке ж.

Протипоказання: тяжка міастенія, порушення функції печінки та нирок, вагітність, робота, яка потребує швидкої реакції, отруєння алкоголем, снодійними.

Форма випуску: таблетки по 0,0005 та 0,001 № 50; ампули по 1 мл 3% розчину № 10.

До цієї групи також відносяться хлозепід (Chlozepidum), або еленіум, нозепам (Nozepamum), їх синоніми – тазепам, оксазепам. Як денний транквілізатор - мезапам (Mezapamum), синонім - рудотель. Заспокійлива дія його поєднується з деяким ефектом, що активізує. Амбулаторно призначають дорослим вранці та опівдні по 0,005, увечері – по 0,01. Максимальна доза 0,06-0,07 г.

Протипоказання: такі самі, як і в інших препаратів цієї групи.

6. Седативні засоби (заспокійливі)

Це природні та синтетичні речовини, що усувають підвищену збудливість, дратівливість. Основний механізм дії - посилення процесів гальмування чи зниження процесів збудження, надання регулюючого впливу функції ЦНС. Вони посилюють дію снодійних, анальгетиків та інших нейротропних заспокійливих засобів, полегшують настання природного сну та поглиблюють його. Застосовують для лікування легкого ступеня неврозів, неврастенії, початковій стадії гіпертонічної хвороби, неврозів серцево-судинної системи, спазмів ШКТ. До седативних засобів відносяться броміди та препарати, отримані з рослин.

Натрію бромід (Natrii bromidum).

Має здатність концентрувати і посилювати процеси гальмування в корі головного мозку, відновлювати рівновагу між процесами збудження та гальмування.

Застосування: неврастенія, істерія, підвищена дратівливість, безсоння, початкові форми гіпертонічної хвороби, а також епілепсія та хорея. Призначають внутрішньо до їди в розчинах (мікстурах). Доза для дорослих становить від 0,1 до 1 г по 3-4 рази на день, у вигляді 3% розчину - по 1-2 ст. л. на ніч або 2-3 рази на день.

Побічна дія: бромізм, що виражається у вигляді нежитю, кашлю, загальної млявості, ослаблення пам'яті, висипу на шкірі і кон'юнктивіту. У цьому випадку великою кількістю хлориду натрію (10-20 г на добу) і води (3-5 л на добу) необхідно полоскати рот і часто мити шкіру, регулярно спорожняти кишечник.

Форма випуску: порошок, з якого готують розчини та мікстури.

Бромкамфара (Bromcamphora).

Показання, застосування: такі ж як у натрію броміду, але також покращує серцеву діяльність.

Форма випуску: порошки та таблетки по 0,15 та 0,25.

Беллоїд (Belloid).

Комбінований препарат, що чинить заспокійливу та адренолітичну дію.

Застосування: розлади вегетативної нервової системи, безсоння, підвищена дратівливість. Призначають внутрішньо по 1 драже 3-4 рази на добу.

Побічна дія: нудота, блювання, пронос, сухість у роті.

Форма випуску: драже в упаковці 50 штук.

До цієї групи відноситься і препарат беллатамінал (Bellataminalum), який застосовується також при нейродермітах та клімактеричних неврозах.

Протипоказання: вагітність, глаукома.

До групи седативних належить і магнію сульфат (Magnesii sulfas), випускається у вигляді порошків та ампул; розчину 25%-ного по 5 та 10 мл. При парентеральному застосуванні надає заспокійливу дію на ЦНС. Залежно від дози спостерігається седативний, снодійний чи наркотичний ефект. Має жовчогінну дію, у великих дозах надає курареподібну дію.

Застосування: як заспокійливе, проносне, протисудомне, спазмолітичне, жовчогінне, для лікування гіпертонічної хвороби в початковій стадії та для усунення гіпертонічних кризів; для знеболювання пологів. При отруєнні магнію сульфатом використовують хлорид кальцію.

7. Седативні засоби рослинного походження

Кореневище з корінням валеріани (Rhizoma cum radicibus Valerianae).

Препарати валеріани зменшують збудливість ЦНС, посилюють дію снодійних, мають спазмолітичну дію.

Застосування: підвищена нервова збудливість, безсоння, кардіоневрози, спазми ШКТ. Призначають настій з 20 г кореня на 200 мл води по 1 ст. л. 3-4 десь у день; настоянку на 70% спирті у флаконах по 20-30 крапель 3-4 рази на день; густий екстракт у таблетках по 0,02-0,04 на прийом.

Форма випуску: кореневища з корінням валеріани по 50 г у пачці; у брикетах по 75 г; настоянка по 30 чи 40 мл; густий екстракт у таблетках по 0,02 № 10 та № 50.

До цієї групи належать препарати з трави собачої кропиви (Herba Leonuri), трави пасифлори (Herba Passiflorae) і настойки півонії (Tinctura Paeoniae).

Застосовуються також фітопрепарати комбінованої дії.

новопассит (Novo-Passit).

Комбінований препарат, що складається з комплексу екстрактів лікарських рослин та гвайфенезину.

Застосування: легкі форми неврастенії, розлади сну, головний біль, зумовлені нервовим перенапругою. Приймаю внутрішньо по 1 ч. л. (5 мл) 3 рази на добу, можна до 10 мл на добу.

Побічна дія: запаморочення, млявість, сонливість, нудота, блювання, діарея, свербіж шкіри, запор.

Протипоказання: міастенія; підвищена чутливість до компонентів препарату.

Форма випуску: розчин по 100 мл у флаконі.

До цієї групи відноситься і препарат фітосід по 100мл.

Застосування: таке саме, як у новопасита.

корвалол (Corvalolum) аналогічний імпортному засобу валокордину (Valocardinum), відноситься до групи комбінованих препаратів. У валокордин входить також олія хмелю, що підсилює дію. Обидва препарати мають м'яку снодійну дію, рефлекторну та судинорозширювальну та спазмолітичну активність, але валокордин діє сильніше.

Застосування: неврози, стани збудження, функціональні розлади серцево-судинної системи. Призначають внутрішньо по 15-20 крапель, при тахікардії та спазмах – до 40 крапель.

Побічна дія: в окремих випадках можуть спостерігатися сонливість та легке запаморочення, при зменшенні дози ці явища проходять.

Форма випуску: корвалол по 15 мл; валокордин по 20 та 50 мл.

До цієї групи відноситься препарат валокормід (Valocormidum). Комбінований препарат, до складу якого входить і бромід натрію.

Застосування: таке саме, як у корвалолу.

Побічна дія та протипоказання: як у натрію броміду. Випускається у флаконах 30 мл.

8. Антидепресанти

Це лікарські речовини, що усувають симптоми депресії у нервово-психічних та соматичних хворих. Найчастіше лікарська взаємодія відбувається лише на рівні синаптичної нейропередачи. Причому одні антидепресанти блокують метаболічні шляхи руйнування нейромедіаторів (норадреналіну, серотоніну, дофаміну), а інші – їхнє зворотне захоплення пресинаптичною мембраною. Поділяються антидепресанти на такі групи: інгібітори моноамінооксидази, трициклічні антидепресанти, тетрациклічні, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, комбіновані та перехідні антидепресанти та нормотимічні засоби.

Трициклічні та тетрациклічні антидепресанти.

Імізін (Imizinum).

Синонім: Melipramin. Основний представник цієї групи. Гальмує зворотне нейрональне захоплення моноамінів - нейромедіаторів.

Застосування: депресивні стани різної етіології; нейтрогенний енурез у дітей. Призначають внутрішньо починаючи з 0,075-0,1 г на день (після їжі), поступово підвищуючи дозу до 0,2-0,25 г на день. Курс лікування – 4-6 тижнів. 0,025 г 1-4 рази на день – підтримуюча терапія. В умовах стаціонару при тяжкій депресії вводять внутрішньом'язово по 2 мл 1,25%-ного розчину, 1-3 рази на добу. Ст Р. Д. всередину - 0,1, Ст С. Д. - 0,3 г, внутрішньом'язова разова - 0,05, добова - 0,2 г.

Побічна дія: головний біль, пітливість, запаморочення, серцебиття, сухість у роті, порушення акомодації, затримка сечовипускання, марення, галюцинації.

Протипоказання: інгібітори моноамінооксидази, препарати щитовидної залози, гострі захворювання печінки, нирок, кровотворних органів, глаукома, розлади мозкового кровообігу, інфекційні захворювання, аденома передміхурової залози, атонія сечового міхура. Потрібно обережного застосування при епілепсії, у І триместрі вагітності.

Форма випуску: таблетки по 0,025 г і 1,25% розчин в ампулах по 2 мл. Список Б.

амітриптилін (Amitriptylinum).

За будовою та дією близький до імізину.

Застосування: таке ж, як у імізину.

Побічна дія: такі ж, але на відміну від імізину не викликає марення, галюцинацій.

Форма випуску: драже по 25 мг №50; розчин для ін'єкцій по 2 мл в ампулах № 10 (1 мл міститься 10 мг активної речовини).

Мапротілін (Maprotilinum).

Синонім: Ludiomil. Посилює пресорну дію норадреналіну, вибірково гальмує захоплення норадреналіну пресинаптичними нервовими закінченнями. Має помірну транквілізуючу та холінолітичну активність.

Застосування: депресії різної етіології; призначають внутрішньо по 25 мг 3 рази на день із поступовим збільшенням дози до 100-200 мг на добу. При внутрішньовенному краплинному введенні добова доза – 25-150 мг.

Побічна дія: такі ж, як і у імізину та амітриптиліну.

Протипоказання: такі ж, як і імізину та амітритриптиліну.

Форма випуску: драже по 10, 25, 50 мг №50, розчин для ін'єкцій в ампулах по 2 мл №10.

9. Інші препарати із групи антидепресантів

Інгібітори моноамінооксидази.

Дія проявляється в пригнічуючий вплив на дезамінування моноамінів. Розрізняють інгібітори незворотної та оборотної дії, причому останні бувають невиборчої та виборчої дії (типу А).

аурорікс (Aurorix).

Антидепресант, оборотний інгібітор типу А.

Застосування: депресивні синдроми Приймають внутрішньо по 150 мг 2 рази на добу після їди, при необхідності – до 600 мг на добу.

Побічна дія: запаморочення, порушення сну та інші, властиві антидепресантам.

Протипоказання: дитячий вік, гострі випадки сплутаності свідомості.

Форма випуску: таблетки по 150 та 300 мг, вкриті оболонкою, № 30.

Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну.

флуоксетин (Fluozetine).

Застосування: депресії різного генезу, нав'язливі думки. Приймають внутрішньо по 1 капсулі (20 мг на добу у першій половині дня). М. С. Д. - трохи більше 80 мг.

Побічна дія та протипоказання: такі ж, як і в інших антидепресантів.

Форма випуску: капсули, таблетки по 20 мг № 14 та 28.

Комбіновані та перехідні антидепресанти.

Аміксид (Amixid).

Комбінований препарат з амітриптиліну та хлордіазепоксиду.

Застосування: депресії різного генезу із тривожним синдромом. Призначають внутрішньо по 1 таблетці 2-3 рази на добу, при необхідності – до 6 таблеток на добу.

Побічна дія: таке саме, як і в інших антидепресантів.

Протипоказання: гострий період інфаркту міокарда; одночасний прийом інгібіторів МАО.

Форма випуску: таблетки в упаковці №100.

Гептрал (Heptral).

Антидепресант та гепатопротектор.

Застосування: депресивні стани, хвороби печінки, абстинентний синдром.

Середні дози – 1200-1600 мг на добу; внутрішньовенно крапельно або внутрішньом'язово 200-400 мг.

Курс лікування – 2-3 тижні.

Побічна дія: неприємні відчуття в епігастральній ділянці, порушення сну.

Форма випуску: таблетки № 20. Ліофілізована суха речовина для ін'єкцій у флаконі у комплексі з розчинником по 5 штук в упаковці.

10. Нормотимічні засоби

Літію карбонат (Lithii carbonas).

Запобігає розвитку депресивної фази психозів. Механізм дії: гальмує трансмембранне перенесення іонів натрію, що забезпечують стабілізацію мембрани нервової клітини та підвищення її збудливості; прискорює метаболізм норадреналіну, знижує рівень серотоніну, збільшує чутливість нейронів мозку до дофаміну.

Застосування: маніакальні та гіпоманіакальні стани різного генезу, хронічний алкоголізм. З лікувальною метою з 0,6-0,9 г на день, поступово збільшуючи дозу, доводять до добової 1,5-2,1 г, іноді до 2,4 г, спостерігаючи за тим, щоб концентрація літію в крові не перевищувала 1,6 XNUMX мкв/л.

Після зникнення маніакальної симптоматики добову дозу поступово знижують.

Можна приймати одночасно з нейролептиками та антидепресантами.

Необхідно контролювати водно-сольовий баланс.

Побічна дія: диспептичні розлади, можливе тимчасове збільшення маси тіла, підвищена спрага.

Протипоказання: порушення функції нирок та серцево-судинної системи, вагітність, безсольова дієта.

Форма випуску: таблетки по 0,3 №10.

Контемнол (Contemnol).

Застосування: маніакально-депресивний психоз, психопатія, хронічний алкоголізм, мігрень. Середня доза становить 1 г на добу на 1 прийом.

Побічна дія та протипоказання: як у препарату літію.

Форма випуску: таблетки ретард по 500 мг №100.

ЛЕКЦІЯ № 7. Засоби, що стимулюють ЦНС (психостимулятори)

1. Кошти, що стимулюють ЦНС

Поділяються на такі групи.

1. Психостимулятори, що надають стимулюючий вплив на функції головного мозку та активізують психічну та фізичну діяльність організму та поділяються на дві підгрупи.

До першої відносяться кофеїн, фенамін, сіднокарб і сіднофен, що надають швидконаступний стимулюючий ефект. У препаратів другої підгрупи дія розвивається поступово. Це ноотропічні препарати: пірацетам, аміналон, оксибутират натрію, фенібут, пантогам, енцефабол, ацефен.

2. Аналептичні засоби збуджують насамперед центри довгастого мозку – судинний та дихальний; у великих дозах вони стимулюють також моторні зони головного мозку та викликають судоми. Це коразол, кордіамін, камфара. З групи аналептичних засобів виділяють групу дихальних аналептиків (цититон, лобелін), їм характерно стимулюючу дію на дихальний центр.

3. Кошти, що діють переважно на спинний мозок. Основним представником цієї групи є стрихнін. Є ще одна група різних рослинних засобів, що надають збуджуючу дію на центральну нервову систему. Це плоди лимонника, корінь женьшеню, пантокрин та ін.

Психомоторні стимулятори.

кофеїн (Coffeinum).

Підсилює та регулює процеси збудження в корі головного мозку, що призводять до підвищення розумової та фізичної працездатності.

Застосування: отруєння наркотичними засобами, недостатність серцево-судинної системи, спазми судин головного мозку, підвищення психічної та фізичної працездатності. Приймають внутрішньо, середня доза кофеїну для дорослих – по 0,05-0,1 г 2-3 рази на день. Ст Р. Д. - 0,3; В. С. Д. – 1 р.

Побічна дія: при тривалому застосуванні відбувається зменшення дії, а при раптовому припиненні прийому посилення гальмування з явищами втоми, сонливості, депресії; зниження артеріального тиску.

Протипоказання: підвищена збудливість, безсоння, виражена гіпертонія, атеросклероз, органічні захворювання серцево-судинної системи, старечий вік, глаукома.

Форма випуску: таблетки №10.

Кофеїн-бензоат натрію (Coffeinum-natrii benzoas).

Аналогічний кофеїну, але краще розчиняється у воді.

Форма випуску: таблетки по 0,1 та 0,2 № 5; у вигляді 10 і 20% розчину в ампулах по 1-2 мл.

2. Ноотропні засоби

Вони активізують найвищу інтегративну діяльність мозку, покращують його функції, підвищують стійкість мозку до екстремальних впливів. Застосовуються у лікуванні неврологічних та психічних захворювань.

пірацетам (Pyracetanum).

Синонім: (Nootropinum). Підсилює обмінні процеси мозку, прискорює передачу нервового імпульсу в мозку, покращує мікроциркуляцію, не виявляючи при цьому судинорозширювальної дії.

Застосування: хронічні та гострі порушення мозкового кровообігу, черепно-мозкові травми, депресії різної етіології, алкоголізм та наркоманія. При тяжких станах внутрішньовенно або внутрішньовенно вводять 2-6 г на добу.

При хронічних станах – по 1,02-2,04 г, іноді до 3,2 г на добу у 3-4 прийоми.

Побічна дія: підвищена дратівливість, збудливість, порушення сну, диспепсичні явища.

Протипоказання: виражені порушення функції нирок, вагітність, лактація.

Форма випуску: капсули по 0,4 № 60; таблетки по 0,2 №60, ампули 20%-ного розчину по 5 мл №10.

Аміналон (Aminalonum).

Синтетичний аналог - ГАМК (γ-аміномасляна кислота).

Застосування: таке ж, як у пірацетаму, крім того, застосовується при заколисуванні.

Побічна дія: порушення сну, відчуття жару, коливання артеріального тиску.

Форма випуску: таблетки по 0,25 №100.

Церебролізин (Cerebrolysinum).

Ноотропний засіб. Це комплекс пептидів, отриманих із мозку свиней. Сприяє покращенню обміну речовин у мозковій тканині.

Застосування: захворювання ЦНС, травми мозку, ослаблення пам'яті, недоумство. Вводять внутрішньом'язово по 1-2 мл через день. Курс лікування – 30-40 ін'єкцій, при внутрішньовенному введенні – 10-60 мл.

Протипоказання: гостра ниркова недостатність, епілептичний статус.

Форма випуску: в ампулах по 1 мл № 10 та по 5 мл № 5.

Піридитол (Pyriditolum).

Синонім: Encefabol; пікамілон, (Picamylon), вазобрал, (Vazobralum), інстенон, (Instenon), фенібут (Phenibutum), (білобіл, (Bilobyl), танакан, (Tanacan). Танакан та білобіл - препарати з рослини гінго білоба.

Дія та застосування: цих препаратів таке саме, як у церебролізину.

Натрію оксибутират (Natrii oxybutyras).

За будовою та дією близький до ГАМК, посилює дію наркотичних та аналгезують речовин.

Застосування: як неінгаляційний наркотичний засіб для однокомпонентного наркозу, для вступного та базисного наркозу в осіб похилого віку, для зменшення невротичних реакцій та покращення сну.

Спосіб застосування: внутрішньовенно вводять з розрахунку 70-120 мг на 1 кг маси тіла; ослабленим хворим – 50-70 мг/кг.

Розчиняють у 20 мл 5%-ного (іноді 40%-ного) розчину глюкози.

Вводять повільно (1-2 мл за хвилину); в/м вводять у дозі 120-150 мг/кг або дозі 100 мг/кг у поєднанні з барбітуратами.

Побічна дія: при швидкому внутрішньовенному введенні можливі рухове збудження, судомні посмикування кінцівок і язика, іноді блювання, при передозуванні - зупинка дихання.

При тривалому застосуванні – гіпокаліємія.

Протипоказання: гіпокаліємія, міастенія, токсикози вагітності, неврози, глаукома.

Форма випуску: ампули по 10 мл 20%-ного розчину. Список Б.

3. Аналептики

Кордіамін (Cordiaminum).

Стимулює ЦНС, збуджує дихальний та судинно-руховий центри.

Застосування: гострі та хронічні розлади кровообігу, знижений судинний тонус, ослаблення дихання, гострий колапс та асфіксія, шоковий стан.

Спосіб застосування: призначають внутрішньо до їди по 30-40 крапель. Парентерально: підшкірно, внутрішньом'язово; внутрішньовенно (повільно) вводять дорослим у дозі 1-2 мл 2-3 рази на день; дітям – залежно від віку. Для зменшення хворобливості попередньо в місце ін'єкції вводять новокаїн, Ст Р. Д. - 2 мл (60 крапель), Ст С. Д - 6 мл (180 крапель); підшкірна разова - 2 мл, добова - 6 мл.

Форма випуску: в ампулах по 1 мл та 2 мл для ін'єкцій; у флаконі по 15мл. Список Б.

Камфара (Camphora).

Чинить безпосередню дію на серцеву систему, посилює обмінні процеси в ній, підвищує її чутливість до впливу симпатичних нервів, тонізує дихальний центр, стимулює судинно-руховий центр, покращує мікроциркуляцію.

Застосування: гостра та хронічна серцева недостатність, колапс, пригнічення дихання, отруєння снодійними та наркотичними засобами.

Побічна дія: можливе утворення інфільтрату.

Протипоказання: епілепсія, схильність до судомних реакцій.

Форма випуску: препарати для ін'єкцій, використовують 20% масляний розчин камфари; для зовнішнього застосування - олія камфорна (10% розчин камфори в соняшниковій олії) (Sol. Camphorae oleosae ad usum externum); мазь камфорну (Ung. Camphoratum) застосовують при м'язових болях та ревматизмі. Спирт камфорний (Spiritus Camphorae) у флаконах по 40 мл застосовують для розтирання.

Сульфокамфокаїн (Sulfocamphocainum 10% pro injectionibus).

Це комплексна сполука сульфакамфарної кислоти та новокаїну. По дії воно близьке до камфари, але не викликає утворення інфільтратів. Застосовують в основному при гострій серцевій та дихальній недостатності, при кардіогенному шоці. Протипоказаний при ідіосинкразіі до новокаїну, гіпотонії.

Форма випуску: в ампулах по 2 мл 10% розчин № 10.

До цієї групи ще належать препарати цицитон (Cytitonum) та лобеліну гідрохлорид (Lobelini hydrochloridum). Застосовують як дихальні аналептики. Препарат табекс (Tabex) використовують для полегшеного відвикання куріння. Призначають по 1 таблетці 5 разів на день з подальшим зменшенням дози по 1-2 таблетки на день. Курс лікування – 20-25 днів. Список Б.

Різні засоби, що надають збуджуючий вплив на ЦНС.

Корінь женьшеню (Radix Ginseng).

Тонізуючий засіб.

Застосування: гіпотонія, втома, перевтома, неврастенія. Приймають по 15-20 крапель 2 десь у день першій половині дня.

Протипоказання: безсоння, підвищена дратівливість.

Форма випуску: настоянка на 70% спирті по 50 мл.

До цієї групи також відносяться: настоянка лимонника (Tinctura Schzandrae), екстракт родіоли рідкої (Extractum Rhodiolae fluidum), настоянка заманихи (Tinctura Echinopanacis), настоянка аралії (Tinctura Araliae), екстракт елеутерококу (Extractum).

Застосування: як загальнозміцнюючий та тонізуючий засіб, стимулятор ЦНС.

Екстракт родіоли рожевий застосовують також при явищах астенії, акінето-гіпотонічному синдромі; спочатку 10 крапель 2-3 десь у день, потім до 30-40 крапель. Курс лікування – 1-2 місяці.

Пантокрін (Pantocrinum).

Рідкий екстракт з рогів маралу, ізюбру та плямистого оленя. Застосовується як стимулятор ЦНС по 30-40 крапель щодня, п/к 1-2 десь у день. Курс лікування – 2-3 тижні.

Протипоказання: виражений атеросклероз, органічні захворювання серця, стенокардія, підвищена згортання крові, важкі форми нефриту, діарея. Список Б.

ЛЕКЦІЯ № 8. Протисудомні препарати

1. Протисудомні (протиепілептичні) засоби

Це лікарські препарати, що запобігають або припиняють розвиток судом різного генезу та різного ступеня виразності. До групи протисудомних засобів входять і протиепілептичні засоби. Дія останніх заснована на придушенні збудливості нейронів епілептичного вогнища або на гальмуванні іррадіації патологічної імпульсації епілептогенного вогнища на інші відділи мозку. Протиепілептичні засоби зменшують частоту та силу нападів, уповільнюють процес деградації психіки. Скасування цих препаратів має здійснюватися поступово. Найбільш поширеним засобом є фенобарбітал, що має сильну протисудомну активність і одночасно сильну седативну дію.

Кошти при великих судомних нападах.

фенобарбітал (Phenobarbitalum).

Призначається у субснодійних дозах. Цей засіб ми розглядали раніше у групі снодійні кошти.

Дифенін (Dipheninum).

Чинить виражену протисудомну дію.

Застосування: епілепсія, переважно великі судомні напади. Призначають внутрішньо після їди по 0,1-0,3 г 1-3 рази на добу.

Побічна дія: Атаксія, тремор, дизартрія, ністагм, біль в очах, дратівливість, шкірні висипання, шлунково-кишкові розлади.

Протипоказання: хвороби печінки, нирок, декомпенсація серцево-судинної системи

Форма випуску: таблетки по 0,117 №10.

Тегретол (Tegretol).

Синоніми: Carbamazepinum, Finlepsin. Протиепілептичний засіб.

Застосування: епілепсія з великими судомними нападами. Середня доза на початку лікування – по 200 мг 1-2 рази на добу, надалі – до 400 мг 2-3 рази на добу.

Побічна дія: втрата апетиту, сухість у роті, нудота, діарея, запор, сонливість, атаксія, порушення зору.

Протипоказання: підвищена чутливість до препарату; атріовентрикулярна блокада серця.

Форма випуску: таблетки по 200 та 400 мг № 30.

До цієї групи препарату також належать гексамедін (Hexamedinum), бензонал (Benzonalum), хлоракон (Chloraconum), клоназепам (Clonazepanum). Синонім: Antelepsin.

Засоби при малих нападах епілепсії.

Суксілеп (Suxilep) - протисудомний засіб.

Застосування: малі форми епілепсії, міоклонічні напади. Приймають внутрішньо по 0,25 г 4-6 разів на добу.

Побічна дія: диспепсія, біль голови, запаморочення, лейкопенія.

Форма випуску: капсули по 0,25 №100.

Депакін (Depacine). Синоніми: вальпроєва кислота, вальпроат натрію (Acidum valpricum, Natrium valproicum). Протисудомний препарат.

Застосування: малі епілептичні напади. По 20-30 мг/кг на добу; при необхідності – до 200 мг на добу, через 3-4 дні. М. С. Д. – 50 мг/кг на добу.

Побічна дія: нудота, блювання, діарея, порушення функції печінки та підшлункової залози, анемія, лейкопенія, атаксія, тремор, алергічні реакції.

Форма випуску: таблетки по 300 мг №100.

2. Засоби для лікування паркінсонізму

Препарати цієї групи послаблюють або ліквідують симптоми хвороби Паркінсона та інших захворювань, пов'язаних із переважним ураженням підкіркових вузлів головного мозку. Лікування цього захворювання засноване на відновленні порушеної рівноваги між дофамінергічними та холінергічними процесами в екстрамідній системі. По клінічному впливу розрізняють такі засоби:

1) препарати, що впливають на дофамінергічні системи мозку;

2) протипаркінсонічні холінолітичні препарати;

3) засоби для лікування спастичності.

Препарати, що впливають на дофамінергічні системи мозку.

леводопа (Леводопа).

Утворюється в організмі з амінокислоти тирозину, і є попередником адренергічних медіаторів дофаміну, норадреналіну та адреналіну, усуває або зменшує акінезію та ригідність.

Застосування: хвороба Паркінсона, паркінсонізм. Приймають внутрішньо після їди починаючи з 0,25 г, збільшуючи дозу до 4-6 г у 3-4 прийоми. В. С. Д. – 8 г. Під час лікування не можна приймати вітамін В6.

Побічна дія: нудота, блювання, втрата апетиту, гіпотонія, аритмія, підвищена збудливість, депресія, тремор.

Протипоказання: порушення функції печінки та нирок, дитячий вік, лактація, хвороби серця, захворювання крові, вузькокутова глаукома, інгібітори МАО.

З обережністю слід застосовувати хворим на бронхіальну астму, емфізему, з активною виразкою шлунка, при психозах і неврозах, хворим, які перенесли в минулому інфаркт міокарда.

Форма випуску: капсули та таблетки по 0,25 та 0,5 г № 100.

До цієї групи відноситься комбінований препарат на кому (Nacom), що складається з 0,25 г леводопи та 25 мг карбідопа, у якого лікувальна дія посилена, а побічні ефекти зменшено.

Протипаркінсонічні холінолітичні препарати.

Циклодол (Cyclodolum).

Холіноблокатор з вираженими центральними (н-холінорецепторами) та периферичними (м-холінорецепторами) холіноблокуючими властивостями.

Застосування: паркінсонізм різної етіології. Внутрішньо по 0,001-0,002 г на добу; можливе збільшення до 0,002-0,004 г на добу.

Побічна дія: сухість у роті, порушення зору, тахікардія, запаморочення, психічне та рухове збудження.

Протипоказання: вагітність, глаукома, аденома передміхурової залози

Форма випуску: таблетки 0,002 № 50. Список А.

Засоби на лікування спастичності.

Мідокалм (Mydocalm).

Пригнічує полісинаптичні спинномозкові рефлекси та знижує підвищений тонус кістякових м'язів.

Застосування: захворювання, що супроводжуються підвищеним м'язовим тонусом, паралічі, парези, контрактури, екстрапірамідні розлади, як допоміжний засіб у лікуванні паркінсонізму. Приймають внутрішньо по 0,05 г 3 рази на добу з поступовим збільшенням дози до 0,45 г на добу, вводять внутрішньом'язово - по 1 мл 10%-ного розчину 2 рази на добу, внутрішньовенно - по 1 мл на добу. .

Побічна дія: біль голови, дратівливість, порушення сну.

Протипоказання: міастенія, дитячий вік (до 3 місяців).

Форма випуску: таблетки по 0,05 № 30, ампули по 1 мл 10% розчину № 5.

ЛЕКЦІЯ № 9. Аналгезуючі засоби та нестероїдні протизапальні препарати. Оксинами та препарати золота

1. Аналгезуючі засоби. Наркотичні анальгетики

Аналгезуючі засоби - це лікарські препарати, що вибірково усувають больову чутливість або послаблюють почуття болю. Анальгетики ділять на дві основні групи:

1) наркотичні аналгетики;

2) ненаркотичні аналгетики.

Наркотичні аналгетики. Це препарати морфіну та його синтетичні замінники. Основний механізм дії: зв'язок з опіатними рецепторами ЦНС та периферичними тканинами, що призводить до стимуляції протибольової системи та порушення нейронної передачі больових імпульсів; надання специфічного впливу на ЦНС людини, що виражається у розвитку ейфорії, а потім синдромів психічної, фізичної залежності та звикання.

Морфіну гідрохлорид (Morphini hydrochloridum).

Активний аналгетик.

Застосування: біль різної етіології. Приймають внутрішньо по 0,01-0,02 г, вводять підшкірно по 1 мл 1%-ного розчину. Ст Р. Д. - 0,02 р, Ст С. Д. - 0,05 р.

Побічна дія: нудота, блювання, запор, гноблене дихання.

Протипоказання: дихальна недостатність; можливість розвитку наркоманії.

Форма випуску: ампули по 1 мл 1% розчину № 10. Список А.

Промедол (Promedolum).

Синтетичний препарат, близький до морфіну, але менше пригнічує дихальний центр і збуджує блукаючий центр, блювотний центр.

Застосування: біль різної етіології. Вводять підшкірно по 1 мл 1-2 %-ного розчину; приймають внутрішньо по 0,025-0,05 г прийом.

Форма випуску: порошки, таблетки по 0,025, ампули та шприц-тюбики по 1 мл 1-2% розчину.

омнопон (Omnoponum) - суміш алкалоїдів опію, у тому числі 50%-ного морфіну.

Дія, застосування, побічна дія, протипоказання: такі ж, як і у морфіну.

Спосіб застосування: вводять підшкірно по 1 мл 1-2%-ного розчину, приймають внутрішньо - по 0,01-0,02г.

Форма випуску: ампули по 1 мл 1-2% розчину № 10. Список Б.

Валорон (Valoron).

Синонім: Tilidinum. Синтетичний замінник морфіну центральної дії.

Застосування: виражений больовий синдром різного генезу. Приймають по 50-100 мг 4 рази на день. Добова доза – 400 мг.

Побічна дія: запаморочення, нудота, блювання, ослаблення уваги, уповільнення реакції.

Протипоказання: наркотична залежність; лактація.

Форма випуску: капсули по 50 мг № 10 та 20.

До цієї групи належать ще й такі препарати: кодеїн (Codeinum), кодеїну фосфат (Codeini Phosphas) ​​(обидва препарати застосовуються для заспокоєння кашлю), етилморфіну гідрохлорид (Aethylmorphini hydrochloridum) – в основному в офтальмології у вигляді очних крапель та мазі.

2. Фентаніл. Антагоністи наркотичних анальгетиків

фентаніл (Phentanylum).

Має сильну, швидку, але коротку аналгетичну дію.

Застосування: для нейролептаналгезії у поєднанні з нейролептиками; для зняття гострого болю при інфаркті міокарда, стенокардії, ниркових та печінкових кольках.

Вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно 0,5-1 мл 0,005%-ного розчину. За потреби повторюють кожні 20-40 хв.

Побічна дія: можливе пригнічення дихання, що усувається внутрішньовенним введенням налорфіну, рухове збудження, спазм, гіпотонія, синусова тахікардія.

Протипоказання: операція кесарів розтин; виражена гіпертензія, пригнічення дихального центру.

Форма випуску: ампули по 2 мл 0,005%-ного розчину. Список А.

Антагоністи наркотичних анальгетиків.

Налорфіну гідрохлорид (Nalorphini hydrochloridum).

Антагоніст по відношенню до морфіну та інших опіатів, але зберігає певною мірою властивості морфіну.

Застосування: як антидот при різкому пригніченні дихання та інших порушеннях функцій організму, спричинених гострим отруєнням при передозуванні наркотичних анальгетиків. Вводять внутрішньовенно, внутрішньом'язово або підшкірно. Дорослим по 0,005-0,01 г (1-2 мл 0,5% розчину).

Побічна дія: при великих дозах можливі нудота, сонливість, біль голови, психічне збудження. У наркоманів – напад абстиненції.

Форма випуску: порошок; 0,5% розчин у ампулах по 1 мл (для дорослих) і 0,05% розчин - для новонароджених.

налоксон (Naloxone).

Застосування: таке ж, як у налорфіну гідрохлориду. Вводять підшкірно, внутрішньом'язово, внутрішньовенно 0,4 мг, при недостатньому ефекті вводять повторно в тій же дозі через 2-3 хв.

Побічна дія: тахікардія, нудота, блювання, гіпотонія

Форма випуску: розчин для ін'єкцій: 1 мл – 0,4 мг налоксону.

3. Ненаркотичні аналгетики. Похідні пірозолону та параамінофенолу

Ненаркотичні анальгетики - це препарати різної хімічної будови, що мають знеболювальну, жарознижувальну та протизапальну дію. Механізм аналгетичного ефекту: пригнічення синтезу основних факторів запальної реакції (простагландинів, простациклінів та тромбоксану), порушення проведення аферентних больових імпульсів до кори головного мозку.

Похідні пірозолону.

Серед препаратів цієї групи відомі бутадіон (Butadinum), анальгін (Analginum), амідопірин (Amidopyrinum), антипірин (Antipyrinum), кетазон (Cetazon) та тандедрил (Tandedril). Механізм дії: зниження енергозабезпечення запалення, пригнічення активності протеолітичних ферментів, зменшення проникності капілярів та гальмування запальної інфільтрації.

анальгін (Analginum).

Має жарознижувальну, аналгетичну та протизапальну дію.

Застосування: біль різного походження, ревматизм, хорея. Приймають по 0,25-0,5 г 2-3 рази на день, при ревматизмі - 0,5-1,0 г 3 рази на день. В/м вводять по 1-2 мл 50% розчину 2-3 рази на день.

Побічна дія: можливі алергічні реакції та анафілактичний шок.

Форма випуску: таблетки по 0,5 г № 10, порошок, ампули по 1 та 2 мл 50%-ного розчину.

Анальгін входить до складу деяких комбінованих препаратів: бенальгіну (Benalginum), белалгіну (Bellalginum), темпальгіну (Tempalginum), анапірину (Anapyrinum), пенталгіну (Pentalginum).

Бутадіон (Butadionum).

Застосування: як у анальгіну. Приймають внутрішньо по 0,15 г 4-6 разів на добу після їди. Мазь наносять тонким шаром, не втираючи на поверхню шкіри 2-3 рази на добу.

Побічна дія: нудота, біль у ділянці шлунка, хвороби печінки та нирок, аритмія, недостатність кровообігу.

Форма випуску: таблетки 0,05 № 10; мазь – 20 г у тубі.

Похідні параамінофенолу.

До них відносяться препарати фенацетин (Phenacetinum) та парацетамол (Paracetamolum).

Широко застосовується парацетамол. Фенацетин у чистому вигляді практично не використовується, а в суміші з іншими засобами – препарати седальгін, цитрамон.

парацетамол (Paracetamolum).

Синоніми: Acetaminophen, Panadolum, Efferalganum. Жарознижувальне та болезаспокійливе.

Застосування: як в інших препаратів, по 0,2-0,4 на прийом.

Побічна дія: нефротоксічний.

Протипоказання: захворювання нирок.

Форма випуску: таблетки по 0,2 №10.

4. Нестероїдні протизапальні засоби

Механізм дії: мають нормалізуючий вплив на підвищену проникність капілярів і на процеси мікроциркуляції, таким чином зменшуючи енергетичне забезпечення біохімічних процесів, що відіграють роль у запаленні.

До цієї групи належать саліциламід, ацетилсаліцилова кислота (аспірин) – Acidum acetylsalicylicum (Aspyrinum).

Фармакологічна дія и показання такі ж, як у інших анальгетиків, але ще має антиагрегатну дію, тому використовується і для профілактики тромбозів та емболій.

Застосування: Приймають по 0,5-1,0 3-4 десь у день їжі, для профілактики тромбозів - 125-300 мг щодня.

Побічна дія: нудота, зниження апетиту, біль у ділянці шлунка, анемія, ульцерогенна дія.

Протипоказання: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, хвороби нирок, схильність до кровотеч, вагітність.

Форма випуску: таблетки по 100, 300 та 500 мг № 10 та 100.

Комбіновані препарати з аспірином: Алка-прім, Алка-Зельтцер, аспірин Упса з вітаміном С, аскофен, цитрамон, седальгін.

Похідні індолоцтової кислоти представлені препаратами: індометацином (метіндол); толектином; лінорилом.

Індометацин (Indometacinum).

Синонім: Metindolum. Блокує синтез простагландинів та міграцію лейкоцитів у область запалення. Має жарознижувальну, аналгетичну та протизапальну дію.

Застосування: ревматичні захворювання суглобів, травми опорно-рухового апарату, невралгії. Приймають внутрішньо після їди по 25 г 2-3 рази на день.

Мазь наносять на ділянки 2 десь у день.

Побічна дія: головний біль, запаморочення, диспепсичні явища, анемія, біль у ділянці шлунка.

Протипоказання: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, порушення процесів кровотворення, лактація, вагітність, вік до 14 років.

Форма випуску: капсули по 0,25 № 30; мазь 10% в тубах по 40 г; ректальні свічки по 50 та 100 мг № 10.

Похідні фенілоцтової кислоти.

Диклофенак натрію (Diclofenac natrium).

Має сильну протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію, інгібує агретацію тромбоцитів.

Застосування: ревматичні захворювання та інші запальні та дегенеративні хвороби суглобів.

Приймають внутрішньо по 25 мг 2-3 десь у день їжі, потім дозу збільшують до 100-150 мг щодня. В/м – не більше 2 ампул протягом доби.

Побічна дія та протипоказання: як у індометацину.

Форма випуску: таблетки по 25 мг № 30 та 10; розчин для ін'єкцій – 3 мл в ампулах № 5 (1 мл містить 25 мг активної речовини).

Нестероїдні препарати – похідні пропіонової кислоти.

До похідних пропіонової кислоти належать: ібупрофен (Ibuprofenum), кетопрофен (Cetoprofen), фенопрофен (Phenoprofen), напроксен (Naproxen).

ібупрофен (Ibuprofenum).

Фармакологічна дія, показання до застосування, побічні дії та протипоказання: такі ж, як і індометацину.

Форма випуску: таблетки, вкриті оболонкою, 0,2 № 100.

5. Похідні антранілової кислоти

Основні представники: флуфенамова кислота (арлеор) та її алюмінієва сіль (опірин); мефенамінова кислота (понстан, понстил); ніфлумова кислота (дональгін). Механізм дії: роз'єднання окисного фосфолювання та пригнічення активності лізосомних ферментів.

Дональгін (Donalgin).

Нестероїдний протизапальний препарат. Активна речовина – ніфлумова кислота.

Застосування: ревматизм, хвороби опорно-рухового апарату, болючі синдроми при переломах, запальні захворювання лор-органів.

Спосіб застосування: приймають внутрішньо після їди по 250 мг 3 рази на день, при необхідності дозу збільшують до 1 г на день, підтримуюча доза 250-500 мг на день.

Побічна дія та протипоказання: такі ж, як у індометацину.

Форма випуску: капсули по 250 мг №30.

Кислота мефенамова (Acidum mefenamicum).

За аналгетичну активність вона рівноцінна бутадіону і перевищує саліцилати, а за жарознижувальною дією дорівнює цим препаратам.

Показання, побічна дія та протипоказання: властиві препаратам цієї групи.

Форма випуску: таблетки по 0,25 та 0,5 г № 50.

Оксинами та препарати з вираженим аналгетичним ефектом.

Оксинами - це новий клас неспецифічних протизапальних засобів, що мають виражену протизапальну дію.

До них відносяться лорноксикам (ксефокам) (Lornoxycam) (Xenofocam), мелоксикам (Meloxycam) (маваліс) (Movalis), піроксикам (Piroxicam) (хотемін, толдин, еразон, роксикам, фелден), теноксикамта.

Піроксикам (Piroxicam).

Неспецифічний протизапальний засіб з вираженою аналгетичну дію, має також жарознижувальну властивість.

Застосування, побічна дія та протипоказання: такі ж, як у інших нестероїдних препаратів, ще викликає депресію і сонливість.

Форма випуску: капсули по 10 та 20 мг № 20.

Торадол (Toradol).

Синонім: Кетанов. За своїми знеболюючими властивостями наближається до опіоїдних препаратів.

показання: Короткочасне усунення сильних болів, що потребують знеболювання, за інтенсивністю аналогічне до застосування препаратів групи морфіну та його замінників.

Спосіб застосування: приймають внутрішньо по 10 мг одноразово, при необхідності – кожні 6 годин; внутрішньом'язово та внутрішньовенно вводять у дозі 10-30 мг одноразово. При багаторазовому застосуванні – не більше 5 діб.

Побічна дія: біль у животі, диспепсія, порушення зору, запаморочення, порушення сну, брадикардія, гіпертонія, зміни з боку крові.

Протипоказання: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки; вагітність, стан з високим ризиком кровотечі.

Форма випуску: таблетки по 10 мг №10; ампули (1 мл 30 мг) № 5.

6. Препарати золота

Механізм протизапальної дії препаратів золота обумовлений їх імуномодулюючими властивостями. До них відносяться: кризанол (Chrysanolum), ауронофін (Auronofin), тауредон (Tauredon).

Кризанол (Krizanolum).

Містить від 33,5 до 35% золота.

показання: ревматоїдний артрит.

Спосіб застосування: вводять внутрішньом'язово 1 раз на тиждень. Разова доза - 1 мл 5% суспензії (це 17 мг золота). Курс лікування – 58-60 ін'єкцій.

Побічна дія: дерматити, діарея, зниження рівня гемоглобіну, альбумінурія, гематурія, лейкопенія.

Протипоказання: захворювання печінки та нирок; системний червоний вовчак, лихоманка, суглобно-вісцеральні та септичні форми ревматоїдного артриту.

Форма випуску: ампули по 2 мл 5% суспензії № 25.

Ауронофін (Auronofin).

Препарат, що містить золото для вживання. Чинить протизапальну та десенсибілізуючу дію.

показання: ревматоїдний артрит.

Спосіб застосування: призначають внутрішньо дорослим по 6 мг на добу за 1 або 2 прийоми. Доза для дітей – 150 мкг/кг маси тіла на добу. М. С. Д. для дітей – 6 мг.

Побічна дія: діарея, біль у шлунку, висипання, свербіж, стоматит, кон'юнктивіт.

Протипоказання: підвищена чутливість до препарату, тяжкі захворювання печінки та нирок. Порушення кровотворення, вагітність, лактація.

Форма випуску: таблетки по 3 мг ауронофіна №30.

Тауредон (Tauredon).

Зміст золота близько 46%. Активна речовина – натрію ауротіомалат. Викликає гальмування антиген ініційованої стимуляції лімфоцитів, пригнічення моноцитарного гранулоцитарного фагоцитозу, стабілізацію лізосомальних мембран, зміцнення колагенових волокон із заняттям імунологічно активних ділянок, здатних спровокувати аутоімунний процес.

показання: ревматоїдний артрит, ювенальний ревматоїдний артрит, псоріатичний артрит.

Спосіб застосування: дорослим на початку лікування призначають 2 ін'єкції на тиждень. З 1 по 3 ін'єкції вводять 10 мг, з 4 по 6 ін'єкції – 20 мг. Сумарна доза становить 1600 мг (максимальна – 2000 мг). Підтримуюча доза становить 100 мг на ін'єкцію 1 раз на місяць або 50 мг 1 раз на 2 тижні.

Побічна дія: тахікардія, аритмія, нудота, біль у животі, алергічні реакції.

Протипоказання: захворювання нирок та печінки, вагітність, лактація, алергічні реакції на препарат.

Форма випуску: розчин для ін'єкцій: по 0,5 мл в ампулах № 10. У 1 ампулі міститься 10, 20 і 50 мг активної речовини.

Лекція № 10. Ненаркотичні протикашльові препарати. Блювотні та протиблювотні препарати

1. Ненаркотичні протикашльові препарати

До цієї групи належать лікарські засоби, позбавлені побічних явищ, властивих опіоїдам.

Розрізняють препарати з центральною дією, що діють на кашльовий центр, та препарати з периферичною дією, коли пригнічуються чутливі рецептори слизової оболонки дихальних шляхів.

Препарати із центральною дією.

Тусупрекс (Tusuprex).

Чинить центральну протикашльову дію, не пригнічує дихання, не викликає пристрастей та звикання.

показання: гострий кашель будь-якої етіології, кашлюк для придушення кашлю при бронхоскопії.

Спосіб застосування: призначають внутрішньо дорослим по 20 мг 3-4 десь у день, дітям до року - по 5 мг 3-4 десь у день, дітям старше року - 5-10 мг 3-4 десь у день.

Побічна дія: диспепсія.

Протипоказання: бронхіальна астма, бронхоспазм, бронхоктазії, бронхіти з важковідокремлюваним мокротинням.

Форма випуску: таблетки в оболонці по 0,01 та 0,02 г № 30.

Глауцин (Glaucini hudrochloridum).

Діє та застосовується так само, як тусупрекс.

Побічна дія: помірна гіпотензивна дія.

Протипоказання: знижений артеріальний тиск та інфаркт міокарда.

Форма випуску: таблетки, вкриті оболонкою, по 0,05 г №20. Список Б.

Препарати із периферичною дією.

Лібексин (Libexin).

Чинить місцеву анестезуючу дію на слизову оболонку дихальних шляхів, викликає деякий бронхолітичний ефект.

показання: Гострий та хронічний бронхіт, бронхопневмонія, бронхіальна астма, емфізема легень.

Спосіб застосування: призначають внутрішньо дорослим по 0,1 3-4 десь у день, у важких випадках - по 0,2 3-4 десь у день, дітям - залежно від віку по 0,025-0,05 р 3-4 десь у день.

Побічна дія: сухість у роті, нудота, діарея, алергічні реакції.

Протипоказання: стани після інгаляційного наркозу, рясне утворення секрету у дихальних шляхах.

Форма випуску: таблетки по 0,1 г №20.

2. Блювотні та протиблювотні препарати

Блювота - найчастіше захисний акт, спрямований на звільнення шлунка від дратівливих і токсичних речовин, що потрапили в нього.

Іноді блювання – це супутній процес, що погіршує стан організму та обумовлений різними факторами. Нерідко блювання настає внаслідок перезбудження лабіринтного апарату. Контролюється вона спеціальними структурами довгастого мозку – блювотним центром та так званою тригерною зоною.

Блювота розвивається при збудженні блювотного центру: при безпосередньому впливі на нього токсичних чи лікарських речовин; при рефлекторному збудженні доцентрових шляхів, а також при надходженні в нього імпульсів від хеморецепторів пускової зони. Вона особливо чутлива до дії хімічних речовин.

І блювота, так само як і протиблювота, дія багатьох лікарських речовин, що реалізується шляхом первинного збудження або гальмування цієї зони. Блювотні засоби – лікарські препарати, що викликають блювання при їх застосуванні. Розрізняють блювотні засоби центральної дії (апоморфін, Apomorphini hydrochloridum) та блювотні засоби периферичної дії (сульфат міді, Cuprum sulfatis), сульфат цинку.

апоморфін (Apomormorphini hydrochloridum).

Блювотний засіб центральної дії, що стимулюють хеморецептори тригерної зони.

показання: як блювотний засіб, при хронічному алкоголізмі для вироблення реакції відрази до алкоголю.

Спосіб застосування: вводять підшкірно по 0,2-0,5 мл 1%-ного розчину.

Побічна дія: судинний колапс, тремор, судоми, пригнічення дихального центру.

Протипоказання: тяжкі серцево-судинні захворювання, хвороби легень, виразкова хвороба.

Форма випуску: ампули 1% розчину по 1 мл № 10. Список А.

Протиблювотні препарати.

Лікарські засоби з різних фармакологічних груп, що діють на блювотний центр, тригерну зону, а також мають центральну та периферичну дію. До них відносяться м-холіноблокатори, антигістамінні препарати, нейролептики групи фенотіазину та бутирофенону та ін.

Діметпрамід (Dimetpramidum).

Протиблювотний засіб, що блокує хеморецептори тригерної зони. Не має кумулятивної дії.

Показання. Блювота різного генезу.

Побічна дія: зниження артеріального тиску; сонливість.

Протипоказання: захворювання печінки та нирок з порушенням функцій, гіпотонія.

Форма випуску: таблетки по 0,02 №50.

мотилиум (Mottilium).

Протиблювотний препарат. Антагоніст периферичних та центральних дофамінових рецепторів. Посилює перистальтику шлунка, прискорює його випорожнення.

Застосування: нудота та блювання різного генезу. Приймають внутрішньо за 15-20 хв по 20 мг 3-4 рази протягом дня та перед сном.

Побічна дія: спазми кишечника; підвищення рівня пролактину в плазмі крові.

Протипоказання: шлунково-кишкова кровотеча, непрохідність шлунка чи кишківника, перфорація шлунка.

Форма випуску: таблетки по 10 мг № 30 та 10.

Церукал (Cerucalum).

Протиблювотний засіб. Антагоніст допалієнових рецепторів. Чинить регулюючу дію на моторну функцію ШКТ.

Застосування: нудота та блювання різного генезу, порушення моторної функції, атонія та гіпотонія (після резекції шлунка) ШКТ. Приймають внутрішньо до їди по 1-2 таблетки 2-3 рази на день, вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно 2-6 мл на добу.

Побічна дія: сонливість, підвищена стомлюваність, запаморочення, спазм лицьової мускулатури, схильність до депресій.

Протипоказання: кровотечі із шлунково-кишкового тракту, перфорація шлунка та кишечника, стеноз воротаря, кишкова непрохідність, феохромоцитома.

Форма випуску: таблетки по 10 мг № 50, ампули по 2 мл (1 мл 0,005 г препарату) № 10.

Лекція № 11. Лікарські засоби, що діють на периферичні нейромедіаторні системи. Кошти, що діють на периферичні холінергічні процеси

1. Лікарські засоби, що діють переважно на периферичні нейромедіаторні системи

У периферичній нервовій системі розрізняють аферентні нерви - чутливі, що несуть інформацію в ЦНС, і еферентні нерви - відцентрові, якими з ЦНС здійснюється координація діяльності внутрішніх органів. Кошти, що діють на периферичну нервову систему, поділяють на дві групи: лікарські засоби, що впливають на еферентну іннервацію, та лікарські засоби, що впливають на аферентну іннервацію. Еферентні, або відцентрові нерви в організмі представлені:

1) соматичними (руховими), що іннервують скелетну мускулатуру;

2) вегетативними, що іннервують внутрішні органи, залози, кровоносні судини.

Вегетативні нервові волокна перериваються своєму шляху у спеціальних утвореннях - гангліях, причому частина волокна, що йде до ганглія називається преганглионарным, а після ганглія - ​​постганглионарным. Всі вегетативні нерви поділяють на симпатичні та парасимпатичні, що виконують різну фізіологічну роль в організмі та є фізіологічними антагоністами. Передача збудження в синапсах здійснюється за допомогою нейромедіаторів, якими можуть бути адреналін, норадреналін, ацетилхолін, дофамін та ін У передачі порушення в закінченнях периферичних нервів основну нейромедіаторну роль грають ацетилхолін і норадреналін. Розрізняють холінергічні (медіатор ацетилхолін), адренергічні (медіатор адреналін або норадреналін) та дофамінергічні (медіатор дофамін) синапси. Синапси мають різну чутливість до лікарських засобів, у зв'язку з чим усі лікарські препарати діляться на дві групи: лікарські засоби, що діють у галузі холінергічних синапсів, та лікарські засоби, що діють у галузі адренергічних синапсів. Всі ці препарати можуть активувати процес синаптичної передачі або, стимулюючи відповідні рецептори, відтворювати ефект природного медіатора. Такі засоби називаються міметиками (стимуляторами) - холіноміметики та адреноміметики. Якщо вони гальмують процес синаптичної передачі або блокують рецептори, їх називають літиками (блокаторами) – холінолітиками та адренолітиками.

2. Кошти, що діють на периферичні холінергічні процеси. М-холіноміметики

Холінергічні синапси виявляють різну чутливість до лікарських речовин: синапси та рецептори, розташовані в них та чутливі до мускарину, називають мускариночутливими, або м-холінорецепторами; до нікотину – нікотиночутливими, або н-холінорецепторами.

Ацетилхолін як медіатор для всіх холінорецепторів є субстратом дії ферменту ацетилхолінестерази, що каталізує реакцію гідролізу ацетилхоліну.

Холінергічні засоби поділяються на такі групи:

1) м-холіноміметики (ацеклідин, пілокарпін);

2) н-холіноміметики (нікотин, цититон, лобелін);

3) м-н-холіноміметики прямої дії (ацетилхолін, карбахолін);

4) м-н-холіноміметики непрямої дії, або антихолінестеразні засоби;

5) м-холінолітики (атропін, скополамін, платифілін, метацин);

6) н-холінолітики:

а) гангліоблокуючі засоби (гігроній, бензогексоній, пірилен);

б) курареподібні засоби (тубокурарин, дитилін);

7) м-р-холінолітики (циклодол).

М-холіноміметики. При введенні цих речовин спостерігаються ефекти порушення парасимпатичної нервової системи, брадикардія, зниження артеріального тиску (короткочасна гіпотензія), бронхоспазм, посилення перистальтики кишечника, потовиділення, слинотечі, звуження зіниці (міоз), зменшення внутрішньоочного тиску, спазм акомодації.

Ацеклідин (Aceclidinum).

Активний м-холіноміметичний засіб із сильною міотичною дією.

показання: післяопераційна атонія ШКТ та сечового міхура, в офтальмології – для звуження зіниці та зниження внутрішньоочного тиску при глаукомі.

Спосіб застосування: вводять підшкірно 1-2 мл 0,2%-ного розчину. В. Р. Д. – 0,004 г, В. С. Д. – 0,012. В офтальмології застосовують 3-5% очну мазь.

Побічна дія: слинотеча, пітливість, пронос.

Протипоказання: стенокардія, атеросклероз, бронхіальна астма, епілепсія, гіперкінез, вагітність, шлункові кровотечі.

Форма випуску: ампули по 1 мл 0,2%-ного розчину № 10, мазь 3-5%-на в тубах по 20г.

Пилокарпіну гідрохлорид (Pilocarpini hydrochloridum).

Знижує внутрішньоочний тиск при глаукомі. Стимулює периферичні м-холінореактивні системи.

показання: відкритокутова глаукома, атрофії зорового нерва, непрохідність судин сітківки.

Спосіб застосування: вводять в кон'юнктивальний мішок по 1-2 краплі 1% розчину 3 рази на день, при необхідності - 2% розчин.

Побічна дія: стійкий спазм циліарного м'яза.

Протипоказання: Ірит, іридоцикліт, інші захворювання очей, де небажаний міоз.

Форма випуску: очні краплі 1-2%-ні у флаконах по 1, 5, 10 мл, у тюбик-крапельниці по 1,5 мл № 2.

3. Н-холіноміметики

Н-холіноміметики збуджують н-холінорецептори синокаротидного клубочка і частково хромафінної тканини надниркових залоз, що призводить до рефлекторного підвищення тонусу дихального та судинно-рухового центрів, посилення викиду адреналіну. Типовим представником, що збуджує як периферичні н-холінорецептори, так і н-холінорецептори ЦНС, є нікотин. Дія нікотину двофазна: малі дози збуджують, великі пригнічують н-холінорецептори. Нікотин дуже токсичний, тому в медичній практиці не застосовується, а використовується лише лобелін та цититон.

Лобеліна гідрохлорид (Lobelini hydrochloridum).

Дихальний аналептик.

показання: ослаблення чи рефлекторна зупинка дихання, асфіксія новонароджених.

Спосіб застосування: вводять внутрішньом'язово і внутрішньовенно по 0,3-1 мл 1%-ного розчину, дітям залежно від віку - 0,1-0,3 мл 1%-ного розчину.

Побічна дія: при передозуванні збудження блювотного центру, зупинка серця, пригнічення дихання, судоми.

Протипоказання: тяжкі ураження серцево-судинної системи, зупинка дихання при виснаженні дихального центру.

Форма випуску: ампули по 1 мл 1% розчину № 10.

Цітітон (Cytitonum).

Алкалоїд цитизину діє подібно до лобеліну. Підвищує артеріальний тиск, збуджуючи н-холінорецептори симпатичних гангліїв та надниркових залоз.

показання: асфіксія, шок, колапс, пригнічення дихання та кровообігу при інфекційних захворюваннях.

Спосіб застосування: вводять внутрішньовенно та внутрішньом'язово по 0,5-1 мл. Ст Р. Д. - 1 мл, Ст С. Д. - 3 мл.

Побічна дія: нудота, блювання, уповільнення серцевого ритму.

Протипоказання: гіпертонічна хвороба, атеросклероз, набряк легень, кровотечі.

Форма випуску: в ампулах 5%-ного розчину по 1 мл № 10. До цієї групи належать комбіновані препарати, до складу яких входять н-холіноміметики і застосовуються вони для відвикання від куріння.

Табекс (Tabex).

Одна таблетка містить 0,0015 цитизину, в упаковці 100 таблеток.

Лобесіл (Lobesyl).

Одна таблетка містить 0,002 лобеліну гідрохлориду, в упаковці 50 таблеток.

Анабазина гідрохлорид (Anabazini hydrochloridum).

Випускається у таблетках по 0,003 у вигляді жувальної гумки. Усі препарати зберігаються за списком Б.

4. Антихолінестеразні засоби

Розрізняють антихолінестеразні засоби оборотної дії (фізостигмін, прозерин, оксазил, галантамін, калімін, убретид) та незворотної дії (фосфакол, армін), причому другі більш токсичні. До цієї групи належать деякі інсекцитиди (хлорофос, карбофос) та бойові отруйні речовини (табун, зарин, зоман).

Прозерін (Prozerinum).

Має виражену антихолінестеразну активність.

показання: міастенія, парези, паралічі, глаукома, атонія кишечника, шлунка, сечового міхура, як антагоніст міорелаксантів.

Спосіб застосування: приймають внутрішньо по 0,015 г 2-3 десь у день; вводять підшкірно по 1 мл 0,05%-ного розчину (1-2 мл розчину на день), в офтальмології - по 1-2 краплі 0,5%-ного розчину 1-4 рази на день.

Побічна дія: брадикардія, гіпотонія, слабкість, гіперсалівація, бронхорея, нудота, блювання, підвищення тонусу скелетної мускулатури.

Протипоказання: Епілепсія, бронхіальна астма, органічні захворювання серця.

Форма випуску: таблетки по 0,015 г № 20, ампули по 1 мл 0,05% розчину № 10.

Калімін (Калімін).

Менш активний, ніж прозерин, але діє триваліше.

Застосування: міастенія, порушення рухової активності після травми, паралічу, енцефаліту, поліомієліту.

Спосіб застосування: призначають внутрішньо по 0,06 г 1-3 рази на день, вводять внутрішньом'язово - по 1-2 мл 0,5%-ного розчину.

Побічна дія: гіперсалівація, міоз, диспептичні явища, почастішання сечовипускання, підвищення тонусу скелетних м'язів.

Протипоказання: Епілепсія, гіперкінези, бронхіальна астма, органічні захворювання серця.

Форма випуску: драже по 0,06 г № 100, 0,5% розчин в ампулах по 1 мл № 10.

Убретід (Ubretid).

Антихолінестеразний препарат тривалої дії.

Застосування: атонія та паралітична непрохідність кишечника, сечового міхура, атонічні запори, периферичний параліч скелетної мускулатури.

Побічна дія: нудота, діарея, біль у животі, салівація, брадикардія.

Протипоказання: гіпертонус органів ШКТ та сечовивідних шляхів, ентерит, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, захворювання серцево-судинної системи, бронхіальна астма.

Форма випуску: таблетки по 5 мг №5, розчин для ін'єкцій в ампулах (в 1 мл міститься 1 мг убретиду) №5.

Армін (Arminum).

Активний антихолінестеразний препарат необоротної дії.

Застосування: міотичний та антиглаукомний засіб.

Спосіб застосування: призначають 0,01% розчин по 1-2 краплі в око 2-3 рази на день.

Побічна дія: біль у оці, гіперемія слизової оболонки ока, головний біль.

Форма випуску: у флаконі по 10 мл 0,01%-ного розчину. При передозуванні та отруєнні спостерігаються такі симптоми: спазм бронхів, різке падіння артеріального тиску, уповільнення серцевої діяльності, блювання, пітливість, судоми, різке звуження зіниці та спазм акомодації. Смерть може настати від зупинки дихання. Допомога при отруєнні: промивання шлунка, штучне дихання, введення засобів, що нормалізують функцію серцево-судинної системи, і т. д. Крім того, призначають холінолітики (атропін та ін), а також реактиватори холінестерази, препарати - дипіроксим або ізонітрозин.

Дипіроксим (Dipyroxym).

Застосовують при отруєнні антихолінестеразними засобами, особливо фосфоровмісними. Можна призначати разом із м-холінолітиками. Вводять одноразово (п/к або внутрішньовенно), у важких випадках - кілька разів на день. Випускається в ампулах у вигляді 15% розчину по 1 мл.

Ізонітрозін (Izonitrosyn) - за дією аналогічний дипіроксиму. Випускається в ампулах по 3 мл 40% розчину. Вводять по 3 мл внутрішньом'язово (у важких випадках - внутрішньовенно), при необхідності повторюють.

5. М-холінолітики

Препарати цієї групи блокують передачу збудження в м-холінорецепторах, роблячи їх нечутливими до медіатора ацетилхоліну, внаслідок чого виникають ефекти, протилежні дії парасимпатичної іннервації та м-холіноміметиків.

М-холіноблокатори (препарати групи атропіну) пригнічують секрецію слинних, потових, бронхіальних, шлункових та кишкових залоз. Виділення шлункового соку зменшується, але продукція соляної кислоти, секреція жовчі та ферментів підшлункової залози знижуються незначно. Вони розширюють бронхи, знижують тонус і перистальтику кишечника, розслаблюють жовчовивідні шляхи, знижують тонус і викликають розслаблення сечоводів, особливо при їхньому спазмі. При дії м-холіноблокаторів на серцево-судинну систему виникають тахікардія, посилення серцевих скорочень, збільшення хвилинного об'єму серця, покращення провідності та автоматизму, незначне підвищення артеріального тиску. При внесенні в порожнину кон'юнктиви викликають розширення зіниці (мідріаз), підвищення внутрішньоочного тиску, параліч акомодації та сухість рогівки. За хімічною будовою м-холіноблокатори поділяються на третинні та четвертинні амонієві сполуки. Четвертинні аміни (матацин, хлорозил, пропантелін бромід, фубромеган, іпратропіум бромід, тровентол) погано проникають через гематоенцефалічний бар'єр і виявляють лише периферичну холінолітичну дію.

Атропіну сульфат (Atropini sulfas).

Має м-холінолітичну активність. Блокує м-холінореактивні системи організму.

Застосування: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, спазми судин внутрішніх органів, бронхіальна астма, в офтальмології – для розширення зіниці.

Спосіб застосування: призначають внутрішньо по 0,00025-0,001 г 2-3 рази на день, підшкірно по 0,25-1 мл 0,1%-ного розчину, в офтальмології - 1-2 краплі 1%-ного розчину. Ст Р. Д. - 0,001, Ст С. Д. - 0,003.

Побічна дія: сухість у роті, тахікардія, порушення зору, атонія кишечника, утруднення сечовипускання.

Протипоказання: глаукоми.

Форма випуску: ампули по 1 мл 0,1% розчину № 10, очні краплі (1% розчин) по 5 мл, порошок. Список А.

Метацин (Methacinum).

Синтетичний м-холінолітик, за активністю перевершує атропін.

Застосування, побічні дії, протипоказання: ті ж, що й у атропіну.

Спосіб застосування: призначають внутрішньо по 0,002-0,004 г 2-3 рази на день, парентерально по 0,5-2 мл 0,1% розчину.

Форма випуску: таблетки по 0,002 № 10, ампули по 1 мл 0,1% розчину № 10. Комбіновані препарати, що містять м-холінолітики: беллатамінал, белласпон, беллоїд, бесалол, белалгін. Призначають по 1 таблетці 2-3 рази на день при спазмах кишківника, підвищеної кислотності шлункового соку та інших; свічки (бетіол та анузол) застосовують при геморої та тріщинах прямої кишки.

6. Н-холінолітики

Група лікарських засобів, що вибірково блокує н-холінорецептори вегетативних гангліїв, синокаротидної зони та мозкового шару надниркових залоз, називається гангліоблокаторами, а група, що блокує н-холінорецептори нервово-м'язових синапсів, - міорелаксантами, або.

Гангліоблокуючі засоби, блокуючи н-холінорецептори вегетативних гангліїв, викликають ряд характерних змін:

1) розширюють судини та знижують артеріальний тиск, знижують виділення адреналіну, зменшують імпульсацію на судинно-руховий центр з каротидного клубочка, розширюють судини нижніх кінцівок і покращують їх кровообіг. Гангліоблокатори короткої дії використовують при набряку легенів та мозку, а також для керованої гіпотонії під час операцій з метою зменшення крововтрати;

2) знижують тонус гладких м'язів внутрішніх органів та зменшують секрецію залоз;

3) надають стимулюючу дію на мускулатуру матки, наприклад, пахікарпін.

Гангліоблокатори короткої дії.

Гігроній (Hygronium).

Застосування: в анестезіології до створення штучної гіпотонії. Вводять внутрішньовенно (крапельно) 0,01%-ний розчин в ізотонічному розчині хлориду натрію або 5%-ному розчині глюкози.

Побічна дія: різка гіпотонія.

Форма випуску: порошок по 0,1 г ампулі ємністю 10 мл № 10. Список Б.

Гангліоблокатори тривалої дії.

Бензогексоній (Benzohezonium).

Застосування: спазм периферичних судин, гіпертонічна хвороба, гіпертонічні кризи, бронхіальна астма, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки. Призначають внутрішньо по 0,1-0,2 г 2-3 рази на день, підшкірно, внутрішньом'язово - 1-1,5 мл 2,5%-ного розчину. Ст Р. Д. - всередину 0,3 г; Ст С. Д. - 0,9 г; підшкірна разова - 0,075 г, добова - 0,3 г.

Побічна дія: загальна слабкість, запаморочення, серцебиття, ортостатичний колапс, сухість у роті, атонія сечового міхура.

Протипоказання: гіпотонія, тяжкі ураження печінки та нирок, тромбофлебіти, тяжкі зміни ЦНС.

Форма випуску: таблетки по 0,1 г № 20, ампули по 1 мл 2,5% розчину № 10.

Пентамін (Pentaminum).

Побічні ефекти та протипоказання: аналогічні бензогексонії.

Форма випуску: в ампулах по 1 і 2 мл 5% розчину.

Пахікарпіну гідройодид (Pachycarpini hydroiodidum).

Застосування: при спазмах периферичних судин та для стимуляції пологів, для зменшення кровотеч у післяпологовому періоді. Призначають внутрішньо, підшкірно, внутрішньом'язово.

Протипоказання: вагітність, різка гіпотензія, хвороби печінки та нирок.

Форма випуску: випускається в таблетках по 0,1 г, ампулах по 2 мл 3% розчину. Відпускається лише за рецептом лікаря. Список Б. До цієї групи належать таблетки пірилену (Pirilenum) і темехін (Temechinum) по 0,005 г.

7. Курареподібні препарати

Курареподібні засоби речовини блокують н-холінорецептори скелетних м'язів та викликають розслаблення скелетної мускулатури (міорелаксанти). За механізмом дії їх поділяють на речовини:

1) антидеполяризуючого (конкурентного) типу дії (тубокурарин, диплацин, меліктин);

2) деполяризуючого типу дії (дитилін);

3) змішаного типу дії (діоксонії).

За тривалістю дії міорелаксанти поділяються на три групи:

1) короткої дії (5-10 хв) – дитилін;

2) середньої тривалості (20-40 хв) – тубокураринхлорид, диплацин;

3) тривалої дії (60 хв і більше) – анатруксоній.

Тубокурарин-хлорид (Tubocurarini-chloridum).

Це курареподібний препарат з антидеполяризуючою дією.

Застосування: в анестезіології для розслаблення м'язів. Вводять внутрішньовенно по 0,4-0,5 мг/кг. При операції доза – до 45 мг.

Побічна дія: можливе зупинення дихання. Для ослаблення дії препарату вводять прозерин.

Протипоказання: міастенія, виражені порушення нирок та печінки, старечий вік.

Форма випуску: в ампулах по 1,5 мл, що містять 15 мг препарату №25.

Дитилін (Dithylinum), листенон (Lysthenon).

Синтетичні деполяризуючі міорелаксанти короткої дії.

Застосування: інтубація трахеї, оперативні втручання, вправлення вивихів. Вводиться внутрішньовенно з розрахунку 1-1,7 мг/кг маси тіла хворого.

Побічна дія: можливе пригнічення дихання.

Протипоказання: глаукоми. Розчини дитиліну не можна змішувати з барбітуратами та донорською кров'ю.

Форма випуску: ампули по 5 мл 2% розчину № 10.

В анестезіологічній практиці використовують інші препарати: ардуан (Arduan), павулон (Pavulon), норкурон (Norcuron), тракріум (Tracrium), мелліктин (Mellictin). М-, н-холінолітики надають блокуючу дію на м- та н-холінорецептори. Серед них є речовини, що блокують переважно периферичні м- і н-холінорецептори (периферичні м-, н-холінолітики, або спазмолітики) і мають спазмолітичну дію. Це спазмолітин, тифен та ін. Є також препарати, що проникають через гематоенцефалічний бар'єр і блокуючі м- та н-холінорецептори ЦНС, що застосовуються для лікування в основному хвороби Паркінсона (циклодол, динезин). Крім того, є препарати, що мають центральний і периферичний м- та н-холіноблокуючий ефект, наприклад апрофен.

Спазмолітин (Spasmolythinum).

Периферичний м-, н-холінолітик, що чинить спазмолітичну дію.

Застосування: ендартеріїт, пілороспазм, спастичні коліки, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки. Призначають внутрішньо, після їди по 0,05-0,1 2-4 рази на день, внутрішньом'язово - 5-10 мл 1%-ного розчину.

Побічна дія: сухість у роті, головний біль, запаморочення, біль в епігастрії, місцева анестезія.

Протипоказання: глаукома, робота, яка потребує швидкої психічної та фізичної реакції.

Форма випуску: порошок.

ЛЕКЦІЯ № 12. Кошти, що діють на периферичні адренергічні процеси

1. Адренергічні засоби

Адренергічні засоби - це лікарські речовини, що впливають на адренергічні синапси, що знаходяться в області закінчення симпатичних нервів. Оскільки адренорецептори поділяються на кілька типів (α- і β-) і α-адренорецептори бувають постсинаптичними α1, пресинаптичними і постсинаптичними α2, а серед β-адренорецепторів виділяються аналогічні β1- і β2-адренорецептори, то всі засоби, що впливають на передачу адренергічних синапсів, ділять на три основні групи:

1) збуджуючі адренорецептори – адреноміметики;

2) блокуючі адренорецептори – адреноблокатори (адренолітики);

3) що впливають на метаболізм, депонування та виділення медіатора (симпатолітики).

До адреноміметиків відносяться засоби, що збуджують адренорецептори. По дії на певний тип адренорецепторів адреноміметики поділяються на три групи:

1) стимулюючі переважно α-адренорецептори (α-адреноміметики);

2) стимулюючі переважно β-адренорецептори (β-адреноміметики);

3) стимулюючі α- та β-адренорецептори (α-, β-адреноміметики).

α-адреноміметики.

До цієї групи відноситься норадреналін - основний медіатор адренергічних синапсів, що виділяється мозковим шаром надниркових залоз і має переважно стимулюючу дію на α-адренорецептори, в невеликій мірі - на β1-і менше - на β2-адренорецептори.

Норадреналіну гідротартат (Noradrenaiini hydrotartas).

Стимулює α-адренорецептори, має сильну вазопресорну дію, стимулює скорочення серця, має слабкий бронхолітичний вплив.

Застосування: гостре зниження артеріального тиску при травмах, хірургічні втручання, отруєння, кардіогенний шок. Вводять внутрішньовенно (краплинно) 2-4 мг препарату (1-2 мл 0,2%-ного розчину) в 500 мл 5%-ного розчину глюкози.

Побічна дія: біль голови, озноб, серцебиття, при попаданні під шкіру можливі некрози.

Протипоказання: фторотановий наркоз. Необхідна обережність при вираженому атеросклерозі, недостатності кровообігу, повній атріовентикулярній блокаді.

Форма випуску: по 1 мл 0,2% -ного розчину № 10. Список Б.

Мезатон (Mesatonum).

Діє переважно на α-адренорецептори, він більш стійкий, ніж норадреналін, і ефективний при призначенні внутрішньо, внутрішньовенно, внутрішньом'язово, підшкірно і місцево. Застосовується так, як і норадреналін.

Побічна дія та протипоказання: такі ж.

Форма випуску: порошок та ампули по 1 мл 1%-ного розчину. Список Б.

Фетанол (Phetanolum).

Підвищує артеріальний тиск проти мезатоном більш тривалий термін.

Застосування, побічні дії та протипоказання: такі ж, як у мезатон.

Форма випуску: порошок, таблетки по 0,005 г, в ампулах по 1 мл 1% розчину.

Нафтізін (Naphthyzinum).

Синонім: Sanorine.

Застосування: гострі риніти, гайморити, алергічні кон'юнктиви. Судинозвужувальний ефект більш тривалий, ніж у норадреналіну та мезатону, причому емульсія саноріна діє триваліше, ніж водний розчин нафтизину.

Форма випуску: флакони по 10 мл 0,05-0,1%-ного розчину.

Галазолін (Halazolinum).

Близький до нафтизину за дією та застосування.

2. β-адреноміметики

Препарати цієї групи мають пряму збуджуючу дію на β1- або на β1- та β2-адренорецептори. Стимуляція β2-адренорецепторів, чинить швидку і виражену бронхолітичну дію, зменшує набряк слизової оболонки бронхів. Підвищує функціональну активність β1-рецепторів у міокарді, посилює серцеву діяльність.

Ізадрін (Isadrinum).

Застосування: емфізема легень, бронхіальна астма, пневмосклероз. Призначають внутрішньо по 1-2 таблетці 3-4 рази на день сублінгвально, у вигляді інгаляцій - по 0,5-1 мл 0,5-1% розчину 2-4 рази на день.

Побічна дія: тахікардія, аритмія, нудота.

Протипоказання: виражений атеросклероз, аритмія, біль у серці.

Форма випуску: таблетки по 0,005 г №20; в ампулах по 1 мл 0,5% розчину № 5, аерозоль по 25 г. Список Б.

Алупент (Alupent).

Близький до ізадрину, але при бронхіальній астмі діє триваліше.

Форма випуску: апмули по 1 мл 0,05% розчину і флакони по 20 мл 2% розчину для аерозолю, що містить 400 разових доз, таблетки по 0,02 г.

Синонім: Astmopent.

Форма випуску: флакони по 20 мл 1,5%-ного розчину для аерозолю, що містить 200 та 400 разових доз.

Добутамін (Dobutaminum).

Збільшує коронарний кровотік, покращує кровообіг.

Побічна дія: Тахікардія, аритмія, підвищення артеріального тиску, біль у серці, нудота.

Протипоказання: субаортальний стеноз.

Форма випуску: флакони по 20 мл (250 мг добутаміну). Вводять внутрішньовенно, попередньо розчинивши в 0,9% розчині натрію хлориду.

Фенотерол (Fenoterolum).

Синоніми: Berotec. Близький до астмопенту, але діє триваліше. Краще переноситься.

Застосування: бронхіальна астма.

Форма випуску: аерозоль з дозуючим клапаном, одне натискання – 0,2 мг препарату; по 1 вдиху 2-3 десь у день. Під назвою партусистен (partusisten) застосовується як засіб, що розслаблює м'яз матки.

Салбутамол (Salbutamolum).

Синонім: Ventolin. Дає виражений бронхолітичний ефект. Прийом: внутрішньо та інгаляційно при бронхіальній астмі.

Форма випуску: аерозольні балони та таблетки по 0,002 г.

α- і β-адреноміметики.

Ці препарати покращують провідність нервового імпульсу в постгангліонарних синапсах симпатичних нервових волокон. Основні ефекти пов'язані з прямою чи непрямою стимулюючою дією як на α-, так і на β-адренорецептори.

Адреналіну гідрохлорид (Adrenalini hydrochloridum).

Застосовується при бронхіальній астмі, гіпоглікемії, алергічних реакціях 1,0 мл 0,1% розчину, при гострій зупинці серця - внутрішньосерцево, при глаукомі - 1-2% розчин у краплях.

Побічна дія: тахікардія, посилення серцевого викиду, підвищення артеріального тиску, погіршення постачання міокарда киснем.

Протипоказання: артеріальна гіпертонія, виражений атеросклероз, цукровий діабет, тиреотоксикоз, вагітність, глаукома.

Ефедрину гідрохлорид (Ephedrini hydrochloridum).

Діє слабше, але триваліше.

Застосування: бронхіальна астма, алергічні захворювання, отруєння снодійними, наркотиками, гіпотонія, енурез, травми, крововтрати, інфекційні захворювання, міастенія. Місцево як судинозвужувальний засіб, для розширення зіниці з діагностичною метою. Призначають внутрішньо по 0,025 г 2-4 десь у день.

Вводять парентерально (0,5-1,0 мл 5%-ного розчину) і крапельно (2 мл 5%-ного розчину в 500 мл 5%-ного розчину глюкози або 0,9%-ного розчину хлориду натрію). Не можна приймати наприкінці дня та перед сном.

Побічна дія: серцебиття, нудота, потовиділення, безсоння, нервове збудження, затримка сечі, висипання, тремтіння кінцівок.

Протипоказання: гіпертонія, атеросклероз, тяжкі органічні захворювання серця, гіпертеріоз, безсоння.

Форма випуску: таблетки по 0,025 № 10, ампули 2, 3 і 5% розчину по 1 мл. Список А.

Ефедрін входить до складу таблеток "Теофедрін" (Teophedrinum) та препарату "Солутан" (Solutan).

3. Антиадренергічні препарати. Адреноблокатори

Блокування передачі нервового збудження в ділянці адренорецепторів може здійснюватися різними шляхами:

1) блокуванням адренорецепторів (фармакологічні речовини, які мають такі властивості, називають адреноблокаторами, або адренолітиками);

2) порушенням накопичення та вивільнення медіатора нервовими закінченнями. Такий ефект здійснюється симпатолітичними речовинами чи симпатолітиками;

3) порушенням процесу освіти медіатора.

На відміну від ганглиблокаторів, антиадренергічні речовини переривають проведення еферентного нервового збудження, діючи на постгангліонарні синапси, не впливаючи на передачу збудження в гангліях. Адреноблокуючі речовини в залежності від переважання їх впливу на α- або β-адренорецептори ділять на дві групи:

1) α-адреноблокатори;

2) β-адреноблокатори.

У свою чергу, α-адреноблокатори поділяються на блокатори α1, до яких відносяться фентоламін, тропафен, пірроксан та інші блокатори α2-адренорецепторів (йохімбін).

β-адреноблокатори ділять залежно від наявності у них так званої симпатоміметичної активності на:

1) β-адреноблокатори без внутрішньої симпатоміметичної активності (пропранолол, атенолол, тимолол та ін.), які значно зменшують серцевий викид і частоту серцевих скорочень;

2) β-адреноблокатори з помірною внутрішньою симпатоміметичною активністю (оксепренолол, алпренолол, ацебуталол), які незначно зменшують серцевий викид і частоту серцевих скорочень;

3) β-адреноблокатори з вираженою внутрішньою симпатоміметичною активністю (піндолол або віскен), що мало впливають на серцевий викид і частоту серцевих скорочень. Блокатори α- та β-адренорецепторів – лабетолол. Блокатори β-адренорецепторів: анаприлін, (обзидан), окспренолол, талінолол (корданум), метапролол. Крім того, у цій групі існують так звані кардіоселективні β1-адреноблокатори, що виявляють вибіркову дію на серці (атенолол, метопропролол, практолол), що застосовуються при тахіаритмії, стенокардії, гіпертонії. Блокатори β2-адренорецепторів (тимолол) зменшують продукцію внутрішньоочного рідини, ефективні при глаукомі, при деяких видах тремору; мають судинорозширювальну дію, опосередковану через β2-адренорецептори.

4. α-адреноблокатори

Ці лікарські препарати блокують передачу збудження на α1- та α2-адренорецептори. Препарати цієї групи застосовуються при захворюваннях, що протікають на тлі гіперадреналінемії: феохромоцитомі, мігрені, порушенні мозкового кровообігу, ендартеріїті, хвороби Рейно, акроціанозі, початкових стадіях атеросклеротичної гангрени, трофічних виразках гіпертензій, пролежнях, в'яжах, вяжах.

α1-, α2-адреноблокатори (неселективної дії).

Дигідроерготамін (Dihydroergotamin).

Є антиадренергічним засобом, знижує судинний тонус.

Застосування: мігрень, коронароспазм, хвороба Рейно.

Спосіб застосування: призначають внутрішньо по 10-20 крапель у 0,5 склянки води 1-3 рази на день.

Побічна дія: при підвищеній чутливості спостерігаються диспепсичні явища.

Протипоказання: виражений атеросклероз, гіпотонія, органічні ураження серця, інфаркт міокарда, порушення функції печінки та нирок, старечий вік.

Форма випуску: флакони по 10 мл 0,2%-ного розчину. Список Б.

Фентоламін (Phentolaminum).

α-адреноблокатор, розширює периферичні судини, дещо знижує артеріальний тиск, виявляє виражену гіпотензивну дію при феохромоцитомі.

Застосування: ендартеріїт, хвороба Рейно, гіпертонічні кризи, діагностика та оперативне видалення феохромоцитоми.

Спосіб застосування: призначають внутрішньо після їди по 0,05 г 3-4 рази на день, можливо - до 0,1 г 3-5 разів на день.

Побічна дія: тахікардія, запаморочення, нудота, блювання, пронос, набряк слизової носа, свербіж шкіри.

Протипоказання: тяжкі органічні ураження серцево-судинної системи.

Форма випуску: таблетки по 0,025 г, ампули, що містять по 0,005 г препарату.

α1-адреноблокатори (селективної дії).

Празосин (Prazosinum).

Пригнічує фермент фосфолінестеразу, що сприяє розслабленню гладкої мускулатури судин.

Застосування: артеріальна гіпертензія; застійна серцева недостатність.

Спосіб застосування: призначають внутрішньо по 0,5 мг 1 раз на день (перед сном), до 1 мг 3-4 рази на день. При застійній серцевій недостатності – до 3-20 мг на день у 3-4 прийоми.

Побічна дія: колапс, запаморочення, безсоння, депресія, слабкість, сухість у роті.

Протипоказання: вагітність, захворювання нирок, вік до 12 років.

Форма випуску: таблетки по 0,001, 0,002, 0,005 г №50.

5. β-адреноблокатори

Пригнічують проведення нервового імпульсу за рахунок пригнічення β1- та β2-адренорецепторів. β1-, β2-адреноблокатори (неселективної дії).

Анапрілін (Anaprillinum).

Синоніми: Obsidan, Inderal, Propranolol.

Пригнічує β1- та β2-адренорецептори, має антиангінальну, антиаритмічну та гіпотензивну дію.

Застосування: артеріальна гіпертонія, стенокардія, синусова аритмія, тахікардія, тиреотоксичний криз. Призначають внутрішньо по 10 мг 3 рази на день, поступово збільшуючи дозу до 20-40 мг 3-4 рази на день (іноді до 200 мг на добу).

Побічна дія: слабість, брадикардія, гіпотонія, бронхоспазм, нудота, пронос, порушення сну, збудження, депресія.

Протипоказання: інфаркт міокарда, гіпотонія, бронхіальна астма, порушення провідності, хвороба Рейно та інші облітеруючі захворювання судин.

Форма випуску: таблетки по 0,01 та 0,04 г № 50, ампули по 5 мл 0,25%-ного розчину № 10.

Окспренолол (Oxprenololum), синоніми: Trasicor, Coretal.

Близький до анаприліну, але менш впливає на силу і частоту серцевих скорочень.

Застосування: стенокардія, аритмія, гіпертензія.

Форма випуску: таблетки 0,02. Приймають по 1 таблетці 2-3 рази на день (можна до 2-3 таблеток 2-3 рази на добу).

піндолол (Pіndololum).

Синонім: Visken. Некардіоселективний β-адреноблокатор. Має внутрішню симпатоміметичну активність. Близький до окспренололу, але дещо поступається пропранололу. Має антиангінальну, антиаритмічну та гіпотензивну дію. Прийом внутрішньо по 0,005 г 3 рази на день через 30 хв після їди, парентерально вводять внутрішньовенно протягом 5 хв 0,4 мг (2 мл 0,02%-ного розчину).

Побічні явища та протипоказання: як у анаприліну.

Форма випуску: таблетки по 5 мг №30; ампули по 5 мл 0,02% розчину № 5.

Надолов (Nadololum).

Синонім: Corgard. β-адреноблокатор неселективної дії.

Застосування: ішемічна хвороба серця; ранні стадії гіпертонічної хвороби.

Побічні ефекти: порушення функції шлунково-кишкового тракту, брадикардія, безсоння.

Протипоказання: бронхіальна астма, блокада та вади серця, захворювання печінки, нирок, вагітність. Випускається у таблетках по 0,04 та 0,08 г, призначається по 2 таблетці 1 раз на день.

Тимолол (Timololum).

Близький до анаприліну.

Застосування: глаукома (можлива тахіфілаксія), призначають по 1 краплі 2 рази на день.

Форма випуску: флакони по 3 та 5 мл 0,5%-ного розчину.

β1-адреноблокатори (селективної дії).

Корданум (Cordanum), синонім (Talinolol).

Зменшує скорочувальну здатність міокарда та величину серцевого викиду.

Застосування: ішемія серця, артеріальна гіпертонія, порушення серцевого ритму – по 50 мг 3 рази на день, можна до 300 мг на день.

Побічна дія: біль голови, нудота, запаморочення.

Протипоказання: серцева недостатність, кардіогенний шок, порушення провідності серця та периферичного кровообігу, захворювання бронхів та легень.

Форма випуску: драже по 50 мг №50.

До цієї групи належать засоби з тривалістю дії до 6 годин (метопролол – Metopolol) та до 24 годин (атенолол – Atenolol, ацебутанол – Acebutanol).

6. Симпатолітики

Симпатолітичні засоби порушують депонування норадреналіну, а також його звільнення із закінчень симпатичних нервових волокон. До симпатолітики відносяться резерпін, раунатин, ізобарин, орнід, допегіт, метилдофа.

Резерпін (Reserpinum), синоніми: Rausedil, Serpasil.

Чинить гіпотензивну та седативну дію.

Застосування: гіпертонічна хвороба, психічні захворювання судинної етіології, психози і натомість підвищення артеріального тиску.

Спосіб застосування: призначають внутрішньо по 0,1-0,25 мг на прийом до 1 мг на добу, Ст Р. Д. - 1 мг, Ст С. Д. - 2 мг. Рекомендується чергувати з іншими гіпотензивними засобами.

Побічна дія: гіперемія слизових оболонок очей, диспепсія, брадикардія, депресія, запаморочення.

Протипоказання: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, захворювання нирок з порушенням функції, органічні захворювання серцево-судинної системи.

Форма випуску: таблетки по 0,1 мг, 0,25 мг № 50. Рауседіл - ампули по 1 мл 0,1-0,25%-ного розчину. Входить до складу комбінованих препаратів: адельфану, трирезиду, крістепіну (бринердину), адельфан-езидрексу, адельфан-езідрексу-К.

Раунатін (Raunatinum), синонім: Раувазан (Rauwasan).

Містить суму алкалоїдів коренів раувольфії зміїної. Чинить гіпотензивну, антиаритмічну, седативну дію. По дії подібний до резерпіну.

Застосування: гіпертонічна хвороба.

Побічні ефекти: пітливість, слабкість, біль у серці.

Протипоказання: гіпотензія.

Форма випуску: таблетки по 0,002 г, драже раувазана по 0,002. Призначається по 1 таблетці (драже) 3 рази на день не більше 6 таблеток (драже) на день. Список Б.

Октадін (Octadinum), синоніми: Isobarin, Gaunethidine Sulfate, Ismelin.

Чинить виражену гіпотензивну дію, якій передує невелика (від кількох хвилин до години) гіпертензивна реакція при парентеральному введенні. Дія октадина на око проявляється у звуженні зіниці та зниженні внутрішньоочного тиску. Октадин дещо підвищує моторику шлунково-кишкового тракту.

Застосовують для лікування гіпертонії, рідше глаукоми.

Побічні ефекти: порушення функції шлунково-кишкового тракту, брадикардія.

Форма випуску: таблетки та драже по 0,025 г. Призначається по 1 таблетці 3 рази на день із контролем артеріального тиску.

Орнід (Ornidum).

Синонім: Bretylii tosilas. Блокує пресинаптичну мембрану та порушує процес звільнення норадреналіну, а також пригнічує зворотне захоплення норадреналіну. Тривалість дії 6-8 год, має гіпотензивну та протиаритмічну дію.

Застосування: аритмія, гіпертонічний криз.

Побічні ефекти: нудота, запаморочення, погіршення зору, можливе звикання.

Протипоказання: атеросклероз, інфаркт міокарда; порушення мозкового кровообігу.

Форма випуску: ампули по 1 мл 5%-ного розчину. Призначається внутрішньом'язово по 0,1-05 мл 2-3 рази на день. Список Б.

Метилдопа (Methyldopa), допічить (Dopegyt), альдомет (Aldomet).

Порушує утворення медіатора норадреналіну, діє на ферментні системи, сприяє утворенню менш активної біологічної сполуки, має гіпотензивну та невелику седативну дію.

Застосування: гіпертонічна хвороба. Починають лікування з 0,25-0,5 г, довівши дозу до 0,75-1 г, за недостатнього ефекту - до 1,5-2,0 г на добу. Поєднують із салуретиками та гіпотензивними засобами.

Побічна дія: біль голови, нудота, блювання, лейкопенія.

Протипоказання: захворювання печінки, органів кровотворення, феохромоцитома, вагітність

Форма випуску: пігулки по 0,25.

ЛЕКЦІЯ 13. Дофамін та дофамінергічні препарати

1. Дофамін

Дофамін - біогенний амін, що утворюється з l-тирозину і є попередником норадреналіну та адреналіну та медіатором, що взаємодіє з α- та β-адренорецепторами, а також зі специфічними рецепторами, що отримали назву дофамінових і розташованих у різних областях організму. Багато дофамінових рецепторів у різних областях ЦНС. Їх можна розділити на пресинаптичні та постсинаптичні. Крім того, постсинаптичні рецептори дофаміну можуть бути розділені на d1, пов'язані з дією дофаміну на активність ферменту аденілатциклази, і d2, не пов'язані з цією дією. Залежно від ступеня стимуляції дофаміном або блокування нейролептиками цих рецепторів вони поділяються на чотири типи: d1-d4. Речовини, що стимулюють дофамінові рецептори, називаються дофаміноміметиками, або агоністами дофамінових рецепторів, а речовини, що блокують дофамінові рецептори, - дофамінолітиками, або антагоністами дофамінових рецепторів.

Дофаміноміметики.

Ці речовини поділяються на дві групи:

1) непрямої дії, що впливають на пресинаптичні дофамінові рецептори, що регулюють синтез та виділення дофаміну та норадреналіну;

2) прямої дії, що впливають на постсинаптичні дофамінові рецептори.

До першої групи непрямої дії з вітчизняних препаратів відносяться леводопа, мідантан та інші, що стимулюють синтез дофаміну і, ймовірно, затримують його руйнування, сприяють звільненню дофаміну з гранул пресинаптичних закінчень, що застосовуються для лікування хвороби Паркінсона.

Друга група - психостимулятори, що мають дофамінергічні властивості (фенамін (амфетамін)), що сприяють звільненню дофаміну і норадреналіну з гранул пресинаптичних нервових закінчень і гальмують активність МАО і зворотне захоплення дофаміну. Меридил (метилфенідат) - психостимулятор, що має здатність звільняти дофамін із гранул пресинаптичних нервових закінчень. Аналогічні їм за дією психостимулятор центедрин та інші препарати.

Дофаноміметики прямої дії та дофаномінолітики.

Дофамін (Dofaminum).

Стимулятор прямої дії на дофамінові рецептори. Підвищує силу серцевих скорочень та рівень артеріального тиску, збільшує серцевий викид, зменшує опір ниркових судин, збільшуючи кровоток, а також діурез.

Застосування: шок різної етіології, гостра серцево-судинна та ниркова недостатність, кардіохірургічні операції.

Спосіб застосування: вводять внутрішньовенно крапельно, попередньо розчинивши в 5% розчині глюкози або 0,9% розчині натрію хлориду (в 1 мл повинно бути 500 мкг дофаміну). Інфузії проводять безперервно - від 2-3 годин до 1-4 діб під моніторним наглядом. Добова доза в середньому – 800 мкг.

Побічна дія: спазм периферичних судин, тахікардія, шлуночкова екстрасистолія, порушення дихання, біль голови, збудження.

Протипоказання: феохромоацитома, інгібітори моноамінооксидази, засоби для наркозу.

Форма випуску: ампули по 5 мл 0,5% розчину № 10. Список Б.

2. Дофамінергічні препарати

Парлодел (Parlodelum).

Синонім: Bromocriptinum. Активізує дофамінові рецептори, пригнічує секрецію гормону передньої частки пролактину гіпофіза, не впливаючи на інші гормони гіпофіза. Зменшує вміст гормону росту у крові, знижує секрецію АКТГ, пригнічує фізіологічну лактацію. Застосовують при аменореї та безплідності, пов'язаних з підвищеним вмістом пролактину, для придушення лактації, при хворобі Іценко-Кушинга та хвороби Паркінсона.

Спосіб застосування: приймають під час їжі при галактореї, пролактинозависимой аменореї, безплідді з 1/2 таблетки 2-3 десь у день до 1 таблетки 2-3 десь у день. Лікування продовжують до припинення секреції молока, нормалізації менструального циклу. При акромегалії: з 1 таблетки на день (1-2 тижні) до 4-8 таблеток на добу рівними дозами кожні 6 годин. При хворобі Паркінсона ефект настає при дозах 10-15 мг на день. У комбінації з леводопою – нижчі дози. Початкова доза - 2,5 мг 2 рази на день при поступовому збільшенні дози до 5 мг з одночасним зниженням дози леводопи або скасуванням її. При хворобі Іценка-Кушинга – 3 таблетки на день, потім до 1-2 таблеток. Через 2-3 тижні – підтримуюча терапія по 1 таблетці 1 раз на день. Курс лікування – 6-8 тижнів.

Побічна дія: у перші дні лікування: нудота, блювання, запаморочення, рідко – гіпотензивна дія.

Протипоказання: гіпотонія, захворювання ШКТ, оральні контрацептиви, інгібітори моноамінооксидази.

Форма випуску: таблетки по 0,0025 № 30 та 100.

Дофамінолітики.

Препарати нейролептичної дії, що блокують постсинаптичні дофамінові рецептори з одночасним блокуванням дофамінових пресинаптичних рецепторів. Вважається, що пригнічення дофамінергічної передачі нервових імпульсів у різних областях ЦНС викликає відмінності у спектрі психотропної активності та характері побічних ефектів препаратів цієї групи. За дією нейролептиків через пресинаптичні дофамінові рецептори можна відібрати такі препарати з цієї групи, які мають антипсихотичну активність, але позбавлені побічних екстрапірамідних ефектів. Виборчими антагоністами D2-рецепторів є препарати сульпірид (Sulpirid), метоклопрамід (Metoclopramydum).

ЛЕКЦІЯ № 14. Гістамін та антигістамінні препарати

1. Гістамін. Гістаміноміметики

Гістамін є одним із медіаторів, які беруть участь у регуляції життєво важливих функцій організму та відіграють важливу роль у патогенезі низки хворобливих станів. Зазвичай гістамін знаходиться в організмі у зв'язаному, неактивному стані. Кількість гістаміну збільшується за різних патологічних станів організму: травмах, стресі, алергічних реакціях. Тоді поряд з гістаміном звільняються й інші біологічно активні речовини: серотонін, брадикінін, ацетилхолін, субстанція анафілаксії, простагландини та ін. Кількість гістаміну збільшується і при введенні в організм різних отрут (рослин, тварин, бактеріальних), харчових продуктів (суниці, я ін), а також деяких лікарських речовин - холінолітиків, новокаїну, антибіотиків та ін. В організмі існують специфічні рецептори, названі гістаміновими, або Н-рецепторами, медіатором яких є гістамін. Гістамінові рецептори (Н1 та Н2) мають різну локалізацію в організмі. При стимуляції Н1-рецепторів підвищується тонус гладких м'язів кишківника, бронхів, сечового міхура, стимуляція Н2-рецепторів підвищує секрецію залоз шлунка, регулює роботу слинних залоз, розслаблює гладку мускулатуру матки. Через Н1- та Н2-рецептори здійснюється регуляція рівня артеріального тиску, проникності капілярів, коронарних судин. Усі гістамінергічні засоби діляться на дві основні групи:

1) стимулятори Н1- і Н2-рецепторів – гістаміноміметики;

2) блокатори Н1- та Н2-рецепторів – антигістамінні засоби.

Гістаміноміметики.

Ці речовини збуджують Н1- та Н2-гістамінові рецептори та викликають характерні для гістаміну ефекти. Як лікарський засіб гістамін має обмежене застосування. Його одержують із гістидину шляхом бактеріального розщеплення або синтетичним шляхом.

гістамін (Histaminum).

У медичній практиці застосовують гістамін дигідрохлорид. Викликає спазм гладкої мускулатури, розширення капілярів та зниження артеріального тиску, почастішання серцевих скорочень, посилення секреції шлункового соку.

Застосування: поліартрити, ревматизм, біль, викликаний ураженням периферичних нервів, алергічні захворювання для діагностики та інструментальних досліджень.

Спосіб застосування: вводять внутрішньовенно, підшкірно і внутрішньом'язово по 0,2-0,5 мл 0,1%-ного розчину, для електрофорезу - 0,1%-ний розчин.

Побічна дія: при передозуванні – колапс, шок.

Форма випуску: ампули по 1 мл 0,1%-ного розчину № 10. Як діагностичні засоби для визначення секреторної функції шлунка застосовують гісталог (Gystalog), бетазол (Betazol), тидазин (Tytazin), що виявляють більшу вибіркову активність щодо Н2-рецепторів.

Антигістамінні препарати.

Поділяються на дві групи:

1) речовини прямої дії;

2) речовини непрямої дії, ефект яких реалізується через медіатор, синтез чи виділення якого змінюється під час введення цих речовин.

Антигістамінні препарати прямої дії.

Серед цієї групи препаратів можна виділити речовини, що блокують Н1-рецептори (Н1-блокатори) та Н2-рецептори (Н2-блокатори).

2. Антигістамінні препарати

Димедрол (Dimedrolum).

Чинить протигістамінну, холінолітичну та седативну дію.

Застосування: алергічні захворювання (кропив'янка, сінна лихоманка, алергічний кон'юнктивіт, набряк Квінке та ін.), паркінсонізм, хорея, хвороба Меньєра, як заспокійливий і снодійний засіб.

Спосіб застосування: призначають внутрішньо, внутрішньом'язово, внутрішньовенно, місцево (нашкірно, у вигляді очних крапель, на слизову оболонку носа), ректально.

Під шкіру не вводять через подразнювальну дію. Призначають внутрішньо по 0,025-0,05 г 1-3 рази на день, внутрішньом'язово і внутрішньовенно - по 1-5 мл 1%-ного розчину, у вигляді очних крапель (0,2-0,5%-ний розчин). В. Р. Д. - 0,1 г, В. С. Д. - 0,25 г, в/м - 0,05 та 0,15 г відповідно.

Побічна дія: запаморочення, біль голови, сухість у роті, нудота, сонливість, загальна слабкість.

Протипоказання: особам, професія яких потребує швидкої реакції.

Форма випуску: порошок, таблетки по 0,05 г № 10, по 0,02 № 6 для дітей, ампули по 1 мл 1% розчину № 10, супозиторії ректальні по 0,01 г № 10 для дітей, палички по 0,05 г №10.

Діпразін (Diprazinum).

Синонім: Pipolphen. Має сильну протигістамінну активність, більш активний, ніж димедрол. Чинить седативну дію.

Застосування: алергічні захворювання, ревматизм з вираженим алергічним компонентом, алергічні ускладнення, спричинені лікарськими засобами, сверблячі дерматози, хвороба Меньєра та ін.

Спосіб застосування: призначають внутрішньо по 0,025 г 2-3 рази на день, внутрішньом'язово - 1-2 мл 2,5%-ного розчину; внутрішньовенно (у складі літичних сумішей) - до 2 мл 2,5%-ного розчину. Дітям – відповідно до віку. Ст Р. Д. - 0,075 г, Ст С. Д. - 0,5 г; в/м разова – 0,05 г, добова – 0,25 г.

Побічна дія: сухість у роті, нудота. При внутрішньом'язовому введенні - хворобливі інфільтрати, при внутрішньовенному - різке зниження артеріального тиску.

Протипоказання: алкогольне сп'яніння, особам, робота яких потребує швидкої реакції.

Форма випуску: таблетки, вкриті оболонкою, по 0,025 і 0,005 № 10, ампули по 2 мл 2,5% розчину № 10.

Тавегіл (Tavegil).

Синонім: Сlemastinum. Антигістамінний препарат пролонгованої дії з помірним седативним ефектом, посилює дію снодійних та алкоголю.

Застосування: таке ж, як у дипразину.

Спосіб застосування: призначають внутрішньо по 0,001 г 2 десь у день, за необхідності - до 0,004 р. Дітям віком від 6 до 12 років - 0,0005-0,001 р 2 десь у день.

Побічна дія: біль голови, запор, сухість у роті.

Протипоказання: особам, робота яких потребує напруженої фізичної та психічної діяльності.

Форма випуску: таблетки по 0,001 г № 20, по 2,5 мг № 20, ампули по 2 мл 0,1% розчину (2 мг) № 5.

Супрастин (Suprastin).

Застосування, побічна дія та протипоказання: як у димедролу.

Форма випуску: таблетки по 0,025 № 20, ампули по 1 мл 2% розчину № 5.

Фенкарол (Phencarolum).

На відміну від димедролу та дипразину не має седативного та снодійного ефекту.

Застосування: як і до інших препаратів цієї групи, можна призначати особам, робота яких потребує швидкої реакції.

Спосіб застосування: призначають внутрішньо по 0,025-0,05 г 3-4 рази на день, але з обережністю хворим на тяжкі захворювання серцево-судинної системи, печінки та виразкової хвороби, i-й триместр вагітності.

Форма випуску: таблетки по 0,025 та 0,01 г № 20. Список Б.

До цієї групи належить і діазолін (Diazolinum), що не надає седативної та снодійної дії, але через подразнення слизової оболонки шлунка краще застосовувати після їжі в дражі.

Форма випуску: таблетки та драже по 0,05 та 0,1 № 20. Список Б.

3. Інші препарати групи антигістамінів

Н2-блокатори вибірково блокують Н2-рецептори, виявляючи пригнічуючу дію на секрецію шлунка, спричинену гістаміном, та частково усуваючи гістамінову гіпотензію. Вони знаходять застосування у лікуванні виразкової хвороби шлунка.

Гістодил (Histodil).

Синонім: Cimetidin. Блокатори Н2-рецепторів. Антигістамінний засіб, що зменшує секрецію хлористоводневої кислоти в шлунку.

Застосування: для лікування доброякісної пухлини шлунка та дванадцятипалої кишки, рефлюкс-езофагіту, синдрому Золлінгера-Еллісона, неактивної фази ерозивних шлункових геморагій.

Спосіб застосування: призначають внутрішньо по 200 мг 3 рази на день під час їжі і по 400 мг перед сном (1 г на добу). Можна також вводити внутрішньовенно або внутрішньовенно повільно в дозі 200 мг, при необхідності повторити через 4-6 год.

Побічна дія: запаморочення, стомлюваність, висипання, рідко нефрит або гострий панкреатит, що проходить при відміні препарату.

Протипоказання: з обережністю при вагітності, лактації, захворювання печінки, нирок, систем кровообігу.

Форма випуску: таблетки по 200 мг №50, ампули по 2 мл 10%-ного розчину №10.

ранітидин (Ranitіdinum).

Синонім: Ranisan. Потужний блокатор Н2-гістамінових рецепторів.

Показання для застосування, побічна дія, протипоказання: як у циметидину.

Спосіб застосування: приймають по 1 таблетці 2 рази на день (вранці та ввечері) незалежно від їди. Курс лікування – 4-6 тижнів.

Для профілактики – по 1 таблетці ввечері перед сном протягом 12 місяців, кожні 4 місяці – ендоскопія. При синдромі Золлінгера-Еллісона – по 1 таблетці 3 рази на день, за необхідності – до 4-6 таблеток на день. Хворим з обмеженою нирковою функцією (рівень креатину у сироватці крові перевищує 3,3 мг (100 мл)) – щодня 1/2 таблетки 2 рази на день.

Форма випуску: таблетки по 150 мг №20, 50.

Антигістамінні засоби непрямої дії.

Ці препарати діють опосередковано, порушуючи синтез гістаміну та зменшуючи кількість вільного гістаміну.

Кетотіфен (Ketotifenum).

Синонім: Zaditen. Протиалергічний засіб, що гальмує вивільнення гістаміну в організмі, перешкоджаючи тим самим виникненню анафілаксії, набряку слизових оболонок, бронхоспазму та іншим проявам алергічної реакції.

Застосування: профілактика та лікування бронхіальної астми алергічного походження. Алергічний риніт.

Спосіб застосування: приймають по 1 таблетці вранці та ввечері під час їжі. Хворим, чутливим до седативної дії препарату, спочатку призначають по 1/2 таблетки на день, поступово підвищуючи дозу до 2 мг на день. При необхідності добова доза збільшуватиметься до 4 мг (по 2 таблетки 2 рази на день). Дітям старше 3 років – 0,025 мг/кг маси тіла 2 рази на день.

Побічна дія: на початку лікування – седативний ефект, іноді сухість у роті, легке запаморочення. Ці явища проходять без припинення лікування.

Протипоказання: вагітність, пероральні антидіабетичні та інші препарати, що спричиняють тромбоцитопенію.

Форма випуску: капсули та таблетки по 0,001, сироп, що містить в 1 мл 0,2 мг препарату. Список Б.

Кромолін-натрій (Cromolyn Sodium).

Синонім: Intal. Перешкоджає вивільненню гістаміну з опасистих клітин, попереджає спазми бронхів.

Застосування: бронхіальна астма.

Спосіб застосування: для інгаляцій (1 капсула 3-4 десь у день) з допомогою турбохалера. Можна застосовувати у поєднанні з бронхорозширювальними засобами та кортикостероїдами. Інгаляції проводять щодня. Починають із 4 капсул на добу (з проміжками о 6 год). У тяжких випадках – до 8 капсул на добу (кожні 3 години по 1 капсулі). Після поліпшення стану кількість інгаляцій поступово зменшують, підбираючи ефективну дозу, що підтримує.

Побічна дія: в окремих випадках подразнення гортані та горла, особливо в період респіраторних захворювань, іноді кашель та короткочасний бронхоспазм. Кашель заспокоюють прийомом склянки води відразу після інгаляції, а у разі повторного бронхоспазму роблять попередню інгаляцію бронхорозширювального засобу.

Протипоказання: вагітність, вік до 5 років, з обережністю хворим із ураженням печінки та нирок.

Форма випуску: капсули по 0,02 г № 30 та турбохалер.

Серотонін та серотонічні та антисеротонінові препарати.

Серотонін, або 5-окситриптамін, є біогенним аміном, що утворюється в організмі внаслідок перетворення амінокислоти l-триптофану. Накопичується в синаптичних пухирцях і виділяється під впливом нервових імпульсів, взаємодіючи зі специфічними рецепторами, що позначаються як серотонінові (серотонінергічні). Розрізняють 5-НТ1 (або S1-) – рецептори, 5-НТ2 (або S2-) – рецептори, 5-НТ3 (або S3-) – рецептори. 5-НТ2-рецептори містяться в гладких м'язах стінок судин, у бронхах та тромбоцитах. 5НТ1- та 5НТ3-рецептори містяться в гладкій мускулатурі та слизовій оболонці ШКТ. 5НТ3-рецептори містяться в периферичних тканинах та в ЦНС. Серотонін грає роль медіатора у ЦНС. У патогенезі депресій та механізмі дії антидепресантів відводиться велика роль серотоніну. Припускають, що розвиток нудоти та блювання може бути обумовлено стимуляцією серотонінових 5НТ3-рецепторів, що локалізуються в області блювотного центру. Периферична дія серотоніну характеризується скороченням гладких м'язів матки, кишківника, бронхів та інших гладком'язових органів, звуженням кровоносних судин. Серотонін є одним із медіаторів запалення. При місцевому застосуванні він має виражену набрякову дію, має здатність укорочувати час кровотечі, підвищувати агрегацію тромбоцитів, при якій вивільняється серотонін. У медичній практиці застосовуються серотонін та його похідні, а також деякі його антагоністи.

4. Серотонін та серотонінергічні та антисеротонінові препарати

Серотоніну адипінат (Serotonini adipinas).

Гемостатичний засіб.

Застосування: патологічні стани, що супроводжуються геморагічним синдромом (хвороба Верльгофа, тромбоастенія та ін.).

Спосіб застосування: вводять внутрішньовенно краплинно (100-150 мл 0,9%-ного розчину натрію хлориду) або внутрішньом'язово (5 мл 0,5%-ного розчину новокаїну) починаючи з 0,005 і до 0,01 г за відсутності побічних явищ, внутрішньом'язово вводять 2 рази на добу з інтервалом не менше 4 год. Добова доза для дорослих – 0,015-0,02 г. Курс лікування – до 10 днів.

Побічна дія: при швидкому введенні у вену виникають біль по ходу вени і в животі, неприємні відчуття в серці, підвищення артеріального тиску, тяжкість у голові, утруднення дихання, нудота, блювання, зменшення діурезу, біль у місці ін'єкції при внутрішньом'язовому введенні.

Протипоказання: гломерулонефрит, захворювання нирок, що супроводжуються анурією, гіпертонічна хвороба ІІ-ІІІ стадії, гострі тромбози, набряк Квінке, бронхіальна астма, підвищена згортання крові.

Форма випуску: ампули по 1 мл 1% розчину № 10. Список Б.

Мексамін (Mexaminum).

Близький до серотоніну. Викликає скорочення гладкої мускулатури, звуження кровоносних судин, виявляє седативну дію, посилює ефект снодійних та анальгетиків. Має радіозахисну активність.

Застосування: профілактика загальної променевої реакції під час променевої терапії. Призначають внутрішньо від 0,05 до 0,1 г за 30-40 хв перед кожним сеансом.

Побічна дія: легка нудота, біль у надчеревній ділянці, рідше блювання.

Протипоказання: виражений склероз судин серця та мозку, серцево-судинна недостатність, бронхіальна астма, вагітність, захворювання нирок із порушенням їх функції.

Форма випуску: таблетки, вкриті оболонкою, 0,05 г № 50.

Імігран (Imigran).

Активна речовина – суматриптан, специфічний стимулятор 5НТ1-серотонінових рецепторів.

Застосування: для швидкого усунення нападів мігрені.

Спосіб застосування: тільки після виникнення нападу мігрені по 50 мг, можливо, до 100 мг.

Побічна дія: запаморочення, сонливість, нудота та блювання, артеріальна гіпертонія, брадикардія, алергічні реакції.

Протипоказання: органічні захворювання серцево-судинної системи, інгібітори моноамінооксидази, ерготамін та його похідні.

Форма випуску: таблетки по 50 та 100 мг № 6.

Зофран (Zofran).

Активна речовина ондансетрон, селективний антагоніст 5НТ3-серотонінових рецепторів, попереджає або усуває нудоту та блювання, спричинену хіміо- або променевою терапією, а також після операції.

Застосування: нудота та блювання після операцій, хіміо- або променевої терапії.

Спосіб застосування: всередину та парентерально по 8 мг, можливо до 32 мг.

Побічна дія: головний біль, запор, біль у грудній клітці, гіпотонія, брадикардія.

Форма випуску: таблетки по 4 та 8 мг № 10, ампули для ін'єкцій по 2 та 4 мл (по 2 мг на 1 мл активної речовини).

Ципрогептан (Cyproheptanum).

Синонім: Peritol. Має протигістамінну активність, але також сильний антисеротоніновий засіб. Має антихолінергічну та антиалергенну активність, особливо при сверблячих дерматозах.

Застосування: алергічні захворювання, сироваткова хвороба, мігрень. По 4 мг 3-4 рази на день, дітям – залежно від віку. Добові дози для дорослих не вище 32 мг, для дітей 2-6 років – 8 мг, 6-14 років – 12 мг.

Побічна дія: сухість у роті, атаксія, нудота, висипання на шкірі.

Протипоказання: вагітність, глаукома, затримка сечі, особам, робота яких потребує швидкої реакції, несумісний із алкоголем.

Форма випуску: таблетки по 4 мг № 20, сироп для дітей по 100 мл (1 мл 0,4 мг препарату). Список Б.

ЛЕКЦІЯ № 15. Засоби, що діють у ділянці чутливих нервових закінчень. Засоби, що знижують чутливість нервових закінчень

1. Місцевоанестезуючі засоби

Препарати цієї групи вибірково блокують процес передачі збудження в еферентних нервах та їх закінченнях, викликаючи втрату больової чутливості у місці їх введення.

Існують різні види місцевої анестезії:

1) поверхнева (термінальна) анестезія (нанесення анестетиків на поверхню шкіри, слизових оболонок очей, носа та ін.);

2) провідникова анестезія (введення анестетика в нерв або біля нього);

3) спинномозкова анестезія (розчин анестетика вводять безпосередньо у спинномозковий канал);

4) інфільтраційна анестезія (анестетиком пошарово просочують тканини будь-якої ділянки тіла).

Препарати.

анестезин (Anaesthesinum).

Місцевоанестезуючий засіб.

Застосування: призначають внутрішньо при болях у шлунку, підвищеній чутливості стравоходу по 0,3 г 3-4 рази на день; зовнішньо у вигляді 5-10%-ної мазі та присипок при кропив'янці та захворюваннях шкіри, що супроводжуються свербінням, для знеболювання виразкових та ранових поверхонь; у свічках по 0,05-0,1 г при захворюваннях прямої кишки (при тріщині, свербіння, геморої); у вигляді 5-20%-ного масляного розчину для анестезії слизових оболонок.

Протипоказання: індивідуальна підвищена чутливість.

Форма випуску: порошок, таблетки по 0,3 г №10.

Новокаїн (Novocainum).

Місцевоанестезуючий засіб.

Застосування: всі види анестезії, вагосимпатична та паранефральна блокада для потенціювання дії основних наркотичних засобів, при загальній анестезії, для усунення болю при виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, при тріщинах заднього проходу, геморої та ін.

Спосіб застосування: при інфільтраційній анестезії вищі дози на початку операції становить не більше 500 мл 0,25 %-ного розчину або 150 мл 0,5 %-ного розчину, далі на кожну годину до 1000 мл 0,25 %-ного розчину або 400 мл 0,5, 1%-ного розчину протягом кожної години. Для провідникової анестезії застосовують 2-20%-ні розчини, перидуральної - 25-2 мл 2%-ного розчину, спинномозкової - 3-5 мл 50%-ного розчину, при паранефральній блокаді - 80-50 мл 30%-ного розчину, вагосимпатичній блокаді - 100-0,25 мл 0,1%-ного розчину, як місцевоанестезуючий та спазмолітичний засіб у супозиторіях - по XNUMX г.

Побічна дія: запаморочення, слабкість, гіпотонія, алергія.

Протипоказання: індивідуальна непереносимість.

Форма випуску: порошок; ампули по 2 мл 0,5, 1 - і 2% -ного розчину № 10, ампули по 5 мл 0,5 - і 2% -ного розчину № 10; ампули по 10 мл 0,5, 1 і 2 %-ного розчину № 10, ампули по 1 мл 2 %-ного розчину № 10, по 400 мл 0,25 і 0,5 %-ного розчину, ректальні супозиторії, що містять 0,1 10 г новокаїну, № XNUMX. Список Б.

2. Інші місцевоанестезуючі речовини

Лідокаїн (Lidocainum).

Синонім: Xycain. Місцевоанестезуючий та антиаритмічний засіб.

Застосування: місцева анестезія. Шлуночкові екстрасистолія та тахікардія, особливо у гострій стадії інфаркту міокарда та внаслідок інтоксикації препаратами наперстянки.

Спосіб застосування: призначають лише внутрішньом'язово, загальна доза не більше 300 мг.

Протипоказання: тяжкі функціональні розлади печінки.

Побічна дія: біль голови, запаморочення, сонливість.

Форма випуску: розчин 10%-ний в ампулах по 2 мл № 10 і 2%-ний розчин в ампулах по 2 та 10 мл.

Ультракаїн (Ultracain).

Має швидку і сильну анестезуючу дію, хорошу загальну і місцеву переносимість.

Застосування: місцева та інфільтраційна анестезія при хірургічних втручаннях, знеболювання пологів, лікування больових синдромів, люмбальна анестезія, провідникова анестезія у стоматології.

Спосіб застосування.

1. Для місцевої анестезії застосовується 2% розчин ультракаїну в кількості 2-5 мл (наприклад, при видаленні атероми) і до 100 мл (наприклад, при видаленні грижі). Місцева провідникова анестезія для блокади периферичних нервових закінчень або нервових сплетень проводиться за допомогою 15-30 мл, дія триває близько 2-3 год.

2. Ультракаїн 2%-ний А. Дози та спосіб вживання такі ж, як у ультракаїну 2%-ного. Для парацервікальної блокади в основному використовується 6-8 мл, для епідуральної та перидуральної анестезії – 15-20 мл.

3. Ультракаїн 5%-ний. Повне настання аналгезії при люмбальному введенні 1,5-2 мл гіпертонічного розчину ультракаїну 5% через 2-10 хв і триває зазвичай 2-3 год.

4. Ультракаїн-ДС. При видаленні зубів верхньої щелепи без ознак запалення вводять по 2 мл на кожен зуб як вестибулярне депо. При необхідності розрізу чи накладання швів на небо - на кожен шов 0,1 мл.

Побічна дія: залежить від застосовуваної дози. Можливі непритомності, колапс, порушення дихання, нудота, блювання, мимовільні рухи, скорочення і спазми, що викликаються дією адреналіну, який міститься в ультракаїні.

Протипоказання: пароксизмальна тахікардія, миготлива аритмія та глаукома. Консервуюча речовина ультракаїну (метиловий ефір парагідроксибензойної кислоти) у своєму складі в параположенні має гідроксильну групу. Хворим, які страждають на алергію на цю групу, введення ультракаїну протипоказане.

Форма випуску: в ампулах ультракаїн 2%-ний по 10 мл №5, ультракаїн 2%-ний А - по 10 мл №5, ультракаїн 5%-ний - по 2 мл №5, ультракаїн ДС - по 2 мл №50.

У лікувальній практиці застосовують ще й інші місцеві анестетики. В офтальмології використовують - 0,5% розчин дикаїну (Dicainum), 0,5% розчин піромекаїну (Pyromecainum) (бумекаїну - Bymecainum), в офтальмології та оторинології 0,5, 1 і 2% розчини. Крім того, існують лікарські форми, що містять місцеві анестетики: свічки "Анестезол", таблетки "Павестезін", аерозоль "Олазоль".

3. В'яжучі засоби

В'яжучі засоби при нанесенні на слизові оболонки викликають коагуляцію білків, плівка, що утворюється, оберігає слизову від дратівливих факторів, зменшуються больові відчуття і послаблюються запальні процеси.

Таку дію чинять багато речовин рослинного походження, а також слабкі розчини солей деяких металів.

танін (Ta ninum).

Галлодубільна кислота. Має в'яжучу та протизапальну дію.

Застосування: стоматити, гінгівіти, фарингіти (1-2% розчин для полоскань (3-5 разів на день), зовнішньо при опіках, виразках, тріщинах, пролежнях (3-10% розчини і мазі), отруєння алкалоїдами, солями важких металів (0,5%-ний водний розчин для промивання шлунка).

Форма випуску: порошок.

Тансал (Tansal).

Склад: танальбіна - 0,3 г, фенілсаліцилату - 0,3 г. В'язкий та дезінфікуючий засіб.

Застосування: гострі та підгострі ентерити та коліти (по 1 таблетці 3-4 рази на день).

Форма випуску: таблетки №6.

Трава звіробою (Herba Hyperici).

Містить дубильні речовини типу катехінів, гіперозид, азулен, ефірну олію та інші речовини.

Застосування: як в'язкий та антисептичний засіб при колітах у вигляді відвару (10,0-200,0 г) по 0,3 склянки 3 рази на день за 30 хв до їди, для полоскання рота у вигляді настойки (30-40 крапель на склянку води) .

Форма випуску: трава різана по 100,0 г, брикети по 75 г, настоянка (Tinctura Hyperici) у флаконах по 25 мл.

Кора дуба (Cortex Quecus).

Застосування: як в'яжучий засіб у вигляді водного відвару (1: 10) для полоскань при гінгівітах, стоматитах та інших запальних процесах ротової порожнини, глотки, гортані, зовнішньо для лікування опіків (20%-ний розчин).

У лікувальній практиці застосовують також настої та відвари таких рослин, як: кореневища змійовика (Rhizoma Bistortae), кореневища та корінь кровохлібки (Rhizoma cum radicibus Sanguisorbae), супліддя вільхи (Fructus Alni), листя шавлії (Folium Salviae) (Salvinum), квітки ромашки (Flores Chamomillae), препарат із ромашки; ромазулан (Romasulon), ягоди чорниці (Baccae Murtilli), плоди черемхи (Baccae Pruni racemosae), кореневище перстачу (Rhizoma Tormentillae), трава череди (Herba Bidentis).

Солі металів. Препарати вісмуту.

Вісмуту нітрат основний (Bismuthi subnitras).

Застосування: як терпкий, слабкий антисептичний, закріплюючий засіб при шлунково-кишкових захворюваннях призначають внутрішньо по 0,25-1 г (дітям по 0,1-0,5 г) на прийом 4-6 разів на день за 15-30 хв до їди.

Побічна дія: при тривалому застосуванні великих дозах можлива метгемоглобінемія.

Форма випуску: порошок, що входить до складу таблеток "Вікаїр", що застосовуються при виразці шлунка та дванадцятипалої кишки, та супозиторії "Нео-Анузол", які застосовуються при геморої.

Ксероформ (Xeroformium).

Застосовують зовнішньо як в'яжучий, підсушуючий та антисептичний засіб у порошках, присипках, мазях (3-10%-ні). Входить до складу бальзамічного лініменту (мазі Вишневського)

Дерматол (Dermatolum).

Синонім: Bismuthi subgallas. Застосовують як в'яжучий, антисептичний і підсушуючий засіб зовнішньо при запальних захворюваннях шкіри, слизових оболонок у вигляді присипок, мазей, свічок.

Форма випуску: порошок.

Препарати свинцю: свинцю ацетат (Plumbi acetas) - свинцева примочка - 0,25% розчин.

Препарати алюмінію: Квасці (Alumen). Застосовують як в'яжучий і кровоспинний засіб (0,5-1%-ний розчин).

Гальця палені (Alumen ustum).

Як в'яжучий і висушує засіб у вигляді порошку, що входить до присипки.

4. Обволікаючі засоби та адсорбуючі засоби

Обволікаючі засоби.

Обволікаючі засоби утворюють у воді колоїдні розчини - слизи, що покривають слизові оболонки та захищають їх від дії подразнюючих речовин.

Використовують їх для лікування запальних захворювань шлунково-кишкового тракту, а також для зменшення дратівливої ​​дії деяких лікарських засобів. Як обволікаючі засоби застосовують крохмальний слиз, слиз із насіння льону, деякі органічні та неорганічні речовини, здатні утворювати колоїдні розчини.

альмагель (Almagel).

Комбінований препарат, 5 мл якого міститься 4,75 гелю алюмінію гідроокису, 0,1 г магнію окису з додаванням D-сорбіту.

Застосування: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, гіперацидні гастрити та інші захворювання шлунка. В альмагель А входить ще й 0,1 г анестезину, його застосовують за наявності супутнього болю. Призначають по 1-2 ч. л. 4 десь у день 30 хв до їжі.

Насіння льону (Semen).

Призначають зовнішньо для припарок, внутрішньо як обволікаючий і пом'якшувальний засіб у вигляді слизу (Mucilago seminis Lini), яку готують з 1 частини цільного лляного насіння і 30 частин гарячої води ex tempore.

Адсорбуючі засоби.

Мають здатність оберігати слизові оболонки від подразнення, уповільнювати всмоктування із ШКТ різних речовин при отруєннях. Найчастіше використовуються активоване вугілля, порошок білої глини, смекта та ін.

Карболен (Carbolenum).

Вугілля активоване (Tabulettae Carbonis activi) здатне адсорбувати гази, алкалоїди, солі важких металів, токсини та ін.

Застосування: як адсорбуючий засіб при диспепсії, метеоризмі, приймають внутрішньо по 1-3 таблетки 2-4 рази на день.

Форма випуску: таблетки по 0,25 г №10.

Глина біла (Bolus alba).

Застосування: як обволікаючий і адсорбуючий засіб приймають внутрішньо (10-100 г) при шлунково-кишкових захворюваннях (колітах, ентеритах), зовнішньо у вигляді присипок, мазей, паст при шкірних захворюваннях.

Форма випуску: порошок.

Смекта (Smecta).

Антидіарейний засіб. Суспензія має значні сорбційні властивості та обволікаючу здатність, захищаючи слизову оболонку травного тракту від негативної дії іонів Н, кишкових мікроорганізмів, їх токсинів та інших подразників, запобігає водно-електролітним втратам, збільшує кількість слизу та покращує її якість.

Застосування: гостра та хронічна діарея, особливо у дітей, симптоматичний біль, пов'язаний із захворюваннями стравоходу, шлунка, дванадцятипалої кишки, сумісна з пероральними регідрантами (не змінює фізіологічної перистальтики).

Спосіб застосування: для отримання однорідної суспензії вміст пакетика висипають 0,5 склянки води і перемішують. Для дітей порошок можна розчинити в каші, пюре, компоті, в дитячому ріжку об'ємом 50 мл (з розрахунку: до року - 1 пакетик на день, від 1 року до 2 років - 2 пакетики на день, старше 2 років - по 2-3 пакетика на день). Дорослим – по 3 пакетики на день.

Форма випуску: порошок для приготування суспензії по 3 г активної речовини №30.

ЛЕКЦІЯ № 16. Засоби, дія яких пов'язана переважно з подразненням нервових закінчень слизових оболонок та шкіри

1. Препарати, що містять ефірні олії. Препарати, що містять ментол

Ці засоби збуджують рецептори, розташовані в шкірі та слизових оболонках, імпульси з яких надходять до ЦНС. Цим викликається реакція з боку органів, що мають пов'язану іннервацію в ЦНС з ділянками, що зазнали дії подразнюючих речовин, внаслідок чого покращується кровопостачання органу та його трофіка, що сприятливо позначається при різних запальних процесах. Ефект подразнюючих засобів посилює і місцева реакція, яку вони викликають і пов'язана з виділенням біологічно активних речовин.

Поділяються на кілька груп: засоби, що містять ефірні олії; гіркоти; засоби, що містять аміак.

ментол (Mentholum).

Застосовують зовнішньо як болезаспокійливий (відволікаючий) засіб, внутрішньо як заспокійливий засіб (валідол). Входить до складу багатьох комбінованих препаратів.

Застосування: запальні захворювання верхніх дихальних шляхів у вигляді крапель для носа та інгаляцій.

Дітям раннього віку використання препаратів, що містять ментол, протипоказано.

валідол (Validolum).

25-30% розчин ментолу в метиловому ефірі ізовалеріанової кислоти надає заспокійливу дію на ЦНС. Його призначають при легких формах стенокардії, неврозах (по 4-5 крапель на шматочок цукру чи хліба).

Форма випуску: таблетки № 6 та 10.

Олія ментолова 1 або 2%-не (Oleum Mentholi), флакони по 10 мл.

Мазь бороментол (Boromentholum).

При свербіні, невралгії, ринітах.

Пігулки "Пектусин" (Tabulettae Pectusinum).

Містять ментол - 0,004 г, евкаліптова олія 0,0005 г та інші наповнювачі.

Застосування: запальні захворювання верхніх дихальних шляхів

Меновазін (Menovasinum).

Містить ментол - 2,5 г, новокаїн та анестезин - по 1 г і спирт 70% -ний - до 100 мл, застосовують при невралгіях, міалгіях і як протисвербіжний засіб.

Мазь "Гевкамен" (Unguentum Geucamenum).

Містить ментол - 18 г або олію м'ятну - 22,5 г, олію евкаліптову та камфару - по 10 г, олію гвоздичну - 1 г, парафін і вазелін - до 100 г.

Застосування: невралгії, міалгії.

Аерозоль "Камфомен" (Aerosolum "Camphomenum").

Застосовується в основному для лікування гострих ринітів та фарингітів. Не рекомендується призначати дітям віком до 5 років.

Суміш для інгаляцій (Mixtio pro inhalationibus).

Містить ментол, настоянку евкаліпта і гліцерин.

Інгакамф (Inhacamf).

Кишеньковий інгалятор, до складу якого входять камфара, ментол, метиловий ефір, саліцилова кислота та евкаліптова олія.

Мазь "Евкамон" (Unguentum "Efcamonum").

До її складу входять камфора, олії гвоздична та ефірна гірчична, евкаліптова, ментол, метилсаліцилат, настоянка стручкового перцю, тимол та хлоралгідрат, спирт коричний, парафін, вазелін та спермацет.

Застосування: артрити, міозити, невралгії.

Протипоказання: ушкодження шкіри.

Краплі зубні, Що містять ментол, тимол, фенілсаліцилат, гліцерин та спирт.

2. Кошти, що містять ефірні олії. Гіркоти. Засоби, що містять аміак

Засоби, що містять ефірні олії.

Лист евкаліпта (Folium Eucalypti).

Застосування: відвар та настій евкаліпта як антисептичний засіб для полоскань та інгаляцій при лор-захворюваннях, а також для лікування свіжих та інфікованих ран, запальних захворювань жіночих статевих органів.

Настойка евкаліпту (Tinctura Eucalypti).

Застосування: по 15-30 крапель на прийом, для полоскань – по 10-15 крапель на склянку води.

Олія евкаліптова (Oleum Eucalypti).

Застосування: по 15-20 крапель на склянку води.

Насіння гірчиці (Semen Sinapis).

З його знежиреного насіння отримують ефірна гірчична олія (Oleum Sinapis aethereum).

гірчичники (Сharta Sinapis).

При змочуванні теплою водою відчувається сильний запах ефірної олії. Застосовують як протизапальний засіб. У змоченому вигляді накладають на шкіру на 5-15 хв до появи вираженого почервоніння. Не можна накладати на пошкоджену шкіру.

Плід перцю стручкового (Fructus Capsici).

Містить капсіцин.

Препарати з нього: настоянка перцю стручкового (Tinctura Capsici), лінімент перцово-камфорний (Linimentum Capsici camphoratum), пластир перцевий (Emplastrum Capsici).

Застосування: як відволікаючий засіб при невралгії, міозитах та ін. Перед накладенням пластиру шкіру знежирюють спиртом або одеколоном і протирають насухо.

Олія терпентинна очищена (скипидар очищений)

(Oleum Terebinthinae rectificatum).

Застосування: як відволікаючий засіб при невралгіях, міозитах, ревматизмі.

Протипоказання: ураження печінки та нирок.

Мазь скипидарна (Unguentum Terebinthinae).

Застосування: таке ж, як у олії терпинової.

Спирт мурашиний (Spiritus Acidi formici).

Застосування: зовнішньо для розтирання при міозитах, невралгіях.

Гіркоти.

Гіркоти (amara) - препарати рослинного походження, що містять речовини, що мають сильний гіркий смак. Дратуючи смакові рецептори слизових оболонок порожнини рота та язика, вони викликають рефлекторним шляхом посилення секреції шлункового соку, підвищення апетиту, поліпшення травлення. Призначають при гіпоцидних та хронічних атрофічних гастритах, при анорексії на ґрунті нервових захворювань, після перенесених оперативних втручань. Приймають 2-4 рази на день за 15-20 хвилин до їди з невеликою кількістю води.

Протипоказання: підвищена шлункова секреція, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, рефлюксезофагіт. До цієї групи належать трава золототисячника (Herba Gentaurii), трава полину гіркого (Herba Absinti), лист трилистника водяного (Folium Menyanthidis), корінь кульбаби (Radix Taraxaci), кореневище лепехи (Rhizoma Calami).

Застосовують у вигляді настоїв та відварів.

Кошти, що містять аміак.

Розчин аміаку 10%-ний (Solutio Ammonii сaustici).

Застосування: як засіб швидкої допомоги для збудження дихання та виведення хворих з непритомного стану, іноді застосовують внутрішньо як блювотний засіб (по 5-10 крапель на 100 мл води). При укусах комах – зовнішньо у вигляді примочок.

Протипоказання: дерматити, екземи.

Форма випуску: флакони по 40 мл та ампули по 1 мл № 10.

ЛЕКЦІЯ № 17. Відхаркувальні засоби

1. Кошти, що стимулюють відхаркування

Викликають посилення секреції та розрідження бронхіального слизу (мокроти), що полегшує її відділення при кашлі. Поділяються на дві групи:

1) засоби, що стимулюють відхаркування (секретомоторні);

2) муколітичні засоби (бронхосекретолітичні).

Секретомоторні препарати посилюють фізіологічну активність миготливого епітелію та перистальтичні рухи бронхіол, сприяючи просуванню мокротиння з нижніх відділів у верхні відділи дихальних шляхів та його виведенню. Ефект зазвичай поєднується з посиленням секреції бронхіальних залоз та деяким зменшенням в'язкості мокротиння. Умовно препарати цієї групи поділяють на дві підгрупи: рефлекторну та резорбтивну дію.

Препарати рефлекторної дії (Препарати термопсису, истода, алтею та інших лікарських рослин, натрію бензоат, терпингідрат та ін.). При вживанні надають помірну подразнювальну дію на рецептори слизової оболонки шлунка і рефлекторно впливають на бронхи та бронхіальні залози. Ефект деяких препаратів (термопсису та ін.) пов'язаний також із стимулюючим впливом на блювотний та дихальний центри.

До засобів рефлекторної дії відносяться також препарати з переважаючою блювотною активністю (апоморфін, лікорин), які мають у малих дозах відхаркувальну дію. Ряд препаратів рефлекторної дії частково надає резорбтивний ефект: ефірні олії та інші речовини, що містяться в них, виділяються через дихальні шляхи і викликають посилення секреції та розрідження мокротиння.

Препарати резорбтивної дії (йодид натрію та калію, амонію хлорид, частково натрію гідрокарбонат та ін.) надають ефект в основному при їх виділенні (після прийому внутрішньо) слизовою оболонкою дихальних шляхів, стимулюють бронхіальні залози та викликають безпосереднє розрідження мокротиння; до певної міри вони стимулюють також моторну функцію миготливого епітелію та бронхіол. Особливо активно впливають на в'язкість мокротиння препарати йоду. Муколітичні (як ферментні, так і синтетичні) збільшують обсяг мокротиння, розріджують слиз і сприяє посиленню дренажної функції бронхів, і як результат – виражений протизапальний ефект.

Термопсису трава, трава митника (Herba Thermopsidis).

Містить алкалоїди (головний з яких є термопсин), сапоніни, ефірна олія, дубильні речовини, аскорбінову кислоту. Дія всіх цих речовин на організм складна, але в цілому відхаркувальна, у великих дозах блювота.

Застосування: хронічний бронхіт. Настій готують із розрахунку 0,6-1,0 г на 180-200 мл води.

За 1 ст. л. приймають 2-4 десь у день; сухий екстракт по 0,01-0,05 г, таблетки від кашлю – по 1 таблетці на прийом. Дітям – відповідно до віку.

Форма випуску: екстракт термопсису сухий (Extractum Thermopsidis siccum) у банках; таблетки від кашлю (Tabulettae contra tussim), що містять 0,01 г трави термопсису у дрібному порошку, натрію гідрокарбонату 0,25 № 10, суха мікстура від кашлю для дорослих. Список Б.

Корінь алтея (Radix Althae).

Містить до 35% рослинного слизу.

Застосовують у вигляді порошку, настою, сиропу як відхаркувальний та протизапальний засіб при захворюваннях дихальних шляхів.

Входить до складу грудного збору №1, 3. 1 ст. л. збирання заливають склянкою окропу, настоюють 20 хв, проціджують і приймають по 0,5 склянки 2-3 рази на день.

Форма випуску: екстракт алтейного кореня сухий у банку; сироп алтейний по 100,0 мл; суха мікстура від кашлю для дітей (Mixtura sicca contra tussim pro infatibus), до складу якої входять ще бензоат натрію і натрію гідрокарбонат, амонію хлорид, масло анісове; грудні збори № 1 (корінь алтею, листя мати-й-мачухи, трава материнки) та № 3 (корінь алтею, корінь солодки, листя шавлії, плоди анісу та нирки сосни).

Мукалтин (Mucaltinum).

Препарат, що містить суміш полісахаридів та трави алтею лікарського. Призначають по 1-2 таблетки на прийом перед їжею при гострих та хронічних захворюваннях дихальних шляхів.

Корінь солодки (Radix Glycyrrhizae).

Містить гліциризинову кислоту, флавоноїди та інші активні речовини. Має протизапальні властивості, спазмолітичну дію, прискорює загоєння виразок шлунка.

Препарати: корінь солодки різаний - 100 г; грудної еліксир (Elixir pectoralis) – 25 мл. Склад: екстракт солодкового кореня густий, олія анісова, аміак водний, спирт етиловий. Приймають як відхаркувальну по 20-40 крапель 3-4 десь у день, дітям - 1 крапля на рік життя.

Ліквірітон (Liquiritonum).

Містить суму флавоноїдів із коренів та кореневищ солодки.

Застосування: як протизапальний, спазмолітичний та антисекреторний засіб. Приймають внутрішньо по 0,1-0,2 г 3-4 десь у день, курс лікування - 20-30 днів.

Форма випуску: таблетки по 0,1 №25.

Грудний збір №2 (Species pectorals).

Склад: корінь солодки подрібнений та листя подорожника, листя мати-й-мачухи подрібнені.

Застосування: 1 ст. л. збору на склянку окропу наполягають 20 хв, проціджують; 0,5 склянки настою приймання, після їжі.

Гліцирам (Glycyrramum).

Монозаміщена амонієва сіль гліциризинової кислоти, виділеної з коріння солодки, має протизапальну дію, пов'язану з помірно стимулюючим впливом на кору надниркових залоз.

Застосування: бронхіальна астма, алергічні дерматити, екземи. Може застосовуватися для зменшення дозування глюкокортикоїдів. Призначають внутрішньо по 0,05-0,1 г 2-4 рази на день (до 3-6 разів) за 30 хв до їди. Курс лікування – від 2 до 6 тижнів. Не можна приймати при органічних захворюваннях серця та порушення функції печінки та нирок.

Форма випуску: таблетки по 0,05 №50. Список Б.

До цієї групи ще відносяться кореневище з корінням синюхи (Rhizoma cum radicibus Polemonii), кореневище і коріння оману (Rhizoma cum radicibus Inulae helenii), листя подорожника великого (Folium Plantaginis majoris) та препарат з нього плантаглюцид (Plantaglucidum), який приймають по 0,5 1,0-2 г 3-1 десь у день; листя мати-й-мачухи (Folium Farfarae), трава чебрецю (Herba Serpulli) та препарат з нього пертусин, який приймають від 2-1 ч. л. до XNUMX дес. л. (Pertussinum), плід анісу (Fructus Anisi vulgaris), трава багна болотного (Herba Ledi Palustris), трава материнки (Herba Origani vulgaris), нирки соснові (Turiones Pini), трава фіалки триколірної (Herba Violae tricolori).

2. Муколітичні препарати

Ацетилцистеїн (Acetylcesteinum).

Один із найактивніших муколітичних препаратів.

Застосування: захворювання дихальних шляхів.

Спосіб застосування: інгаляції по 2-5 мл 20% розчину 3-4 рази на день по 15-20 хв.

Побічна дія: можлива нудота.

Протипоказання: бронхіальна астма. Змішування розчинів ацетилцистеїну з розчинами антибіотиків та протеолітичних ферментів небажано, щоб уникнути інактивації препарату. За потреби можна додавати бронхолітичні засоби. Користуватися розчином із розкритих ампул для інгаляцій можна протягом не більше 48 годин.

Форма випуску: 20% розчин по 5 мл, 5% розчин по 10 мл № 10. Список Б.

бромгексин (Bromhexin).

Препарат має муколітичну, відхаркувальну дію та слабку протикашльову.

Застосування: гострі та хронічні бронхіти, пневмонії, санація бронхіального дерева в передопераційному періоді, для попередження скупчення в бронсі густої в'язкої мокротиння після операції, для прискорення виділення контрастної речовини після бронхографії.

Спосіб застосування: приймають внутрішньо по 0,004-0,008 г 2-3 десь у день. Дітям – залежно від віку.

Форма випуску: драже по 0,004 р № 50, по 0,008 р № 20. Список Би.

Трипсин (Trypsin).

Протеолітичний фермент, що полегшує видалення в'язких секретів, ексудатів. Призначають при захворюваннях дихальних шляхів інгаляційно чи внутрішньом'язово. Чинить протизапальну дію.

Протипоказаний при туберкульозі легень, емфіземі легень, захворюваннях печінки, нирок, підшлункової залози. Не можна вводити внутрішньовенно! Випускається в ампулах, що містять по 0,01 та 0,005 г трипсину кристалічного. Застосовується для інгаляцій.

Калію йодид (Kalii iodidum).

Застосування: захворювання дихальних шляхів та щитовидної залози. Як муколітичний засіб застосовують у вигляді 1-3% розчину, по 1 ст. л. 3-5 разів на добу.

Натрію бензоат (Natrii benzoas).

Застосування: як відхаркувальний засіб при захворюваннях дихальних шляхів у порошках, розчинах та мікстурах по 0,2-0,5 г 3-4 рази на день.

Форма випуску: порошок.

ЛЕКЦІЯ № 18. Проносні засоби

1. Загальна характеристика проносних засобів

Класифікацій проносних засобів кілька. Загальна класифікація включає дві групи:

1) неорганічні речовини - сольові проносні, сульфат магнію та натрію, карловарська сіль;

2) органічні речовини складаються з трьох підгруп, таких як:

а) рослинні олії - рицинова і мигдальна;

б) препарати, що містять антраглікозиди (екстракт жостеру, таблетки ревеню), препарати сенни (листя сенни, кофіол, кубики регулакс, сенаді, глаксена);

в) препарати, що містять синтетичні засоби (бісакодил, гутталакс, форлакс, фортанс), синтетичні дисахариди (лактулоза), вазелінове масло.

Сучасна класифікація проносних препаратів за механізмом дії включає 4 групи засобів.

Перший гурт. Хімічні засоби, що викликають послаблюючий ефект шляхом хімічного подразнення рецепторного апарату товстої кишки і таким чином стимулюють перистальтику. Ці препарати діють лише на рівні товстої кишки, зазвичай, викликають одноразову дефекацію через 6-10 год після прийому. До них відносяться похідні антрахінів (препарати кореня ревеню, кори жостеру, плодів жостеру, листя сіни), дифенілметану (фенолфталеїн, бісакодил, гутталакс, дульколакс), рицинова олія.

Друга група. Осмотичні засоби, що мають здатність утримувати воду в просвіті кишечника, що веде до збільшення об'єму та розм'якшення калових мас. Це - натрію і магнію сульфат, цитрат, гідроксид магнію, карловарська сіль, полісахарид, що не адсорбується, лактулоза (дюфалак), що діють на рівні товстої кишки. Час настання послаблюючої дії - 8-12 год. Лактулоза в тонкому кишечнику не розщеплюється і надходить у товсту кишку у незміненому вигляді. У товстій кишці вона розщеплюється під впливом кишкової флори. Продукти розщеплення лактулози мають стимулюючу дію на перистальтику товстої кишки, калові маси розм'якшуються, крім того, збільшується їх обсяг.

Третя група. Об'ємні проносні або наповнювачі, що сприяють збільшенню обсягу вмісту кишечника, такі як висівки, агар-агар, метилцелюлоза, морська капуста.

Четверта група. Проносні масла (детергенти), що сприяють розм'якшенню твердих калових мас і полегшують їх ковзання - вазелінове, мигдальне, фенхелеве масла, рідкий парафін. Класифікація з локалізації дії. Лікарські засоби, що переважно діють у тонкому кишечнику (рослинні олії, вазелінове масло, сольові проносні). Лікарські засоби, що діють переважно в товстій кишці (синтетичні засоби, бісакодил, гутталакс. Засоби, що діють у всьому кишечнику (сольові проносні, рицинова олія та гідрофільні колоїди).

2. Проносні засоби

Хімічні проносні лікарські засоби.

Листя сенни (Folium Sennae).

Застосування:: у вигляді настою по 1 ст. л. або по 1 ч. л. 1-3 десь у день.

Форма випуску: цілісні та різані листки по 50 г., екстракт сухий у таблетках по 0,03 № 25., брикети по 75 г. Готові препарати: сенаді № 10 у таблетках, глаксена № 10 у таблетках.

Рамнів (Rhamnilum).

Сухий стандартизований препарат кори жостеру.

Застосування: приймають як проносне по 0,2 г на ніч.

Форма випуску: таблетки по 0,05 №30.

Бісакодил (Bisacodyl).

Синонім: Dutcolaх. Механізм дії: подразнює рецептори кишечника, а також посилює виділення слизу та розрідження вмісту кишечника.

Застосування: хронічні запори різної етіології

Спосіб застосування: призначають per os та per rectum. Дорослим по 1-3 драже на ніч або по 1-2 супозиторії ректально. Дітям – залежно від віку.

Побічна дія: можливі спазми шлунково-кишкового тракту.

Протипоказання: гострі запальні захворювання та варикозне розширення вен прямої кишки.

Форма випуску: драже за 0,005 №30, свічки по 0,01 №12.

Гутталакс (Guttalax).

Має швидку та сильну проносну дію шляхом прямого стимулювання товстої кишки. Проходить шлунок без змін, виділяється зі стільцем, не викликає звикання.

Застосування: всі види запорів, геморой, анальні тріщини, у післяопераційний період.

Спосіб застосування: дорослим від 5 до 10 крапель, можна до 15 крапель. Дітям від 2 до 12 років – від 2 до 5 крапель. Приймають чи вранці, чи перед сном. Ефект відбувається через 6-10 год.

Протипоказання: гострий живіт, вагітність.

Форма випуску: флакони по 10мл препарату.

Олія рицинова (Oleum Ricini).

Застосування: приймають як проносне – по 15-30 г, діти – по 5-10 г.

Протипоказання: отруєння екстрактом чоловічої папороті та жиророзчинними речовинами (фосфором, бензолом), зовні застосовують для лікування опіків, виразок.

Форма випуску: флакони по 25 р. Капсули по 1,0 №15.

Осмотичні проносні.

Карловарська сіль штучна (Sal carolinum fastitium).

Застосування: як проносний приймають вранці натще по 1 ст. л. (Діти 2-6 років - по 1 ч. л.) на 0,5 склянки води; як жовчогінний по 1 ч. л. на склянку теплої води за 30-45 хв до їди 2-3 десь у день.

Форма випуску: в упаковці по 125 г. Надходить у продаж карловарська сіль гейзерна натуральна по 100 г в упаковці.

дюфалак (Dufalac).

Синонім: Lactyloza.

Форма випуску: порошок для прийому внутрішньо в пакетиках по 10 г № 10, сироп по 200, 500 і 1000 мл (100 мл - 67 г лактулози). Дорослим для лікування запорів – 10-30 г на добу у перші 2 дні; підтримуюча доза – 10-20 г на добу. Дітям 7-14 років початкова доза – 10 г на добу, підтримуюча – 7-10 г на добу; від 1 г до 6 років початкова та підтримуючі дози однакові - 3-7 г на добу; дітям до 1 року – 3 г на добу. Протипоказаний препарат при непрохідності кишечника. З обережністю – хворим на цукровий діабет. Препарат може порушувати вивільнення активної речовини з кишковорозчинних препаратів.

ЛЕКЦІЯ № 19. Кошти, що діють на серцево-судинну систему

1. Класифікація засобів, що діють на серцево-судинну систему

Кошти, що діють на серцево-судинну систему, можна поділити на кілька груп:

1) кардіотонічні засоби;

2) антиаритмічні препарати;

3) засоби, що покращують кровопостачання органів та тканин, мозковий кровообіг;

4) гіпотензивні та гіпертензивні засоби;

5) ангіопротектори та гіполіподемічні засоби;

6) засоби, що інгібують та стимулюють згортання крові.

Кардіотонічні засоби широко використовуються для лікування серцевої недостатності. Поряд із препаратами, що стимулюють скорочувальну діяльність міокарда (серцевими глікозидами), використовуються засоби, що зменшують навантаження на міокард і полегшують роботу серця, знижують енергетичні витрати серцевого м'яза та покращують його функцію більш економною діяльністю. Такими засобами комплексної терапії є насамперед периферичні вазодилататори, що зменшують пре-і постнавантаження на міокард шляхом зменшення периферичного судинного опору та розширення периферичного судинного русла, а також діуретичні засоби, що зменшують навантаження на міокард, надаючи гіповолемічну дію, тобто знижуючи об'єм . крові. Певною мірою кардіотонічними властивостями володіють засоби, що мають позитивний вплив на метаболітичні процеси організму, включаючи метаболізм міокарда (анаболічні гормони, рибоксин та ін.). У лікуванні гострої серцевої недостатності, крім амінів пресорних, застосовують сучасні адреноміметичні препарати (дофамін, добутрекс) і кардіотоніки коротроп (малринон).

Серцеві глікозиди.

До цієї групи належать лікарські препарати, що посилюють скоротливість міокарда. До рослин, що містять серцеві глікозиди, відносяться різні види наперстянки (Digitalis purpurea L.) горицвіту (Adonis vernalis L.), конвалія (Convallaria majalis L.), різні види жовтушника (Erysimum canescenth Roth.), строфанта (Strophanthus ), олеандр (Nerium oleander), морозник (Helleborus purpurascens W. et K.) та ін. Механізм дії серцевих глікозидів пов'язаний з активністю ферменту аденозинтрифосфатази, що забезпечує транспорт іонів калію, натрію, кальцію. Вони нормалізують порушений у серцевому м'язі енергетичний та електролітний обмін, сприяють засвоєнню креатинфосфату, використання серцем АТФ, збільшують вміст глікогену у серцевому м'язі. Терапевтичний ефект серцевих глікозидів виявляється у таких змінах роботи серця:

1) посилюється сила серцевих скорочень, систола стає більш енергійною та короткою за часом, збільшується ударний об'єм крові;

2) діастола стає більш тривалою. У камери серця надходить більше крові, серцебиття сповільнюється;

3) уповільнення провідності імпульсів проявляється щодо передсердно-шлуночкових вузла та пучка. Під впливом серцевих глікозидів збільшується діурез. Симптоми отруєння серцевими глікозидами: брадикардія, підвищення збудливості серця сприяє появі тахікардії, екстрасистолій. При порушенні передсердно-шлуночкової провідності можуть виникнути тріпотіння шлуночків, зупинка серця.

2. Глікозиди тривалої дії

Серцеві глікозиди поділяють на три групи.

1. Глікозиди тривалої дії, при введенні яких максимальний ефект прийому внутрішньо розвивається через 8-12 год і триває до 10 днів і більше. При внутрішньовенному введенні дія настає через 30-90 хв, максимальний ефект проявляється через 4-8 год. До цієї групи належать глікозиди наперстянки пурпурової (дигітоксин та ін), що мають виражену кумуляцію.

2. Глікозиди середньої тривалості дії, при введенні яких максимальний ефект проявляється через 5-6 годин та триває протягом 2-3 днів. При внутрішньовенному введенні настає дія через 15-30 хв, максимальний - через 2-3 години. Таку властивість мають глікозиди наперстянки іржавої та горицвіту.

3. Глікозиди швидкої та короткої дії - Препарати екстреної допомоги. Вводять лише внутрішньовенно, ефект настає через 7-10 хв. Максимальна дія проявляється через 1-1,5 год і триває до 12-24 год. До цієї групи належать глікозиди строфанта і конвалії, що практично не володіють кумулятивними властивостями. Лікування серцевими глікозидами починають із великих доз, що призначаються протягом 3-6 днів (фаза насичення), до отримання чіткого терапевтичного ефекту – зменшення застійних явищ, усунення набряків, задишки, покращення загального стану. Потім дозу зменшують і призначають підтримуючі дози (фаза підтримки), що забезпечують ефективну та безпечну терапію з урахуванням індивідуальних особливостей хворого. У разі передозування серцевих глікозидів призначають препарати калію – панангін, аспаркам.

Глікозиди тривалої дії.

Дигітоксин (Digitoxin).

Глікозид, що отримується з різних видів наперстянки (Digitalis purpurea L., Digitalis Lanata Ehrh. та ін). Має сильну кардіотонічну дію, збільшує силу скорочення м'яза серця, зменшує частоту серцевих скорочень, має виражені кумулятивні властивості, швидко всмоктується із шлунково-кишкового тракту.

Застосування: хронічна серцева недостатність з порушенням кровообігу ІІ та ІІІ стадії.

Спосіб застосування: призначають внутрішньо по 0,1 мг та per pectum по 0,15 мг 1-2 рази на день. Ст Р. Д. - 0,5 мг, Ст С. Д. - 1 мг.

Побічна дія та протипоказання: ті самі, що й інших препаратів наперстянки.

Форма випуску: таблетки по 0,0001 г №10, супозиторії ректальні по 0,00015 г №10.

Кордигіт (Cordigitum).

Екстракт із сухого листя наперстянки пурпурової, що містить комплекс глікозидів.

Застосовують при серцевій недостатності по 0,4-0,8 мг 2-4 рази на день.

Побічна дія: при передозуванні брадикардія – нудота, екстрасистолія.

Протипоказання: гострі ендокардити, обережно застосовують при свіжому інфаркті міокарда, порушеннях ритму.

Форма випуску: таблетки по 0,8 мг №10, супозиторії по 0,0012 №10.

3. Глікозиди середньої тривалості дії

Лантозид (Lantosidum).

Новогаленовий препарат, що отримується з листя наперстянки шерстистої (Digitalis lanata). Аналогічний спиртовим розчинам комплексу глікозидів з наперстянки, але швидше всмоктується і має меншу кумулятивну властивість.

Застосування: хронічна недостатність І-ІІІ стадії, що супроводжуються тахікардією, тахіаритмією та мерехтінням передсердь.

Спосіб застосування: призначають внутрішньо по 15-20 крапель 2-3 рази на день, при диспептичних явищах - мікроклізми, 20-30 крапель, 20 мл 0,9%-ного розчину натрію хлориду. Ст Р. Д. всередину - 25 крапель, Ст С. Д. - 75 крапель.

Форма випуску: у флаконах-крапельницях по 15 мл.

Целанід (Celanidum).

Синонім: ізоланід. Глікозид, отриманий з листя наперстянки шерстистої (Digitalis lanata Eheh.). Діє на серце подібно до інших глікозидів наперстянки, дає швидкий ефект і мало кумулюється.

Застосування: гостра та хронічна недостатність кровообігу, тахіаритмічна форма мерехтіння передсердь, пароксизмальна тахікардія.

Спосіб застосування: приймають внутрішньо по 1 таблетці (0,25 мг) 2-3 рази на день; внутрішньовенно по 1-2 мл 0,02%-ного розчину 1-2 рази на добу.

Побічна дія та протипоказання: ті ж, що й для інших глікозидів наперстянки.

Форма випуску: таблетки по 0,25 мг №30, ампули по 1 мл 0,02%-ного розчину №10, флакони по 10 мл 0,05%-ного розчину.

дигоксин (Digoxinum).

Серцевий глікозид, що міститься в листі наперстянки шерстистої.

Застосування, протипоказання: такі ж, як у решти препаратів цієї групи.

Побічна дія: нудота, блювання, втрата апетиту, тахікардія, бігемінію.

Форма випуску: таблетки по 0,00025-0,0001 № 50, ампули по 1 мл 0,025% розчину № 10. Список Б.

Мепросциларин (Meproscillarin).

Серцевий глікозид із морської цибулі. Збільшує силу та швидкість серцевих скорочень, незначно уповільнює частоту серцевих скорочень (ЧСС), AV-провідність, при хронічній серцевій недостатності викликає опосередкований вазодилатуючий ефект, знижує венозний тиск, підвищує діурез, зменшує задишку, набряки.

Застосування: хронічна серцева недостатність, у тому числі за наявності нормо-або брадисистолічної миготливої ​​аритмії.

Спосіб застосування: середня разова доза – 250 мкг 2-3 рази на добу, за необхідності – до 1 мг на добу.

Побічна дія: брадикардія, av-блокада, порушення серцевого ритму, анорексія, нудота, блювання, діарея, біль голови, втома, запаморочення. Рідше бувають ксантопсія, зниження гостроти зору, худоби, макро- та мікропсія.

Протипоказання: абсолютні при підвищеній чутливості до препарату, відносні при вираженій брадикардії, ізольованому мітральному стенозі, гострому інфаркті міокарда, нестабільній тахікардії, екстрасистолії, виражених порушеннях функції печінки, вагітності, лактації.

Форма випуску: таблетки по 250 мкг №30.

4. Глікозиди короткої та швидкої дії. Нестероїдні та синтетичні кардіотоніки

Глікозиди короткої та швидкої дії.

Строфантин К (Strophantinum K).

Суміш серцевих глікозидів, що виділяються з насіння строфанта Комбе, що містять в основному строфантин К і строфантозид К. Надає систолічну дію, мало впливає на частоту серцевих скорочень та провідність по передсердно-шлуночковому пучку.

Застосування: гостра серцево-судинна недостатність, пароксизмальна тахікардія. Вводять внутрішньовенно по 0,5-1 мл 0,025%-ного або 0,05%-ного розчину в 10-20 мл 40%-ного розчину глюкози. В. Р. Д. - 1 мл 0,05%-ного розчину, В. С. Д. - 2 мл 0,05%-ного розчину.

Побічна дія: як у мепросциларину.

Протипоказання: органічні ураження серця та судин, гострий міокардит, ендокардит, виражений кардіосклероз.

Форма випуску: ампули по 1 мл 0,025%-ного та 0,05%-ного розчину № 10. Список Б.

Корглікон (Corgliconum).

Очищений препарат з листя конвалії травневого. Аналогічний конваллятоксин і строфантину, але дає більш тривалий ефект.

Застосування: хронічна та гостра недостатність, пароксизмальна тахікардія. Вводять повільно по 0,5-1 мл 0,05%-ного розчину в 20 мл 40%-ного розчину глюкози. Ст Р. Д. - внутрішньовенно 1 мл, Ст С. Д. - 2 мл.

Побічна дія: ті ж, що й у строфантину.

Форма випуску: ампули по 1 мл 0,06% розчину № 10. Список Б.

Нестероїдні та синтетичні кардіотоніки.

Коротроп (Korotrop).

Активна речовина – мілринон лактат.

Застосування: гостра та хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації. Починають з повільного введення внутрішньовенного ударної дози 50 мкг/кг маси тіла, потім переходять на підтримуючу - 0,375-0,75 мкг/кг в 1 хв. Максимальна добова доза – 1,13 мкг/кг маси тіла.

Побічна дія: порушення ритму серця, стенокардія, гіпотонія, біль голови, алергічні реакції.

Форма випуску: розчин для ін'єкцій по 10 мл в ампулах № 10 (1 мл 1 г коротропа).

Ескандін (Escandin).

Активна речовина – ібопаміну гідрохлорид. Має позитивну інотропну дію, викликає збільшення ударного та хвилинного об'ємів серця, покращує перфузію нирок, збільшує діурез, зменшує навантаження на міокард, знижує продукцію норадреналіну, реніну та альдостерону, у терапевтичних дозах не впливає на АТ та ЧСС.

Застосування: Хронічна серцева недостатність. Дозу встановлюють індивідуально. Разова доза – 50-200 мг, кратність прийому 2-3 рази на добу за 1 годину до їди.

Побічна дія: з боку шлунково-кишкового тракту іноді нудота, печія, гастралгії, можлива тахікардія.

Протипоказання: шлуночкові аритмії, феохромоцитома, вагітність, лактація.

Форма випуску: таблетки по 50 та 100 мг № 30.

Добутрекс (Dobutrex).

Активна речовина – добутамін гідрохлорид.

Застосування: гостра серцева недостатність, гострий інфаркт міокарда, кардіогенний шок, декомпенсація хронічної серцевої недостатності.

Спосіб застосування: індивідуальний та коригується з урахуванням реакції хворого. Швидкість інфузії – від 2,5 до 10 мкг/кг за 1 хв. Можливо - до 20 мкг/кг за 1 хв, рідко - 40 мкг/кг за 1 хв.

Побічна дія: порушення ритму серця, гіпотонія, стенокардія, задишка, флебіт дома введення.

Форма випуску: концентрат для інфузій 20 мл у флаконі, 1 флакон містить 250 мг активної речовини.

5. Антиаритмічні препарати. Класифікація

Антиаритмічні препарати - лікарські засоби, які мають нормалізуючий вплив на порушений ритм серцевих скорочень, відносяться до різних класів хімічних сполук і належать до різних фармакологічних груп. Але існує низка препаратів, для яких основна дія – це нормалізуючий вплив на ритм серця при різних видах аритмії. Поділяються препарати на чотири групи (класи):

1) мембраностабілізуючі засоби (хінідіноподібні) – I клас;

2) β-адреноблокатори – ІІ клас;

3) препарати, що уповільнюють реполяризацію (основний представник аміодарон, симпатолітик орнід) – ІІІ клас;

4) блокатори кальцієвих каналів (антагоністи іонів кальцію) – IV клас.

I клас включає низку препаратів, що поділяються за деякими особливостями дії. Умовно їх поділяють на три підгрупи:

1) підгрупа IА – хінідин, новокаїнамід, етмозин, дизопірамід;

2) підгрупа ІВ - місцеві анестетики (лідокаїн, тримекаїн, піромекаїн), а також мексилетин та дифенін;

3) підгрупа IС – аймалін, етацизин, алапінін.

Антиаритмічні препарати І групи.

Хінідину сульфат (Chinidini sulfas).

Правообертальний ізомер хініну.

Застосування: пароксизмальна тахікардія, пароксизм миготливої ​​аритмії, екстрасистолії, стійка миготлива аритмія. Всередину приймають по 0,1 4-5 разів на день, при необхідності – до 0,8-1,6 г на добу.

Побічна дія: при передозуванні – пригнічення серцевої діяльності, нудота, блювання, пронос, іноді фібриляція передсердь.

Протипоказання: декомпенсація серцево-судинної системи; вагітність.

Форма випуску: порошок, таблетки 0,1 № 20.

Новокаїнамід (Novocainamidum).

Знижує збудливість м'язів серця, пригнічує ектопічні осередки збудження, має місцевоанестезуючу властивість.

Застосування: порушення серцевого ритму.

Спосіб застосування: внутрішньо призначають по 0,5-1 г 3-4 рази на день; в/м - 5-10 мл 10%-ного розчину, в/в (крапельно) для усунення гострих нападів - 2-10 мл 10%-ного розчину в 5%-ному розчині глюкози або 0,9%-ному розчині натрію хлориду.

Побічна дія: колатоптоїдні реакції, загальна слабкість, головний біль, нудота, безсоння.

Протипоказання: виражена серцева недостатність; порушення провідності.

Форма випуску: таблетки по 0,25 г № 20, ампули по 5 мл 10% розчину № 10.

Аймалін (Ajmalinum).

Алкалоїд, що міститься у деяких видах раувольфії.

Застосування: порушення серцевого ритму, аритмія, спричинена дигіталісною інтоксикацією, свіжий інфаркт міокарда.

Спосіб застосування: вводять в/м - 0,05-0,15 г на добу, для усунення гострого нападу тахікардії внутрішньовенно - 2 мл 2,5%-ного розчину в 10 мл 0,9%-ного розчину натрію. Для усунення аритмії приймають внутрішньо по 0,1 г 3-4 рази на день.

Побічна дія: слабкість, нудота, блювання, зниження артеріального тиску, при внутрішньовенному введенні відчуття жару.

Протипоказання: тяжкі порушення провідної системи серця, виражена серцева недостатність, гіпотонія, запальні зміни міокарда.

Форма випуску: таблетки, вкриті оболонкою, по 0,05 г № 200, ампули по 2 мл 2,5% розчину № 10.

6. Антиаритмічні препарати І та ІІ класу

До I групи також належать такі препарати.

Етмозін (Aetmozinum).

Застосування: порушення ритму, ефективне при передозуванні серцевих глікозидів.

Спосіб застосування: початкова доза – 75-200 мг на добу (25-50 мг 3-4 рази на день) залежно від форми аритмії та переносимості. Підтримуюча терапія – зменшена доза на 1/3. Курс лікування – 7-45 днів.

Побічна дія: невелика болючість в епігастрії, легке запаморочення.

Протипоказання: тяжкі порушення провідної системи серця, виражена гіпотонія, порушення функції печінки та нирок, інгібітори моноамінооксидази.

Форма випуску: таблетки, вкриті оболонкою, по 0,1 г № 50, 2,5% розчин в ампулах по 2 мл № 10.

Етацизін (Aethcizinum).

Має антиаритмічну дію, місцевоанестезуючу та спазмолітичну активність.

Застосування: аритмії різної етіології.

Спосіб застосування: призначають внутрішньо по 1 таблетці 3-4 рази на день незалежно від їди; внутрішньовенно (час введення не менше 5 хв) - 2 мл 2,5%-ного розчину в 20 мл 0,9%-ного розчину натрію хлориду.

Побічна дія: запаморочення, шум у вухах і голові, оніміння та відчуття печіння губ та кінчика язика, "сітка" перед очима, при прийомі всередину похитування, порушення акомодації. У таких випадках прийом припиняють.

Протипоказання: порушення провідності серця, тяжка серцева недостатність, гіпотонія.

Форма випуску: розчин 2,5%-ний в ампулах по 2мл № 10, таблетки по 0,05г, вкриті оболонкою, № 50.

Рітмілен (Rytmilen).

Застосовується так, як етацизин, і при хірургічних втручаннях.

Спосіб застосування: ритмілен швидко і майже повністю всмоктується із ШКТ, але суттєвих гемодинамічних змін не спостерігається, при внутрішньовенному введенні артеріального тиску може знижуватися. Початкова добова доза внутрішньо – 0,2-0,3 г, далі залежно від стану хворого – 0,3-0,8 г у 3-4 прийоми. При внутрішньом'язовому введенні - по 0,001-0,002 г/кг маси тіла.

Побічна дія: утруднення сечовипускання, затримка сечі, сухість у роті, біль голови. При скасуванні явища зникають.

Протипоказання: повна атріовентрикулярна блокада, кардіогенний шок, вагітність, дитячий вік.

Форма випуску: капсули по 0,1 № 100, 1% розчин в ампулах по 5 мл № 10, таблетки по 0,1 г № 100.

Антиаритмічні препарати ІІ групи.

Лідокаїн (Lidocainum).

Розглядався у групі місцевоанестезуючих засобів.

Аллапінін (Allapininum).

Антиаритмічний препарат, що не має негативної інотропної властивості, не викликає артеріальної гіпотензії, надає місцевоанестезуючу та седативну дію. Застосовується для лікування аритмії.

Спосіб застосування: внутрішньо по 0,025 г, попередньо подрібнивши таблетки, за 30 хв до їди, запиваючи теплою водою. За відсутності ефекту призначають по 0,025 г кожні 6 годин до 0,05 г прийом. Курс лікування індивідуальний. Вищі дози: разова – 0,15 г, добова – 0,3 г.

Побічна дія та протипоказання: такі ж, як у ритмілену.

Форма випуску: таблетки по 0,025 г № 30. До цієї групи, крім того, належать тримекаїн, мекситил, дифенін, пропафенон та ін.

7. Антиаритмічні препарати ІІІ класу

До цієї групи належать β-адреноблокатори (анаприлін, індерал, обзидан), тразикор, аптин.

Анапрілін (Anaprillinum).

Розглядався у групі β-адреноблокатори.

Віскен (Visken).

Має антиангінальну, антиаритмічну та гіпотензивну дію, має внутрішню симпатоміметичну активність.

Застосування: стенокардія, аритмія, гіперкінетичний синдром, гіпертонічна хвороба

Спосіб застосування: призначають у кардіології – по 1 таблетці 3 рази на день (іноді 4 рази на день) після їди. Максимальна доза – 3 таблетки 3 рази на день.

Побічна дія: на початку лікування можуть наступити брадикардія, спазм бронхів, головний біль, сонливість, запаморочення, розлад шлунково-кишкового тракту, нудота, що проходять самостійно.

Протипоказання: декомпенсація серцевої діяльності, шок, синусова брадикардія, легеневе серце, ефірний наркоз.

Форма випуску: таблетки по 5 мг №30.

Тразикор (Trasicor).

Специфічний блокатор симпатичних β-адренорецепторів; має антиаритмічні властивості.

Застосування: порушення ритму різного генезу; стенокардія.

Спосіб застосування: призначають внутрішньо по 0,02 г 2-3 рази на день, за необхідності - 0,08-0,12 г на добу.

Побічна дія: диспепсія, слабкість, запаморочення, серцева недостатність.

Протипоказання: Бронхіальна астма, атріовентрикулярна блокада, брадикардія.

Форма випуску: таблетки по 0,02 та 0,08 г № 40.

8. Антиаритмічні препарати IV класу

Препарати цієї групи мають антиадренергічні властивості і не впливають на мембрани.

Кордарон (Cordarone).

Знижує ритм серцевих скорочень. Напади стенокардії зникають або бувають рідше.

Застосування: хронічна коронарна недостатність; аритмія.

Спосіб застосування: спочатку призначають по 0,2 г 3 десь у день під час чи після їжі. Через тиждень – до 0,1 г 3 рази на день або по 0,2 г 2 рази на день. Курс лікування – 2-3 тижні, повторно – через 1-2 тижні. При аритмії вводять внутрішньовенно.

Побічна дія: диспепсія, ейфорія, підвищена дратівливість, при тривалому застосуванні – брадикардія.

Протипоказання: брадикардія, вагітність, бронхіальна астма

Форма випуску: таблетки по 0,2 г № 50, ампули по 3 мл 5% розчину № 5.

Фіноптін (Finoptin).

Синоніми: Isoptin, Verpamil.

Дія така ж, як у кордарону, але ще має натрійуретичну та діуретичну властивість.

Застосування: таке ж, як у кордарону, крім того, призначають для профілактики інфаркту міокарда та постінфарктний період.

Спосіб застосування: приймають внутрішньо по 0,04-0,08 г 3 рази на день, внутрішньовенно - по 2-4 мл 0,25%-ного розчину 1-3 рази на день.

Побічна дія: нудота, запаморочення.

Протипоказання: кардіогенний шок; порушення атріовентрикулярної провідності. Комбінація з β-адреноблокаторами.

Форма випуску: таблетки по 0,04 г № 100, 0,25% розчин в ампулах по 2 мл (5 мг) № 25.

Фенігідін (Phenihidinum).

Синоніми: Corinfar, Adalar, Nifedipin. Застосовують при ішемії серця з нападами стенокардії, особливо у поєднанні з гіпертонією сублінгвально по 0,02 г 2-3 рази на день. Підтримуюча доза – 0,01 г 3 рази на день. Курс лікування – 1-2 місяці. Після прийому препарату – лежаче положення протягом 30-60 хв. При гіпотонії – по 0,01 г 3 рази на день з контролем артеріального тиску.

Побічна дія: головний біль, серцебиття.

Протипоказання: вагітність.

Форма випуску: таблетки по 0,01 №40.

До цієї групи належить і орнід (Ornidum).

ЛЕКЦІЯ № 20. Засоби, що покращують кровопостачання органів та тканин

1. Засоби, що покращують кровопостачання та метаболізм міокарда

До переліку засобів, що застосовуються для усунення порушень кровопостачання та метаболізму міокарда, входять антиангінальні препарати, до яких належать органічні нітрати, антагоністи іонів кальцію, β-адреноблокатори та інші засоби, що впливають на адренергічну іннервацію серця, спазмолітичні препарати та ін. А як антиангінальні додаткових) засобів - препарати, що підвищують загальну стійкість тканин організму до гіпоксії та покращують загальні процеси метаболізму.

Антиангінальні препарати.

Це група препаратів різного механізму дії, що застосовуються для лікування стенокардії. Як високоефективні використовуються три групи препаратів: нітрати, β-адреноблокатори та антагоністи кальцію.

Нітровмісні препарати.

Основні препарати на лікування стенокардії. Найбільш поширені нітрогліцерин та його різні форми, нітросорбіт.

Нітрогліцерин (Nitroglycerinum).

Розширює кровоносні судини, розслаблює гладку мускулатуру ШКТ, жовчовивідних шляхів.

Застосування: призначають для усунення нападів стенокардії, іноді при дискінезії жовчовивідних шляхів та емболії центральної артерії сітківки.

Спосіб застосування: приймають по 1/2-1 таблетці (або 1-2 краплі 0,5-1%-ного розчину) сублінгвально.

Побічна дія: шум у вухах, головний біль, запаморочення, колапс.

Протипоказання: глаукома, підвищений внутрішньочерепний тиск, порушення мозкового кровообігу, гострий період інфаркту міокарда, атеросклероз судин головного мозку

Форма випуску: таблетки по 0,0005 г № 40, флакони по 10 мл 1% розчину, капсули № 20 з 0,0005 г 1% розчину в маслі.

Тринітролонг (Trinitrolong).

Полімерні плівки овальної форми, що містять 1 або 2 мг нітрогліцерину. Застосовується як пролонгований препарат нітрогліцерину. Платівку тринітролонгу притискають пальцями до слизової оболонки ротової порожнини після їжі.

Форма випуску: пластинки полімерні № 50 по 0,001 та 0,002 р.

Сустак (Sustac).

Лікарська форма нітрогліцерину пролонгованої дії. Застосовується лише попередження нападів стенокардії по 2,6 мг (сустак-мите) 2 десь у день, за необхідності - 6,4 мг (сустак-форте) прийом.

Побічна дія: як у нітрогліцерину.

Протипоказання: гострий інфаркт міокарда, глаукома, крововилив у мозок, коронарний тромбоз.

Форма випуску: таблетки сустак-миті по 2,6 мг та сустак форте по 6,4 мг № 25.

Нітронг (Nitrong).

Аналогічний сустаку.

Форма випуску: таблетки по 2,6 мг № 50 та 100.

Нітродур (Nitrodur).

Трансдермальна терапевтична система (ТТС) є препаратом нітрогліцерину пролонгованої дії (термін дії 24 год), застосовується для профілактики нападів стенокардії.

Спосіб застосування: початкова доза – 400 мкг/год або 10 мг на добу. ТТС наклеюють на 12-14 год, після чого видаляють, через 12 год наклеюють знову на суху, чисту ділянку шкіри.

Форма випуску: ТТС у вигляді пластиру площею 20 см2 та швидкістю звільнення активної речовини 10 мг на добу № 28.

2. Інші препарати, що покращують кровопостачання та метаболізм міокарда

Ерініт (Erynitum).

Повільніше всмоктується, ніж нітрогліцерин.

Застосування. Для запобігання нападам при хронічній коронарній недостатності призначають внутрішньо або сублінгвально по 0,01-0,02 г 2-3 рази на день.

Побічна дія та протипоказання: ті ж, що у нітрогліцерину.

Форма випуску: таблетки по 0,01 г №50.

Нітросорбіт (Nitrosorbidum).

Синоніми: Carvasin, Dinitrate, Isoket, Isosorbit. Аналогічний ериніту, але дія триваліша. З шлунково-кишкового тракту всмоктується через 20-30 хв.

Застосування, побічна дія, протипоказання: такі ж, як у нітрогліцерину.

Форма випуску: таблетки по 0,01 г №25.

Нітромазь (Nitro 2% voide-salva).

Мазь, що містить гліцерилнітрати, всмоктується через шкіру повільно, що зумовлює тривалу дію.

Застосування: стенокардія, лише для дорослих, індивідуальне дозування. Ефективна разова доза 7,5-30 мг (2-8 см) 2% мазі, яку наносять на спеціальний папір розміром 10 х 6 см і накладають на ліву верхню частину грудної клітини. Залежно стану хворого мазь можна застосовувати 1-3 десь у добу.

Побічна дія: почервоніння обличчя, запаморочення, тахікардія, біль голови. У хворих, які тривало приймали нітрогліцерин і різко закінчили його прийом, може загостритися стенокардія.

Протипоказання: вагітність, лактація, тяжка анемія, різко виражені звуження просвіту мозкових судин.

Форма випуску: у тюбиках по 45 г мазі.

Кардикет (Kardiket).

Зменшує потребу міокарда в кисні, надає безпосередню коронаророзширювальну дію, покращує кровопостачання субендокарда.

Застосування: профілактика нападів стенокардії, відновлювальне лікування після інфаркту міокарда, легенева гіпертензія, лікування хронічної серцевої недостатності.

Спосіб застосування: встановлюють індивідуально з урахуванням стадії захворювання. Таблетки ретард призначають по 0,02 г 2-3 рази на добу, або 0,04 г 2 рази на добу, або по 0,06 г 1-2 рази на добу. Капсули ретард призначають по 0,12 г 1 раз на добу, найкраще вранці. Кардикет приймають після їжі, не розжовуючи та запиваючи невеликою кількістю рідини. Інтервал між прийомами щонайменше 8 год.

Побічна дія: біль голови, артеріальна гіпотензія, сонливість, тахікардія, нудота, блювання, еритема.

Протипоказання: гостра фаза інфаркту міокарда, низький тиск наповнення лівого шлуночка, шок, судинний колапс, тиск систоли менше 90 мм рт. ст.

Форма випуску: таблетки ретард № 50 та 100 (ізосорбіт динітрат по 0,02, 0,04, 0,06 г). Капсули ретард в упаковці 20 та 50 штук, 1 капсула містить ізосорбіту динітрат 0,12 г.

3. Антагоністи іонів кальцію

Антагоністи іонів кальцію.

Речовини, що гальмують проходження Са2+ через кальцієві, називаються антагоністами іонів кальцію. Основними (типовими) представниками цієї групи є верапаміл, ніфедипін (фенігідін), дилтіазем, які поділяються на три підгрупи:

1) фенілалкіламіни (верапаміл, галлопаміл);

2) дегідропіридини (ніфедипін, нітрендипін, амлодипін, нікардипін);

3) бензотіазепіни (Ділтіазем).

До антагоністів іонів кальцію відносять також циннаризин, флунаризин, але у зв'язку з невибірковістю їх дії не відносять до типових препаратів цієї групи. Основне застосування антагоністів іонів кальцію - як серцево-судинні засоби.

Викликаючи розширення судин і зменшуючи периферичний судинний опір, вони знижують артеріальний тиск, покращують коронарний кровотік, мають антиангінальну дію. Препарати, що впливають на збудливість та провідність серця, використовуються як антиаритмічні засоби.

Розрізняють такі класи селективних блокаторів кальцієвих каналів:

1) верапаміл, ізоптин, каверил, фіноптин – І клас;

2) корінфар, ніфедипін та ін. – II клас;

3) кардил, дилтіазем та ін. – III клас;

4) локатори кальцієвих каналів із впливом на судини головного мозку (циннаризин, флунаризин) – IV клас;

5) преніламін – V клас;

6) позикор – VI клас.

Верапаміл (Verapamil).

Має антиангінальну, антиаритмічну та гіпотензивну дію.

Застосування: стенокардія, артеріальна гіпертонія, профілактика порушень ритму серця.

Спосіб застосування: призначають внутрішньо при стенокардії по 120 мг 3 рази на добу, при гіпертонії – по 120 мг 2 рази на добу, підвищуючи до 160 мг 2 рази на добу, для профілактики порушень ритму серця – 40-120 мг 3 рази на добу.

Побічна дія: брадикардія, гіпотонія, АV – блокада, нудота, блювання, головний біль, запаморочення.

Протипоказання: виражена брадикардія, AV - блокада ІІ-ІІІ ступеня, гостра серцева недостатність, хронічна недостатність ІІ-ІІІ ступеня, гіпотонія.

Форма випуску: таблетки по 40 та 80 мг № 50.

Кардил (Cardil).

Активна речовина – дилтіазем.

Застосування: стенокардія, артеріальна гіпертонія

Спосіб застосування: таблетки по 30 мг 3-4 рази на день, по 60 мг по 1/2-2 таблетки 3-4 рази на день (зазвичай по 1 таблетці 3 рази на день), по 120 мг пролонгованої дії 1 або 1/2 таблетки 1-2 десь у день. Дозу кардила підбирають індивідуально.

Побічна дія: біль голови, відчуття втоми, нудота, подразнення слизової оболонки шлунка, шкірні висипання.

Протипоказання: гостра стадія інфаркту міокарда, кардіальний шок, порушення передсердно-шлуночкової провідності.

Форма випуску: таблетки по 30 і 60 мг №100. Таблетки пролонгованої дії по 120 мг №100.

циннаризин (Cinnarizinum).

Синонім: Стугерон (Stygeron). Препарат вибірково покращує мозковий кровообіг, розслаблює гладку мускулатуру судин, є антагоністом кальцію.

Застосування: ішемічні порушення мозкового кровообігу, пов'язані з гіпертонічною хворобою та церебральним атеросклерозом, мігрень, клімактеричні судинні розлади, порушення периферичного кровообігу.

Спосіб застосування: приймають внутрішньо по 0,025-0,05 г 2-3 рази на день як судинорозширювальний і спазмолітичний засіб.

Форма випуску: таблетки по 0,025 г №50.

Позикор (Posicor).

Містить 50 або 100 мг мібефраділу гідрохлориду № 14, 28 або 98. Приймають спочатку по 50 мг 1 раз на добу, можливе збільшення до 100 мг на добу. Використовують як селективний блокатор кальцієвих каналів.

4. Інші антиангінальні препарати

Інші антиангінальні препарати.

Курантіл (Curantil).

Коронаророзширювальний засіб.

Застосування: хронічна коронарна недостатність.

Спосіб застосування: приймають внутрішньо по 0,025-0,025 г 3-6 разів на день, внутрішньом'язово або внутрішньовенно 1-2 мл 0,5%-ного розчину.

Форма випуску: таблетки по 0,025 г № 100, ампули по 2 мл 0,5% розчину № 5.

Карбокромен (Carbocromenum).

Синоніми: Intensain, Intencordin. Це антиангінальний засіб.

Застосування: ішемічна хвороба серця із нападами стенокардії.

Спосіб застосування: призначають внутрішньо після їди по 150 мг 3 рази на день протягом 0,5-1,5 місяців. Після досягнення терапевтичного ефекту хворого переводять на підтримуючі дози – по 75 мг 3 рази на день.

Побічна дія: головний біль, загальна слабкість, сухість у роті, нудота, блювання, свербіж шкіри.

Протипоказання: виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, загострення хронічного гастриту, захворювання печінки та нирок з порушеннями їх функції.

Форма випуску: таблетки по 0,075 г №100.

Кордарон (Cordarone).

Антиангінальний та протиаритмічний засіб. Спосіб його дії подвійний: пряма дія на гладкі м'язи, особливо судини, та протиадренергічна дія.

показання: стенокардія, коронарна недостатність, міокардіопатія, порушення ритму різного генезу, стан після інфаркту міокарда.

Спосіб застосування: по 1 таблетці 3 десь у день протягом 1 тижня. Потім по 1 таблетці 2 рази на день. Після 15 днів від початку лікування по 1 таблетці 1 раз на день протягом 5 днів. При нападі аритмії - внутрішньовенно краплинно 5 мг/кг маси тіла в 250 мл 5% розчину глюкози. За потреби інфузії повторюють через 24 год.

Побічна дія: нудота, тяжкість епігастрії, брадикардія, дратівливість, ейфорія.

Протипоказання: брадикардія (пульс до 60 ударів на хвилину) та порушення провідної системи серця, вагітність. При бронхіальній астмі – з обережністю.

Форма випуску: 1 таблетка містить 200 мг аміодарону хлориду в упаковці № 60. В одній ампулі (3 мл) 150 мг хлориду аміодарону, в упаковці - 5 ампул.

Сіднофарм (Sydnopharm).

Містить молсидомін, речовину класу синдонімінів, здатну усувати кисневе голодування серцевого м'яза шляхом впливу на периферичну систему кровообігу без впливу на міокард.

Застосування: напади стенокардії.

Спосіб застосування: внутрішньо по 1/2-1 таблетці 2-3 рази на день після їди, з метою швидкого ефекту сублінгвально. Тривалість дії препарату 6-8 год.

Побічна дія: на початку лікування – головний біль, зниження артеріального тиску, що проходять після зменшення дози.

Протипоказання: гіпотонія, кардіогенний шок, гострий інфаркт міокарда, вагітність.

Форма випуску: таблетки по 0,002 г №30.

ЛЕКЦІЯ № 21. Препарати, що покращують мозковий кровообіг

1. Препарати, що покращують метаболічні процеси мозку

Препарати, що позитивно впливають на кровопостачання мозку, що підвищують забезпечення його киснем і посилюють у ньому метаболічні процеси, а також одночасно мають загальну спазмолітичну активність і викликають розширення судин і покращують кровообіг у різних органах і тканинах, відносяться до групи препаратів, що покращують мозкове кровообіг.

Кавінтон (Cavinton).

1 таблетка містить 5 мг етилового ефіру аповінкамінової кислоти, 1 ампула (2 мл) – 10 мг цієї речовини. Кавінтон вибірково покращує мозковий кровотік і постачання мозку киснем, не знижуючи артеріального тиску і не безпосередньо впливаючи на серце.

Застосування: розлади мозкового кровотоку різної етіології з психічними та неврологічними порушеннями. Захворювання судинної та сітчастої оболонки очей, зумовлені атеросклерозом або ангіоспазмом, часткові тромбози, вторинна глаукома, спричинена закупоркою судин. Вікові судинні чи токсичні ураження слухового нерва, запаморочення лабіринтного походження.

Спосіб застосування: при гострих порушеннях призначають 3 рази на день по 10 мг внутрішньовенно, потім внутрішньо по 1-2 таблетки 3 рази на день; підтримуюча доза – по 1 таблетці 3 рази на день.

Протипоказання: вагітність.

Форма випуску: таблетки по 0,005 г №50, ампули по 2 мл (10 мг) №10.

Серміон (Sermion).

Активізує обмін речовин, знижує тонус мозкових та периферичних судин, зменшує цереброваскулярний опір та збільшує мозковий кровотік.

Застосування: гострі та хронічні церебральні та периферичні судинно-метаболічні порушення, в/м 4 мг розподіляють на 1-2 введення на день, внутрішньовенно 4-8 мг у 100 мл 0,9 %-ного розчину натрію хлориду, але способи введення, дози та час підбирають індивідуально.

Розчин, готовий до ін'єкцій, може зберігатися при кімнатній температурі до 48 год.

Побічна дія: запаморочення, сонливість, безсоння.

Форма випуску: таблетки по 0,01 № 30, 4 флакони по 4 мг та 4 ампули, з розчинником по 4 мл.

Оксибрал (Oxybral).

Препарат із барвінку малого. Дія, як у кавінтону.

Застосування: запаморочення, ураження судин головного мозку різного генезу; ослаблення та розлад пам'яті, мігрень, для покращення інтелектуальних здібностей у дітей. Внутрішньо по 1 капсулі ретард 2 рази на добу. При необхідності – парентерально по 2 мл 1-2 рази на добу.

Побічна дія: алергічні реакції, висипання на шкірі.

Протипоказання: пухлина головного мозку; вагітність.

Форма випуску: капсули ретард по 0,03 № 10, 20, 60, розчин для ін'єкцій 2 мл № 5 (1 мл - 0,0075 г активної речовини).

2. Інші препарати цієї групи

Флунарізін (Flunarizin).

Антагоніст кальцію з переважною дією на судини головного мозку.

Застосування: інсульт, профілактика мігрені, психомоторний синдром у літньому віці, вестибулярні порушення.

Спосіб застосування: призначають внутрішньо по 20 мг 1 раз на добу, потім знижуючи дозу до 10 мг (по 5 мг вранці і ввечері).

Побічна дія: сонливість, нудота, сухість у роті, біль у шлунку, висипання на шкірі. У високих дозах можливі нудота, блювання, колапс та інші реакції, що трапляються при призначенні теофіліну.

Протипоказання: гострий інфаркт міокарда, сильна кровотеча, геморагії, тяжкий коронарний та церебральний склероз з гіпертонією, вагітність.

Форма випуску: драже по 100 мг №60, по 400 мг №20, ампули по 5 мл (100 мг) №5.

Танакан (Tanakan).

Стандартизований рослинний екстракт гінго білоба. Покращує мозковий кровообіг та постачання мозку киснем та глюкозою, нормалізує метаболічні процеси. Застосовують при наслідках інсульту та черепно-мозкових травм.

Спосіб застосування: призначають внутрішньо по 1 таблетці 3 рази на добу під час їжі, по 10-20 крапель 3 рази на день. Курс лікування – 3 місяці.

Побічна дія: розлади травлення, головний біль.

Форма випуску: таблетки, вкриті оболонкою, 40 мг № 30, розчин по 30 мл.

пірацетам (Pyracetamum).

Синонім: Nootropyl. Чинить позитивний вплив на обмінні процеси мозку.

Застосування: хронічні та гострі порушення мозкового кровообігу, коматозні стани після травм та інтоксикацій головного мозку, захворювання ЦНС.

Спосіб застосування: при тяжких станах вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно по 2-6 г на добу. При хронічних станах – 1,02-2,04 г на добу (іноді до 3,2 г на добу та більше) у 3-4 прийоми.

Побічна дія: гіперстимуляція, диспепсичні явища, у хворих похилого віку можливе загострення стенокардії.

Протипоказання: вагітність, гостра ниркова недостатність

Форма випуску: капсули по 0,4 г № 60, ампули 20%-ного розчину № 10, таблетки, вкриті оболонкою, по 0,2 г № 120.

Церебролізин (Cerebrolysinum).

Гідролізат мозкової речовини містить 18 амінокислот. Сприяє покращенню обміну в мозковій тканині.

показання: захворювання, що супроводжуються порушенням функції центральної нервової системи.

Спосіб застосування: вводять внутрішньом'язово по 1-2 мл через 3 дні. Курс лікування – 20-40 ін'єкцій.

Форма випуску: в ампулах по 1 мл № 10, по 5 мл 5% розчину № 5.

3. Периферичні вазодилататори та антагоністи кальцію

Це препарати діють переважно на дистальні відділи судинної системи, визначають в основному резистентність периферичних судин і депонування крові у венозному руслі.

До них відносяться органічні нітрати (нітрогліцерин, нітросорбіт та ін) натрію нітропрусид, молсидомін, прарозин, апресин. Застосовуються у комплексній терапії серцевої недостатності, гострого інфаркту міокарда, артеріальної гіпертензії. Препарати цієї групи повинні застосовуватися з ретельним гемодинамічним контролем при строгому дотриманні доз, оскільки можуть сильно знизити системний артеріальний тиск, спричинити колаптоїдний стан, погіршити кровозабезпечення серця.

Апресин (Apressinum).

Синоніми: Apresoline, Hydralazine. Знижує АТ, має адренолітичну та симпатолітичну дію.

Застосування: гіпертонія, еклампсія, ниркова недостатність. Початкова доза становить 0,01 г 2 рази на день, призначають внутрішньо після їди, до 0,025 г 4 рази на день. Курс лікування – кілька тижнів із поступовим зменшенням дози.

Побічна дія: тахікардія, біль у серці, головний біль, ортостатичний колапс, нудота, висипання, набряки різної локалізації, пітливість, підвищення температури.

Протипоказання: виражений атеросклероз.

Форма випуску: таблетки, вкриті оболонкою, по 0,01 та 0,025 г № 20.

Наніпрус (Naniprus).

Синоніми: Nitroprusside natrium, Nipride. Ліофілізована форма нітропрусиду натрію в ампулах із стабілізатором цитратом натрію. Чинить виражену судинорозширювальну дію, внаслідок впливу на стінки артерій АТ знижується і редукується післясерцеве навантаження.

Застосування: кризи гіпертонічні будь-якого походження, злоякісна гіпертонія, гостра лівостороння недостатність серця при інфаркті міокарда. Застосовується виключно у вигляді крапельної інфузії у вену, початкова доза – 0,5-5 мг/кг маси тіла (зазвичай 2-8 мг/кг за 1 хв), причому лише свіжоприготовлений розчин. Забороняється змішувати із розчинами інших ліків.

Протипоказання: крововиливу в мозок, порушений метаболізм ціанідів Обережність при наявності артеріовенозного анастомозу та підвищеного внутрішньочерепного тиску.

Форма випуску: ампули темного скла по 10 мл, що містять 30 мг наніпрусу. В упаковці до ампули додають ампулу, що містить 5мл розчинника. Антиангінальний ефект антагоністів кальцію пов'язаний з їхньою прямою дією на міокард та коронарні судини, що веде до збільшення в них кровотоку, зниження периферичного опору та систолічного артеріального тиску. Існують кошти з відносно вибірковим впливом на судини головного мозку цієї групи (німодипін).

Німотоп (Nimotop).

Активна речовина німодипін.

Застосування: для профілактики спазму судин головного мозку та лікування ішемічних порушень мозкового кровообігу, спричинених субарахноїдальним крововиливом, травмою головного мозку. Курс внутрішньовенного введення починають з дози 1 мг (5 мл розчину) на годину. З урахуванням маси тіла хворого за 1 годину вводять близько 15 мкг/кг. Потім дозу збільшують до 2 мг/год (близько 30 мкг/кг на 1 год). Таблетки приймають у дозі 60 мг 6 разів на добу протягом 7 діб.

Побічна дія: гіпотонія, тахікардія, біль голови, безсоння, збудження, порушення функції нирок.

Протипоказання: вагітність, лактація, виражені порушення печінкової функції.

Форма випуску: таблетки по 30 мг №30, розчин для інфузій – 50 мл у флаконах №5 (в 1 флаконі 10 мг активної речовини).

ЛЕКЦІЯ № 22. Антигіпертензивні засоби

1. Класифікація гіпотензивних засобів

Антигіпертензивні (гіпотензивні) засоби – лікарські препарати різних хімічних груп, що знижують системний артеріальний тиск та застосовуються для лікування та профілактики артеріальних гіпертензій, усунення гіпертонічних кризів та інших патологічних станів, в основі яких лежить спазм периферичних кровоносних судин. Механізм дії визначається ступенем їхнього впливу на регуляцію тонусу судин. Вони поділяються на такі групи:

1) засоби, що впливають на судинно-рухові (вазомоторні) центри головного мозку (клофелін, метилдофа, гуанфазин);

2) засоби, що блокують проведення нервового збудження на рівні вегетативних гангліїв (бензогексоній, пентамін та ін.);

3) симпатичні засоби, які блокують пресинаптичні закінчення адренергічних нейронів (октадин, резертен);

4) засоби, що пригнічують α- та β-адренорецептори (фентоламін, тропафен, празозин, анаприлін, атенолол та інші α- та β-адреноблокатори;

5) міотропні препарати гіпотензивної дії (папаверин, ношпа та ін);

6) антагоністи кальцієвих каналів;

7) блокатори ферменту, що перетворює ангіотензин (каптопроіл, раміприл (тритаце), квінаприл (аккупро), цилазаприл (інхібейс), перігдоприл (престаріум) та ін.);

8) препарати групи простагландинів (простін ВР);

9) антагоністи альдостерону (спіронолактан);

10) діуретичні засоби;

11) комбіновані препарати.

Засоби, що впливають на судинно-рухові (вазомоторні) центри головного мозку.

Клофелін (Clophelinum).

Синоніми Haemitonum, Catapresan, Chlophaxolin. Чинить виражену гіпотензивну дію, знижує АТ, уріджує частоту серцевих скорочень, надає седативну дію і знижує внутрішньоочний тиск.

Застосування: всі види артеріальної гіпертонії та для усунення гіпертонічних кризів, первинна відкритокутова глаукома. Застосовують внутрішньо по 0,000075 г 2-4 рази на день, добова доза – 0,3-0,45 мг, іноді 1,2-1,5 мг, курс лікування – до 6-12 місяців. В/м та п/к вводять по 0,5-1,5 мл 0,01%-ного розчину. Для внутрішньовенного введення 0,5-1,5 мл 0,01%-ного розчину розводять в 10-20 мл 0,9%-ного розчину натрію хлориду і вводять повільно протягом 3-5 хв. Парентерально вводять лише за умов стаціонару чи швидкої допомоги. При глаукомі - у вигляді інстиляцій в око 0,0125, 0,25 або 0,5% розчинів 2-4 рази на день без міотиків або в комбінації з ними. При стабільному стані поля зору застосовують тривалий час, іноді роки, за відсутності ефекту протягом 1-2 днів скасовують.

Побічна дія: сухість у роті, слабкість, сонливість, при великих дозах – запор, ортостатичний колапс. У очній практиці можливо небажане зниження артеріального тиску і брадикардия.

Протипоказання: особам, робота яких потребує швидкої психічної та рухової реакції. В очній практиці – різко виражений атеросклероз судин головного мозку, артеріальна гіпотонія.

Форма випуску: таблетки по 0,000075 і 0,00015 г № 50, ампули по 1 мл 0,01%-ного розчину № 10, тюбик-крапельниці № 2 по 1,5 мл 0,125, 0,25% і 0,5%-ного розчину.

Кошти, що блокують проведення нервового збудження на рівні вегетативних гангліїв, розглядалися у темі "Гангліоблокатори"

Симпатолітичні засоби, що блокують закінчення адренергічних нейронів. - у темі "Симпатолітики".

Засоби, що пригнічують β- і α-адренорецептори - у темі "Адреноблокатори".

2. Препарати цієї групи

Папаверин гідрохлорид (Pаpаverini hydrochloridum).

Міотропний спазмолітичний препарат.

Застосування: спазми судин головного мозку, стенокардія, холецистит, пілороспазм, спазм сечовивідних шляхів, бронхоспазм, гіпертонічна хвороба. Призначають внутрішньо по 0,04-0,06 г 3-5 разів на добу, підшкірно - по 1-2 мл 2%-ного розчину 2-4 рази, при гострому спазмі коронарних судин та гладкої мускулатури органів черевної порожнини в/ (повільно) - 1 мл 2%-ного розчину.

Всередину призначають per se, а також у комбінації з фенобарбіталом та ін. Входить до складу супозиторіїв. В. Р. Д. всередину – 0,4 г, В. С. Д. – 0,6 г, парентерально добова доза – 0,3 г.

Побічна дія: блокада атріовентрикулярна, шлуночкова екстрасистолія, при внутрішньовенному введенні - зниження артеріального тиску, запор.

Форма випуску: порошок, таблетки по 0,01 г (для дітей) №10; по 0,04 № 10, ампули по 2 мл 2%-ного розчину № 10, ректальні супозиторії по 0,02 г № 10.

Дібазол (Dibazolum).

Судинорозширювальний, спазмолітичний та гіпотензивний засіб.

Застосування: захворювання, що супроводжуються спазмами кровоносних судин; залишкові явища поліомієліту. Всередину призначають per se і в комплексі з папаверином, теоброміном, фенобарбіталом по 0,02 г 2-3 рази на день, п/к - 1-5 мл 1% розчину.

Побічна дія: з обережністю особам похилого віку.

Форма випуску: порошок, таблетки по 0,004 г з ризиком і по 0,02 № 10, ампули 1% розчину № 10 по 1 і 5 мл.

Ношпа (No-spa).

Має виражену спазмолітичну, але слабку гіпотензивну дію.

Застосування: спазми шлунка та кишечника, спазматичні запори, напади жовчно- та сечокам'яної хвороби, стенокардія. Призначають внутрішньо по 0,04-0,08 г 2-3 рази на день, внутрішньовенно (повільно) - 2-4 мл 2%-ного розчину, при необхідності - внутрішньоартеріально (облітеруючий ендартеріїт).

Побічна дія: запаморочення, серцебиття, пітливість, жар, алергічний дерматит.

Форма випуску: таблетки по 0,04 г № 100, ампули по 2 мл, що містять 0,04 г препарату № 50.

Антагоністи кальцієвих каналів розглядалися у темі "Антагоністи іонів кальцію".

Блокатори ангіотензин-перетворюючого ферменту.

Ця група лікарських препаратів включається до метаболізму системи "альдостерон - ангіотензин - ренін".

З групи АПФ широке застосування як лікарські засоби отримали каптоприл і енап (еналаприл).

Капотен (Capoten).

Синонім: каптоприл. Ефективний засіб при серцевій недостатності та гіпертонічній хворобі. Рекомендується хворим, які не піддаються лікуванню за допомогою звичайної терапії, використовують його разом із діуретиками. Початкова доза – 25 мг 2-3 рази на день. Якщо через 2 тижні зниження артеріального тиску не спостерігається, можна до 50 мг 2-3 рази на день. Прийом препарату проводять за медичного контролю. При серцевій недостатності – 25 мг 3 рази на день. Максимальна добова доза – 450 мг.

Побічна дія: свербіж, почервоніння обличчя, біль у животі.

Форма випуску: таблетки по 25 мг №40.

Енап (Enap).

Синоніми: еналаприл, ренітек. Застосовується, як капотен: внутрішньо від 10 до 20 мг на добу, можна - до 40 мг на добу (2 прийоми). Максимальна добова доза – 80 мг. При прийомі можливі гіпотонія, запаморочення. Протипоказаний при тяжких ураженнях печінки та нирок, вагітності, лактації.

Форма випуску: таблетки по 10 та 20 мг № 20.

3. Препарати групи простагландинів

Простін ВР (Prostin VR).

Викликає вазодилатуючий, гіпотензивний та антиагрегантний ефекти.

Застосування: вроджені вади серця, артеріальна гіпертонія.

Спосіб застосування: рекомендується постійна інфузія через одну із великих вен або через пупковий артеріальний потік. Початкова доза - 0,05-0,1 мкг на 1 хв, можна до - 0,4 мкг/кг на 1 хв.

Побічна дія: порушення дихання, брадикардія, порушення ритму серця.

Протипоказання: гострий респіраторний дистрес-синдром.

Форма випуску: концентрат для інфузій: 0,2 мл – 100 мкг; 0,5 мл – 250 мкг, 1 мл – 500 мкг, по 1-5 штук в упаковці.

Антагоністи альдостерону.

До них відноситься спіронолактон, що за механізмом дії є конкурентним антагоністом альдостерону. Призначається при артеріальній наднирниковій гіпертензії.

Верошпірон (Verospiro n).

Синонім: спіронолактон. Має виражену сечогінну та гіпотензивну дію.

Застосування: набряки, спричинені серцево-судинною недостатністю, цирози печінки. Всередину призначають по 0,075-0,3 г на добу. Дорослим зазвичай - 0,1-0,2 на 2-4 прийоми. При поліпшенні стану – до 0,025 г.

Побічна дія: запаморочення, сонливість, дерматози, можливі гіпонатріємія та гіперкаліємія.

Протипоказання: гостра ниркова недостатність.

Форма випуску: таблетки по 0,025 г №20.

діуретичні засоби.

У гіпотензивній терапії часто використовують такі діуретики: тіазидні діуретики, діуретики петлі Генле та калійзберігаючі.

Гіпотіазид (Hypothiazid).

Синоніми: дихлотіазид, Esidrex.

Активний діуретичний та гіпотензивний засіб.

Застосування: таке ж, як у верошпірону, але ще й при глаукомі, токсикозі вагітних. Всередину приймають до їди по 0,025-0,05 г на день, у важких випадках – до 0,2 г на день.

Приймають 3-7 днів із наступною перервою 3-4 дні. При гіпертонії по 0,025-0,05 у поєднанні з іншими гіпотензивними засобами.

Побічна дія: слабкість, диспепсія, дерматити, гіпокаліємія та гіпохлоремічний алкалоз.

Протипоказання: при недостатності функції нирок.

Форма випуску: таблетки по 0,025 та 0,1 г № 20.

Діуретики петлі Генлі.

До них відносяться фуросемід, етакринова кислота (урегіт), бринальдікс.

Фуросемід (Furosemidum).

Швидкодіючий діуретик (салуретик), який має гіпотензивну дію.

Застосування: тяжкі форми артеріальної гіпертонії; гіпертонічні кризи. Призначають внутрішньо, внутрішньом'язово або внутрішньовенно. При гіпертонічній хворобі по 20-40 мг 1 раз на добу, при поєднанні з серцевою недостатністю - до 80 мг, внутрішньом'язово або внутрішньовенно (повільно струминно) - по 20-60 мг 1-2 рази на добу, при необхідності - до 120 мг.

Побічна дія: нудота, пронос, гіперемія шкіри, свербіж, гіпотонія, оборотне погіршення слуху, інтерстиціальний нефрит, запаморочення, депресія, м'язова слабкість, спрага. Можливий розвиток гіпокаліємії, гіперурикемії, урикозорії, гіперглікемії.

Протипоказання: перша половина вагітності, печінкова кома, термінальна стадія ниркової недостатності, механічна непрохідність сечових шляхів.

Форма випуску: таблетки по 40 мг № 50, 1% розчин в ампулах по 2 мл № 5, 10, 25 в упаковці.

Комбіновані препарати.

Ці препарати зменшують кількість застосовуваних таблеток.

Адельфан (Adelphane).

Склад: резерпін – 0,1 мг, гідразин – 10 мг.

Адельфан езід-рекс: резерпін – 0,1 мг, гідралазин – 10 мг, гідрохлортіазид – 10 мг.

Адельфан езідрекс До: резерпін – 0,1 мг, гідралазин – 10 мг, гідрохлотіазид – 10 мг, хлорид калію – 600 мг.

Трирезид К: резерпін – 0,1 мг, гідралазин – 10 мг, гідрохлортіазид – 10 мг, хлорид калію – 350 мг.

Сініпрес (Sinipress).

Склад: резерпін – 0,1 мг, гідрохлортіазид – 10 мг, дигідроергокристин – 0,6 мг.

Брінердін (Brinerdine).

Склад: бринальдікс – 5 мг, резерпін – 0,1 мг, дигідроергокристин – 0,5 мг.

Крістепін (Crystepin).

Склад: клопамід – 5 мг, резерпін – 0,1 мг, дигідроергокристин – 0,5 мг. Застосовують ці препарати по 1-4 таблетки (драже) на добу.

Лекція № 23. Ангіопротектори. Гіполіподемічні засоби

1. Ангіопротектори

Лікарські засоби, що покращують мікроциркуляцію, нормалізують проникність судин, зменшують набряклість тканин судин та покращують метаболічні процеси в їх стінках. Широко використовуються в лікуванні різних ангіопатій, порушень проникності судин при ревматоїдних захворюваннях, трофічних виразках, атеросклеротичних ураженнях судин, захворюваннях вен із застійними та запальними процесами. Механізм дії ангіопротекторів різний. Певну роль відіграє активність гіалуронідази, гальмування біосинтезу простагландинів, антибрадикінінова дія та інші фактори.

Пармідін (Parmidinum).

Синоніми: Anginin, Prodectin.

Застосування: атеросклероз судин мозку, серця, кінцівок, діабетична ретинопатія, тромбоз вен сітківки, облітеруючий ендартеріїт, трофічні виразки гомілки. Призначають по 0,25 г 3-4 рази на день, при необхідності до 3 г на добу. Курс лікування – 2-6 місяців.

Побічна дія: диспепсія, біль голови.

Форма випуску: таблетки по 0,25 г №100.

Доксіум (Doxium).

Синонім: Dobesifar. Зменшує ламкість капілярів та підвищену проникність. Призначають внутрішньо при діабетичній мікроангіопатії та ретинопатії по 2-3 таблетки на день протягом 4-6 місяців, потім по 1-2 таблетки на день. При ураженні венозних судин – по 1 таблетці 3 рази на день протягом 1-3 тижнів, далі – по 1 таблетці 2 рази на день, приймають під час або після їди. Крім того, призначають при цирозі печінки, геморої, венозній недостатності та підвищеній проникності капілярів.

Побічна дія: розлади ШКТ, алергічний висип.

Форма випуску: таблетки по 0,25 №100.

Етамзилат (Aethamzilatum).

Нормалізує проникність судинної стінки, покращує мікроциркуляцію, має гемостатичну дію.

Застосування: профілактика та зупинка кровотечі при оперативних втручаннях, травмах. В екстрених випадках при кишкових та легеневих кровотечах, особливо при нормальних показниках системи згортання крові. В/в, внутрішньом'язово вводять з профілактичною метою за 1 годину до операції по 2-4 мл (1-2 ампули) або внутрішньо 2-3 таблетки за 3 години до операції.

З лікувальною метою в екстрених випадках - по 2-4 мл внутрішньовенно або внутрішньом'язово, а потім кожні 4-6 год - по 0,25 г парентерально або по 0,5 г - всередину. При діабетичних мікроангіопатіях - курсами в 2-3 місяці по 1 таблетці 3 рази на день або вводять внутрішньом'язово по 2 мл (1 ампула) 2 рази на день протягом 10-14 днів.

Підкон'юнктивально та ретробульбарно вводять 1 мл розчину. Не слід застосовувати при геморагії, викликаної антикоагулянтами. Випускають в ампулах по 2 мл 12,5% розчину № 10 і таблетки по 0,25 г № 50.

Ескузан (Aescusan).

Підвищує тонус кровоносних судин і знижує згортання крові.

показання: профілактика тромбозу, венозний застій, розширення вен. Приймають внутрішньо до їди по 12-15 капсул тричі на день.

Форма випуску: флакон по 20 мл, драже № 100. Аналогічний препарат "Есфлазід" (Aesflazidum) у таблетках.

троксевазин (Troxevazin).

Cінонім: Venoruton. Зменшує проникність та ламкість капілярів.

Застосування: варикозне розширення вен, поверхневий тромбофлебіт, венозні виразки, дерматити, гемороїдальні вузли. Спочатку препарат призначають внутрішньом'язово або внутрішньовенно (повільно) по 1 ампулі через день (5 ін'єкцій), потім перорально по 2-3 капсули на день під час їжі протягом 2-3 тижнів.

Форма випуску: капсули по 0,3 № 50, таблетки форте 500 мг № 30, ампули по 5 мл 10%-ного розчину № 5, 2%-ний гідрофільний гель по 40 г.

2. Гіполіпідемічні засоби

Препарати цієї групи використовуються в комплексній терапії захворювань, що супроводжуються або зумовлені порушеннями ліпідного обміну. До них відносяться препарати наступних груп:

1) аніонообмінні смоли, або секвестранти жовчних кислот;

2) нікотинова кислота та деякі її похідні;

3) фібрати (похідні фібпроєвої кислоти);

4) пробукол, інгібітори ферменту (ГМГ-КоА-редуктази).

Холестирамін (Cholestyraminum).

При прийомі внутрішньо не всмоктується та у незміненому вигляді виводиться з калом.

Застосування: свербіж, викликаний застоєм жовчі (жовчнокам'яна хвороба, карцинома та ін), гіперхолестеринемія, отруєння препаратами наперстянки. Призначають внутрішньо по 1 ч. л. 2 рази на день. Добова доза може бути до 16 г (4 прийоми). Інші препарати можна приймати не менше ніж за годину.

Побічна дія: нудота, блювання, пронос чи запори. Необхідно контролювати протромбіновий індекс.

Форма випуску: порошок у флаконах 500 г.

Нікотинова кислота (Acidum nicotinicum).

Застосування: спазм судин, атеросклероз. Внутрішньо призначають по 0,05 г 2-3 рази на добу, можна - до 0,1 г 2-3 рази. Парентерально: 1% розчин натрію нікотинату по 1 мл 1-2 рази на добу (10-15 днів).

Побічна дія: почервоніння обличчя та верхньої половини тулуба з відчуттям поколювання та печіння, запаморочення, припливи крові до голови, при тривалому застосуванні великих доз – жирова інфільтрація печінки.

Форма випуску: порошок, таблетки по 0,05 № 50, ампули по 1 мл 1% розчину № 10.

Місклерон (Miscleron).

Синонім: Clofibrat.

Застосування: атеросклероз та інші захворювання, що супроводжуються гіперхолестеринемією. Приймають до їди по 2-3 капсули 3 рази на день.

Побічна дія: диспепсія, висипання, свербіж.

Протипоказання: порушення функції печінки та нирок, вагітність.

Форма випуску: капсули по 0,25 №50.

Пробукол (Probucol).

Знижує рівень загального холестерину за рахунок ліпопротеїдів низької густини.

показання: порушення ліпідного обміну, пов'язані з підвищенням рівня холестерину та ліпопротеїнів низької щільності. Призначають внутрішньо по 500 мг 2 рази на добу під час їжі. Курс лікування – 3 місяці.

Побічна дія: метеоризм, діарея, біль у животі, нудота.

Протипоказання: інфаркт міокарда; порушення ритму серця, вагітність, лактація.

Форма випуску: таблетки по 0,25 №50.

ловастатин (Lovastatin).

Знижує вміст холестерину, тригліцеридів, ліпопротеїдів низької щільності, помірно підвищує вміст ліпідів високої щільності, які мають антиатерогенну дію.

Застосування: гіперліпопротеїнемія, що не коригується спеціальною дієтою та фізичним навантаженням. Всередину приймають по 10-20 мг 1 раз на добу – увечері після їди. Максимальна доза – 80 мг.

Побічна дія: диспепсія, захворювання печінки, вагітність, лактація.

Форма випуску: таблетки по 0,02 та 0,04 г № 30. Крім того, у лікуванні атеросклерозу застосовуються як додаткові препарати менетол, ліпостабіл, поліспонін, перибуспонін та ін.

Список літератури

1. Білоусов Ю. Б., Мойсеєв В. С., Лепахін В. К. Клінічна фармакологія та фармакотерапія. М: Універсум, 1993.

2. Кукес В. Г. Клінічна фармакологія. М: Медицина, 1991.

3. Лазарєва Д. Н. Дія лікарських засобів при патологічних станах. М: Медицина, 1990.

4. Лоуренс Д. Р., Беніт П. Н. Клінічна фармакологія. М: Медицина, 1991.

5. Лякін К. Н., Крилов Ю. Ф. Біотрансформація лікарських речовин. М: Медицина, 1981.

6. Машковський М. Д. Лікарські засоби. У 2 т. Т. 1, 2. Харків: Торсінг, 1998.

7. Галузевий стандарт "Правила відпустки (реалізації) лікарських засобів в аптечних організаціях". Основні положення. Ост 91500.05.0007-2003 СПб., 2003.

8. Першин Г. Н., Гвоздєва Є. І. Підручник фармакології. М: Медицина, 1967.

Автор: Мальована В.М.

Рекомендуємо цікаві статті розділу Конспекти лекцій, шпаргалки:

▪ Юридична психологія. Конспект лекцій

▪ Травматологія та ортопедія. Конспект лекцій

▪ Зарубіжна література XVII-XVIII століть у стислому викладі. Шпаргалка

Дивіться інші статті розділу Конспекти лекцій, шпаргалки.

Читайте та пишіть корисні коментарі до цієї статті.

<< Назад

Останні новини науки та техніки, новинки електроніки:

Новий спосіб управління та маніпулювання оптичними сигналами 05.05.2024

Сучасний світ науки та технологій стрімко розвивається, і з кожним днем ​​з'являються нові методи та технології, які відкривають перед нами нові перспективи у різних галузях. Однією з таких інновацій є розробка німецькими вченими нового способу керування оптичними сигналами, що може призвести до значного прогресу фотоніки. Нещодавні дослідження дозволили німецьким ученим створити регульовану хвильову пластину всередині хвилеводу із плавленого кремнезему. Цей метод, заснований на використанні рідкокристалічного шару, дозволяє ефективно змінювати поляризацію світла через хвилевід. Цей технологічний прорив відкриває нові перспективи розробки компактних і ефективних фотонних пристроїв, здатних обробляти великі обсяги даних. Електрооптичний контроль поляризації, що надається новим методом, може стати основою створення нового класу інтегрованих фотонних пристроїв. Це відкриває широкі можливості для застосування. ...>>

Приміальна клавіатура Seneca 05.05.2024

Клавіатури – невід'ємна частина нашої повсякденної роботи за комп'ютером. Однак однією з головних проблем, з якою стикаються користувачі, є шум, особливо у випадку преміальних моделей. Але з появою нової клавіатури Seneca від Norbauer & Co може змінитися. Seneca – це не просто клавіатура, це результат п'ятирічної роботи розробників над створенням ідеального пристрою. Кожен аспект цієї клавіатури, починаючи від акустичних властивостей до механічних характеристик, був ретельно продуманий і збалансований. Однією з ключових особливостей Seneca є безшумні стабілізатори, які вирішують проблему шуму, характерну для багатьох клавіатур. Крім того, клавіатура підтримує різні варіанти ширини клавіш, що робить її зручною для будь-якого користувача. І хоча Seneca поки не доступна для покупки, її реліз запланований на кінець літа. Seneca від Norbauer & Co є втіленням нових стандартів у клавіатурному дизайні. Її ...>>

Запрацювала найвища у світі астрономічна обсерваторія 04.05.2024

Дослідження космосу та її таємниць - це завдання, яка привертає увагу астрономів з усього світу. У свіжому повітрі високих гір, далеко від міських світлових забруднень, зірки та планети розкривають свої секрети з більшою ясністю. Відкривається нова сторінка в історії астрономії із відкриттям найвищої у світі астрономічної обсерваторії – Атакамської обсерваторії Токійського університету. Атакамська обсерваторія, розташована на висоті 5640 метрів над рівнем моря, відкриває нові можливості для астрономів у вивченні космосу. Це місце стало найвищим для розміщення наземного телескопа, надаючи дослідникам унікальний інструмент вивчення інфрачервоних хвиль у Всесвіті. Хоча висотне розташування забезпечує більш чисте небо та менший вплив атмосфери на спостереження, будівництво обсерваторії на високій горі є величезними труднощами та викликами. Однак, незважаючи на складнощі, нова обсерваторія відкриває перед астрономами широкі перспективи для дослідження. ...>>

Випадкова новина з Архіву Гігантські кристали 12.10.2000 Дослідники з Лоуренсівської лабораторії в Ліверморі (США) зуміли виростити величезні кристали калію пірофосфату. Найбільший із кристалів має об'єм у чверть кубічного метра і важить 318 кілограмів. Він ріс у великому баку, де за температури 65 градусів Цельсія випаровувався розчин пірофосфату калію. Молекули відкладалися на затравці розміром менше наперстка, і через 52 дні виріс прозорий гігант майже без дефектів у кристалічній решітці. Кристали будуть використовуватися для спорудження надпотужних лазерів, які застосовуються в експериментах з керованого ядерного синтезу.

Стрічка новин науки та техніки, новинок електроніки

Цікаві матеріали Безкоштовної технічної бібліотеки:

▪ Розділ сайту Дозиметри. Добірка статей

▪ стаття Маленька господиня великого будинку. Крилатий вислів

▪ стаття Чи рухаються інші планети? Детальна відповідь

▪ стаття Калина звичайна. Легенди, вирощування, способи застосування

▪ стаття Регулятор напруги 0-218 вольт. Енциклопедія радіоелектроніки та електротехніки

▪ стаття Простий генератор РЧ. Енциклопедія радіоелектроніки та електротехніки

Залишіть свій коментар до цієї статті:

All languages ​​of this page

Arabic	Hebrew	Polish
Bengali	Hindi	Portuguese
Chinese	Italian	Spanish
English	Japanese	Turkish
French	Korean	Ukrainian
German	Malay	Vietnamese

Головна сторінка | Бібліотека | Статті | Карта сайту | Відгуки про сайт

www.diagram.com.ua
2000-2024